מיזולסטין

בְּ מיזולסטין הוא מרכיב פעיל שהוא אחד מה שנקרא אנטי-היסטמינים H1. התרופה משמשת ברוב המקרים לטיפול בקדחת השחת, אורטקריה ודלקת אלרגית של הלחמית. המיקוד הוא בטיפול בתסמינים המתאימים, ולא בסיבות שלהם.

הגורמים לחום

החומר הפעיל mizolastine מאופיין בעיקר בהשפעותיו האנטי-אלרגיות. זה שייך גם לקטגוריית התרופות של אנטיהיסטמינים מהדור השני. התרופה ניתנת בדרך כלל בדרך האוראלית בצורה של טבליות. הסימנים הנפוצים ביותר למרשם של התרופה הם קדחת השחת, פריחה סרפד ונזלת אלרגית.

כחלק מהטיפול בתרופה מיזולסטין עלולות להופיע תופעות לוואי כמו כאבי ראש או בעיות עיכול. המטבוליזם התרופתי mizolastine עובר מטבוליזם על ידי CYP3A4. ההנחה היא כי החומר הפעיל מיזולסטין מוביל להארכה של זמן ה- QT במקרים מסוימים.

החומר הפעיל Mizolastine שם נרדף בחלקו למונח Mizolastinum יָעוּדִי. התרופה זמינה, למשל, תחת שמות המסחר Mizollen® או Telfast®. האחרון הוא אנטיהיסטמין השייך לדור השני. בעיקרון, החומר הפעיל מיזולסטין הוא נגזרת של בנזימידאזול ופיפרידין. התרופה קשורה גם באופן מבני לסטסטיזול.

התרופה זמינה בשוק הגרמני במינון של עשרה מיליגרם. אלה טבליות מצופות סרט שחובה לרשום על ידי רופא. מכיוון שיש מחסור בערכים ומחקרים אמפיריים, אין להשתמש בתרופה במהלך ההיריון וההנקה.

התרופה mizolastine רושמת כיום לעיתים רחוקות יחסית. הסיבות לכך הן אולי המחיר הגבוה של התרופה והיעדר תרופות גנריות תואמות, שכן הגנת הפטנט עדיין בתוקף.

השפעה פרמקולוגית

מנגנון הפעולה של מיזולסטין מאפיין את החומר. בעיקרון התרופה נספגת לאחר זמן קצר יחסית. בדרך זו מגיעים לריכוזים הגבוהים ביותר בפלסמת הדם לאחר שעה עד שעה וחצי. בגלל זמן המחצית החיים הארוך יחסית, התרופה נותרה יעילה כ 24 שעות. החומר הפעיל mizolastine מאופיין בזיקה גבוהה במיוחד לקולטני H1.

באופן עקרוני, התרופה מיזולסטין אינה מסוגלת לחצות את מחסום הדם-מוח. מסיבה זו התרופה פועלת רק על מה שמכונה קולטני H1 היקפיים. כתוצאה מכך אין לה כמעט השפעות הרגעה, מה שהופך אותו לשונה מסוגים אחרים של אנטיהיסטמינים. עם זאת, עייפות זמנית אפשרית.

ההערכה היא כי החומר הפעיל מיזולסטין משפיע גם על היווצרות לויקוטריאנים. התוצאה היא השפעה אנטי דלקתית של התרופה. במקרים בודדים, גם מרווח ה- QT מאריך. ההשפעה בפועל של מיזולסטין על זמן ה- QT כמו גם השפעתו על הפרעות בקצב הלב עדיין לא ברורה בהתאם למצב הידע הרפואי הנוכחי. איזנוזימים P450 מעורבים גם במטבוליזם של התרופה מיזולסטין.

מסיבה זו יש להימנע משימוש במקביל במעכבי CYP3A4. אלה כוללים, למשל, את החומרים אריתרומיצין וקטוקונזול. בעיקרון, התרופה מיזולסטין מאופיינת בתכונותיה האנטי-אלרגיות, האנטי-היסטמין ואנטי-דלקתיות. אלה נובעים בעיקר מהאנטגוניזם שהחומר הפעיל מייצר בקולטני ה- H1 להיסטמין.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

התרופה מיזולסטין משמשת לטיפול בבעיות ומחלות בריאות שונות. המוצר הרפואי משמש בעיקר לטיפול סימפטומטי של קדחת השחת, דלקת הלחמית האלרגית ונזלת, כמו גם לפריחה סרפד עם קורס כרוני.

באופן עקרוני, המינון של החומר הפעיל מתבצע בהתאם למידע הטכני הנלווה. מכיוון שהתרופה מאופיינת במחצית חיים ארוכה מאוד, ניתן ליטול את התרופה פעם ביום.

סיכונים ותופעות לוואי

במהלך הטיפול בתרופה מיזולסטין עלולות להופיע תופעות לוואי מיוחדות. התסמינים השכיחים ביותר כוללים בחילה, כאבי בטן ושלשולים. התקפות של חולשה, יובש בפה, כאבי ראש ועייפות אפשריים גם הם. בנוסף, חלק מהמטופלים חווים סחרחורת ותאבון מוגבר. לפעמים יש לחץ דם נמוך ודופק מוגבר. במקרים נדירים, חווים תגובות אלרגיות חמורות לתרופה.

בנוסף לתופעות הלוואי הפוטנציאליות, ישנן כמה התוויות שכדאי להיות מודעים להן לפני שרשמים ונטילת התרופה מיזולסטין. לדוגמה, אם ידוע שאתה רגיש לרגישות לחומר הפעיל, אסור לך ליטול אותו. גם אם נלקחים תרופות נגד חיסון אזול, אין לתת את התרופה.

בנוסף, מיזולסטין אינו מתאים לחולים הסובלים מתפקוד כבד, מחלות לב מסוימות והפרעות בקצב הלב. היפוקלמיה, ברדיקרדיה, מרווח QT ממושך ואיזון אלקטרוליט לקוי הם גם התוויות נגד.

בנוסף, יש לוודא כי לא נותנים מעכבי גן CYP3A4 במהלך הטיפול במיזולסטין. מכיוון שאלו מובילים בדרך כלל לעלייה בריכוז החומרים הפעילים. על פי שיקול דעתו של המטופל לדווח לרופא על כל תופעות לוואי.