פפארין

פפארין הוא חומר מקבוצת האלקלואידים ושייך לכיתה של נוגדי עווית. האלקלואיד נמצא במיץ החלב המיובש של הפרג האופיום.אבל אפשר לייצר אותו גם באופן סינטטי.

מה זה papaverine?

פפארין הוא חומר טבעי שנמצא במוהל החלבי של הפרג האופיום ומינים אחרים של פרג. אופיום גולמי מכיל בערך אחוז פפארין. החומר הטהור papaverine הוא יעיל ובו זמנית אין את הטווח המלא של תופעות לוואי אפשריות. כמו נגזרת הפפארין הכימית, גם הפפארין הוא מעכב פוספודיאסטרז cAMP. כך הוא פועל על מספר תתי צורות ממשפחת הפוספודיאסטרז.

הפפארין משמש בעיקר כתרופת הדברה. זה שייך לקבוצת הספסמוליטיקה. Spasmolytics הם תרופות נגד עווית שמפחיתות את המתח בשרירים החלקים ומקלות על התכווצויותיהם.

הסינתזה השלמה הראשונה של הפפארין בוצעה בשנת 1909 על ידי החוקרים פיקטט וגאם. גידו גולדשמיידט האוסטרי הצליח להמיס את המבנה כמה שנים אחר כך. פפאוורין הידרוכלוריד משמש בתרופות כיום כתכשיר יחיד או בתכשירים משולבים.

השפעה פרמקולוגית

Papaverine הוא מעכב פוספודיאסטרז cAMP. פוספודיאסטרז הם אנזימים שנמצאים כמעט בכל הרקמות בגוף. כל שינוי בסביבה נתפס על ידי הגוף ויוצר גירוי. זה מועבר אל פנים התא על ידי חומרים מסנג'ר. חומרים של מסרים אלו ידועים גם כשליחים שניים. השליחים השניים כוללים את החומרים cAMP (אדנוזין מונופוספט מחזורי) ו- cGMP (גנוזאין מונופוספט מחזורי). הם אחראים לתגובת הגירוי בתא. תגובת גירוי זו יכולה להתרחש, למשל, דרך שינוי חילוף החומרים של התא. העברת עכברים בתוך התא ניתנת לעיכוב על ידי פוספודיאסטרז. פוספודיאסטרז יכול לפרק חומרים של מסנג'ר כמו cAMP או cGMP ובכך להפוך אותם ללא יעילים.

מעכבי פוספודיאסטרז לעומת זאת, מפריעים לעבודת האנזימים ובכך מקדמים את העברת האות בתוך התא. Papaverine הוא מעכב פוספודיאסטראז החוסם את הפוספודיאסטרז, מה שהופך את ה- CAMP לבלתי יעיל. באופן זה הם מרחיבים את השפעתו של חומר המסנג'ר ומעצימים את השפעותיהם של גירויים שונים. מכיוון של- CAMP השפעה מרגיעה על השרירים החלקים, לפפארין יש השפעה מרגיעה ועוויתית.

יישום רפואי ושימוש

הפפארין משמש בעיקר בניתוחי לב. שם, התרופה מונעת התכווצות של כלי הדם כאשר תופסים עורקים לניתוחים עוקפים. פפארין משמש גם כתרופה נגד עווית נגד התכווצויות בקיבה, מעי גס המרה ודרכי השתן. עם זאת, בהתוויות אלה הוא מוחלף יותר ויותר על ידי הפרופרירין נגד העווית, מכיוון שלא רק זו השפעה נוגדת פרכוסים, אלא גם אנטיכולינרגית.

תחום אחר ליישום הפפארין הוא חוסר אונות אצל גברים. לשם כך מוזרקת התרופה לרקמת הזקפה של החבר הגברי. לאחר מכן, התרחשות הדם מביאה לזרימת דם מוגברת לאיבר המין ובכך לזקפה. טיפול זה ידוע גם כטיפול בהזרקה אוטומטית בקיבה (SKAT).

במקרים נדירים משמשים גם papaverine לטיפול בהפרעות במחזור הדם היקפי או במוח. עם זאת, הטיפול בתרופה שנוי במחלוקת לגבי אינדיקציות אלה.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

כאשר לוקחים פפארין, עלולים להופיע חסרים נוירולוגיים כמו המפילגיה, התקפים אפילפטיים, הפרעות תלמידים או תודעה לקויה. השפעת הכלי הדם של התרופה עלולה להוביל לירידה בסכנת חיים בלחץ הדם. בנוסף, הלחץ במוח יכול לעלות. עם זאת, בסך הכל תופעות לוואי נדירות.

הזרקת פפארין בטיפול בהזרקה אוטומטית של רקמת הזקפה טומנת בחובה סיכונים רבים יותר. זה יכול להוביל לזקפה קבועה כואבת. צורה זו של זקפה קבועה ללא עוררות נקראת priapism. הזקפה נמשכת יותר משעתיים, ואם היא לא מטופלת עלולה להוביל לבעיות זיקפה קשות.

תגובות אלרגיות חמורות עלולות להופיע גם לאחר הזרקת פפארין. אלה מופיעים בצורה של פריחה, כוורות, לחץ בחזה או נפיחות בגוף. אם אתה חווה תסמינים אלה, עליך לפנות לרופא מיד. עייפות יתר, פעימות לב לא סדירות, בחילה, הקאות והצהבה של העור והעיניים (צהבת) דורשים גם הם טיפול רפואי מיידי.

תופעות לוואי קלות כוללות שלשול, עצירות, סחרחורת, אובדן תיאבון, בטן מוטרדת או אדמומיות קלה באתר ההזרקה. אם תופעות לוואי אלה נמשכות או מחמירות, עליך לפנות לרופא.