Mefloquine

כפי ש Mefloquine הוא שמו של מרכיב פעיל המשמש לטיפול ומניעה של מלריה. בשל תופעות הלוואי הקשות שלה, היצרנית הפסיקה למכור את התרופה בגרמניה.

מה זה mefloquine?

Mefloquine פותחה במשותף על ידי חברת התרופות השוויצרית F. Hoffmann-La-Roche AG ומכון של צבא ארה"ב לטיפול במלריה במחלה הטרופית. ניתן גם למנוע מניעה עם התרופה הסינתטית.

Mefloquine דורש מרשם ויש להציג תעודת זהות של מטופל. בנוסף, יש למלא רשימה של התוויות נגד אפשריות לפני המרשם. הסיבה לכך היא תופעות הלוואי הפסיכיאטריות והנוירולוגיות החזקות של התרופה, שגרמו לדיונים שנוי במחלוקת גם עם הצגתה לראשונה. Mefloquine נקשר להתאבדות מרובה, ניסיון התאבדות והדעת אובדנות. עם זאת, לא היו עדויות ברורות.

בגרמניה ניתן היה להשיג בעבר mefloquine תחת השם המסחרי Lariam®. אולם בשנים האחרונות, נתוני המכירות של התרופה במדינה זו הראו ירידה, כך שהיא איבדה את חשיבותה למניעת טיפול במלריה. מאז 2013, מרשם של הסוכן התאפשר רק בתנאים מיוחדים. בפברואר 2016 החליטה היצרנית רוש לוותר על אישור Lariam® בגרמניה. מכירות תכשיר המפלוקין הופסקו באפריל 2016. עם זאת, בתי מרקחת וסיטונאים רשאים למכור את התרופה במשך שנתיים נוספות. לאחר תקופה זו ניתן לייבא את המפלוקין מחו"ל.

בגלל תופעות הלוואי הקשות, החומר הפעיל כבר לא מומלץ לטיפול עצמי חירום. עם זאת, ה- DTG (האגודה הגרמנית לרפואה טרופית) ממשיך לתת למפלוקין תפקיד חשוב בטיפול בילדים ונשים בהריון, בתנאי שיש לנקוט באמצעי הזהירות. זה נכון במיוחד כשנוסעים לאזורים בהם קיים סיכון גבוה למלריה.

השפעה פרמקולוגית

למפלוקין השפעה אנטי טפילית וניתן להשתמש בו כנגד טפילי מלריה כמו פלסמודיום מלריה, פלסמודיום ויווקס, פלסמודיום falciparum ופלסמודיום ovale. במבנה שלה, התרופה הסינתטית קשורה לאנטי מלריה אחרים כמו כלורוקין וכינין. תכונותיו כוללות הפרעה לתהליכים המטבוליים החשובים של הפתוגן. זה בסופו של דבר גורם לטפילים למות.

גוף האדם סופג היטב את המפלוקין ומחובר מאוד לחלבוני פלזמה. זמן מחצית החיים של הפלזמה הוא כ 20 יום. החומר הפעיל מתבטל בעיקר דרך הצואה. זה יכול לקחת שבועיים-שלושה עד שהפלוקין יופרש מהגוף. כתוצאה מכך תופעות הלוואי של התרופה מופיעות לעיתים קרובות לאחר מספר שבועות.

יישום רפואי ושימוש

Mefloquine משמש הן לטיפול והן לטיפול חירום במלריה. זה תקף במיוחד למאבק בפתוגן המלריה Plasmodium falciparum, שקשה לטפל בתכשירים אחרים נגד מלריה.

אם מטפלים במלריה פלסמודיום vivax במפלוקין, יש צורך בטיפול נוסף בטפילים בכבד בתכשירים אחרים המלריה כדי למנוע הישנות. זה כולל u. א. פרימייקין.

ניתן ליטול Mefloquine למניעת מלריה. עם זאת, הדבר תקף רק אם האדם הנוגע בדבר מבצע טיול באזורים בהם מתרחשים זני פלסמודיום falciparum. אם יש ספק, יש לבקש ייעוץ ברופא טרופי מומחה.

Mefloquine מנוהל בצורה של טבליות. לצורך טיפול מונע במלריה, החומר נלקח פעם בשבוע לאחר הארוחה. המניעה צריכה להתחיל שבוע לפני היציאה. לאחר סיום הטיול, על המטופל להמשיך ליטול את התרופה במשך ארבעה שבועות נוספים. בזמן נטילת המפלוקין, המטופל צריך תמיד להחזיק את כרטיס החולה הסגור איתו ולהגיש אותו לכל רופא אחראי.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש במפלוקין יכול להוביל לתלונות פסיכיאטריות ונוירולוגיות. הסימפטומים הנפוצים ביותר כוללים חלומות חריגים, נדודי שינה, סחרחורות, חוסר איזון, נמנום, בחילה, הקאות, כאבי ראש, כאבי בטן ושלשולים.

תופעות לוואי אפשריות נוספות הן דיכאון, תוקפנות, מצבים של בלבול, הזיות, התקפי חרדה, פרנויה, תגובות הדומות לפסיכוזה, אי נוחות בגפיים, הליכה לא יציבה, רעידות, שכחה והתעלפויות. לחולי אפילפסיה יש סיכון מוגבר להתקפים.

בנוסף, זוכה המפלוקין בגין נטיות אובדניות. אם התסמינים המתוארים מתרחשים במהלך השימוש במפלוקין, יש להפסיק מיד את השימוש בחומר הפעיל ולהודיע ​​לרופא המטפל. יש להם אפשרות לרשום תרופה אנטי-מלריה אחרת.

מכיוון שמפלוקין נשאר בגוף זמן רב במיוחד, תופעות הלוואי עדיין יכולות להופיע שבועות לאחר סיום הטיפול. אם המטופל סובל מרגישות יתר למפלוקין או חומרים דומים כמו קינידין או כינין, אסור כי הטיפול במרכיב הפעיל ייעשה. זה תקף גם בנוכחות תפקוד לקוי של הכבד וחום המים השחורים, שהוא סיבוך חמור במלריה בהמוגלובינוריה.

טיפול שנקרא stand-by חירום עם mefloquine אסור להתקיים אם יש דיכאון, סכיזופרניה, פסיכוזה, הפרעות חרדה כלליות או הפרעות נפשיות. גם לאחר ניסיון התאבדות או התנהגות מסכנת עצמית, אסור לתת את התרופה.

השימוש בו זמנית במפלוקין ותרופות אחרות עלול לגרום לאינטראקציות משבשות. לכן אסור להינתן יחד עם חומרים פעילים הקשורים זה לזה. אלה כלורוקין, כינין, קווין סולפט וקינינין. קיים סיכון לשינויים והתקפים של פעימות לב.

ההשפעה של mefloquine נחלשת על ידי צריכה בו זמנית של תמציות היבול הקדוש. אותה השפעה נוצרת על ידי נטילת ריפאמפיצין אנטיביוטי בו זמנית.