פרומתאזין

פרומתאזין הוא נוירולפטי (למעשה אנטיהיסטמין) שיש לו השפעות הרגעה, אנטי-אלרגיות, אנטי-אנטיות וקידום שינה. הוא משמש בעיקר לטיפול בתסיסה.

מה זה פרומתאזין?

פרומתאזין (פורמולה מולקולרית כימית: C17H20N2S) שייכת לקבוצת הפנוטיאזינים. זהו נוירוליפטי, אך למעשה שייך לאנטהיסטמינים עקב מנגנון הפעולה שלו.

לפרומתאזין אין כמעט שימוש או תרופה אנטי-פסיכוטית, דבר שאינו חריג לנוירולפטי. עם זאת, הוא משמש כתרופת הרגעה (הרגעה). בנוסף, זה יכול לשמש כאנטי-אלרגי ואנטי-אמטי.

השפעה פרמקולוגית

פרומתאזין שייך לקבוצה הראשונה של נוירולפטים. זהו נוירולפטית בעלת עוצמה נמוכה. Neuroleptics משמשים, למשל, לטיפול בסכיזופרניה, שכן יש להם השפעה אנטי-פסיכוטית ומעוררת. פסיכוזות נובעות בעיקר מהשפעות המעבירים העצביים דופמין וסרוטונין. כמעט לכל הנוירולפפטים אפוא משפיעים מעכבים על קולטני הדופמין והסרוטונין במערכת העצבים המרכזית על ידי כיבושם ובכך מחלישים את השפעתם של שני העברות העצבים כאנטגוניסטים. כך הם מסדירים את השפעתם על הנפש.

עם זאת, לפרמתזין יש מנגנון פעולה שונה מאשר לרוב הנוירולפפטים. בראש ובראשונה מדובר באנטי-היסטמין ובכך חוסם את ההיסטמין על ידי כריכה לקולטני H1 כאנטגוניסט. ישנם גם קולטני היסטמין במערכת העצבים המרכזית. מכיוון שהפרומטזין נקשר גם לאלו, יש לו השפעה מקדמת ומרגיעה בשינה. לכן הוא מתאים במיוחד לטיפול במצבי ריגוש. עם זאת, הוא אינו מתאים לטיפול הבלעדי בסכיזופרניה.

ספיגת הפרמתזין מתרחשת במעי ומתרחשת במהירות רבה. עם זאת, הוא נתון לאפקט מעבר ראשון גבוה, התוצאה היא זמינות ביולוגית נמוכה יחסית. אורך החיים של הפלזמה של החומר הוא בערך 10-12 שעות, הריכוז הגבוה ביותר בפלזמה הוא לאחר שעה וחצי עד שלוש שעות.

מטבוליזם של התרופה על ידי אנזים מקבוצת ציטוכרום P450, המטבוליטים שנוצרים אינם פעילים מבחינה פרמקולוגית. אז אין להם שום השפעה משל עצמם.

יישום רפואי ושימוש

פרומטזין משמש לתסיסה וחרדה, חוסר שקט, הפרעות שינה ואלרגיות. עם זאת, הוא משמש רק לאלרגיות אם רצוי הרגעה סימולטנית. בנוסף, התרופה משמשת גם לבחילות והקאות כאשר לא ניתן להשתמש באנטמטיקות נסבלות טוב יותר.

פרומתאזין אינו מתאים לטיפול בלעדי בסכיזופרניה. העוצמה הנוירולפטית של התרופה ניתנת כ 0.5. לפיכך זהו אחד הנוירולפפטים בעלי אונים נמוכים המשמשים בעיקר בגלל השפעתם המרגיעה (הרגעה). מכאן ניתן לגזור את אי התאמת הטיפול היחיד בסכיזופרניה.

לטיפול בתגובות אלרגיות, בחילה והקאות, פרמתזין אינה הבחירה הראשונה בגלל השפעתה המרגיעה. ישנן תרופות נסבלות טובות יותר אשר אינן בעלות השפעה הרגעה או מעוררות שינה ועם זאת יעילות נגד תגובות אלרגיות, בחילות והקאות. עם זאת, אם חומרים אלה אינם זמינים, אינם ניתנים למתן מסיבות אחרות או אם רצוי הרגעה סימולטנית, ניתן להשתמש בפרמתזין לתלונות אלה, שכנגדן הוא יעיל מאוד.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

פרומתאזין עלול לגרום למספר תופעות שליליות של תרופות.אלה כוללים יובש בפה, עצירות, אובדן חשק המיני, בלבול, סחרחורת, יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך), הפרעות בקצב הלב, כאבי ראש, דיסקינזיה (הפרעות בתנועה), אקוטיסיה (הפרעות בתנועה לא תקינה), התקפים, תסמונת ממאירה נוירולפטית ודיכאון נשימתי בילדים צעירים ובחולים עם אסתמה של הסימפונות או COPD.

אסור ליטול פרומטזין במקביל לתרופות להורדת לחץ דם (תרופות נגד יתר לחץ דם), כדורי שינה, משככי כאבים ואלכוהול, מכיוון שהוא מגביר את השפעות החומרים הללו.

בילדים מתחת לגיל שנתיים, כאשר לוקחים מעכבי MAO, בתסמונת ריי, באפילפסיה, תודעה לקויה, תת לחץ דם, במחלות לב כליליות, תפקוד לקוי של הכבד, תפקוד לקוי של הכליות, אסתמה של הסימפונות, ברונכיטיס, בסיסטיק פיברוזיס, גלאוקומה צרה בזווית ובהפרפלזיה של הערמונית אסור להשתמש בעצירות פילורו-תריסריון.

אצל אנשים מבוגרים זה יכול להינתן רק תחת אינדיקציות קפדניות.

פרומתאזין מנוצל לרעה בכדי לשפר את האפקט המרכזי, למשל ההשפעות האופוריה של אופיאטים.