נלוקסון

נלוקסון הוא חומר מרפא השייך לקבוצת אגוניסטים לאופיואידים, כלומר אין לו השפעות דומות לאופיום עצמו. נלוקסון משמש כתרופה נגד כנגד השפעות האופיואידים. מתן הינה תוך שרירית, תת עורית או תוך ורידית.

מה זה נלוקסון?

החומר נלוקסון הוא אחד האנטגוניסטים האופיואידים. יחד עם החומר הפעיל הקשור נלטרקסון, נלוקסון מהווה את תת-הקבוצה של אנטגוניסטים תחרותיים. אלה פועלים על כל קולטני האופיואידים מבלי שהם עצמם מפתחים את האפקט (מעט מרגיע) האופייני לאופיואידים. זה מאפשר לנלוקסון להפוך את ההשפעות של אופיאטים. לפיכך התרופה ידועה גם כתרופה ומשמשת בעיקר במקרה של מנת יתר של אופיואידים.

תרופה נוגדת-תרופה היא חומר שאינו מפעיל רעל ובכך מצמצם או מבטל את השפעתו ("תרופת-התרופה"). בפרמקולוגיה וכימיה מתוארת נלוקסון על ידי הנוסחה המולקולרית הכימית C 19 - H 21 - N - O 4. המסה המוסרית של המוצק הלבנבן היא 327.37 גרם / מול.

ברפואה האנושית נילוקסון מנוהל לרוב תוך ורידי. במקרים חריגים, עם זאת, מתן אפשרות גם בדרכים תת עוריות או תוך שריריות. מתן תת עורית הוא כאשר החומר הפעיל מוזרק מתחת לעור. משתמשים בזריקה תוך שרירית כאשר החומר הפעיל מוזרק ישירות לשריר שלד. כאשר ניתנת לווריד, נלקסון מועבר ישירות לווריד דרך מזרק.

השפעה פרמקולוגית

נלוקסון נקשר לאותם קולטנים אליהם נקשרים גם האופיודים (קולטנים לאופיואידים), אך אינו מפתח שם שום השפעה של אופיום. מסיבה זו מונעים העגינה של אופיואידים (למשל אופיום, הרואין או מתדון) עם הקולטנים. חומרים אלה אינם מראים כעת שום השפעה.

עם זאת, נלוקסון עובד רק בתחרות. מכאן, שתמיד חייבת להיות כמות גדולה מספיק של החומר הפעיל בדם בכדי להרחיק את האופיואידים מהקולטנים לצמיתות. לפיכך ניתן מינון גבוה במיוחד של נלוקסון, במיוחד במצבים בהם יש לטפל במנת יתר של אופיואידים.

לעומת האופיואידים, לעומת זאת, נלוקסון אינו גורם להתמכרויות או חריגות אחרות. זה חל גם פיזית וגם נפשית. לפיכך הוא מתווסף גם לכמה משככי כאבים אופיואידים למניעת התעללות או כדי להפוך אותו לא מושך.

מכיוון שלרוב נילוקסון מנוהל תוך ורידי, השפעה מושגת תוך שניות. החומר מופץ במהירות דרך מחזור הדם וחודר למוח לאחר זמן קצר בלבד.

משך הפעולה של נלוקסון הוא בין שעה לארבע שעות. לפיכך הוא קצר יחסית, מה שעלול לגרום לטיפולים מרובים לצורך. המינון היומי המרבי הוא 24 מ"ג. משך הפעולה הקצר של נלוקסון נובע מהעובדה שהוא מתפרק על ידי הכבד ומתקדם במהירות. מחצית מהחומר הפעיל משמש תוך שעתיים בלבד. החומר מופרש בשתן.

יישום רפואי ושימוש

נלוקסון משמש כתרופה לטיפול במינון יתר של אופיואידים מכל הסוגים. לא משנה איזה תכשיר גרם למנת יתר. מכורים להרואין שמנתנו את עצמם מטופלים אף הם בנלוקסון על מנת להפוך את השפעת הרגעה של התרופה וכך להשאיר את המטופל בחיים.

Naloxone משמש גם לטיפול בדיכאון נשימתי הנגרם על ידי משככי כאבים אופיואידים (משככי כאבים). מכיוון שהחומר הפעיל משמש ברוב המקרים במקרי חירום, הוא מנוהל תוך ורידי. לאחר מכן מוזרק נלוקסון ישירות לווריד דרך מזרק. כתוצאה מכך, ניתן לרשום הצלחות תוך שניות.

ניתן להשתמש Naloxone גם במניעה. לצורך זה הוא מתווסף לחומרים המכילים אופיואידים (למשל טילידין). התוספת צריכה למנוע שימוש לרעה או להפוך אותה לבלתי מושכת. זה מצליח מכיוון שתילדין (אופייאט) יכול רק לפתח השפעה באמצעות תוספת של נלוקסון כאשר הוא נלקח דרך הפה. מכור לא יחוש משכר בגלל הזרקה לא תקינה של תערובת הטילדין-נלוקסון.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

נלוקסון יכול להוביל לתופעות לוואי לא רצויות. הסבירות לכך עולה אם חורג מהמינון היומי המרבי. לעיתים קרובות לחולים יש עלייה בלחץ הדם. לעיתים קרובות ישנן גם תלונות על דרכי העיכול, המתבטאות בבחילה, שלשול והקאות.

במיוחד בקרב חולים שקיבלו נלוקסון בגלל מנת יתר של משכך כאבים, ניתן לשלול את ההשפעה המקלה על הכאב. לאחר מכן הכאב המודחק חוזר לחיים. מכורים לאופיום יכולים גם לפתח תסמונת גמילה מאופיאטים. ואז יש התווית.

יתכן גם שנלוקסון גורם לתגובות אלרגיות. אם הדבר אפשרי, יש לבדוק אם כן אין אי סובלנות. מחקרים הראו גם כי נלוקסון יכול לגרום לתגובות עור (במיוחד גירוד או אדמומיות). כמו כן יכולים להופיע היפוונטילציה (שאיפה מהירה במיוחד) או התכווצויות. יתכן גם שכאבי ראש קשים מתפתחים.