נלפינביר

עם החומר הפרמקולוגי נלפינביר היא תרופה הנחשבת בין מה שמכונה מעכבי פרוטאז HIV. הוא זמין בשוק הרפואי תחת השם המסחרי Viracept®. התרופה nelfinavir מיועדת לטיפול אנטי-טרור-ויראלי בחולים הנגועים ב- HIV-1. מעכבי הפרוטאז המיוחדים משמשים במה שמכונה 'טיפול אנטי-ווירובריאלי פעיל מאוד', שם הם מנוהלים יחד עם חומרים אנטי-ויראליים אחרים.

מה זה nelfinavir?

בעיקרון, nelfinavir הוא מעכב פרוטאז שממלא תפקיד חשוב בטיפול התרופתי בזיהומים עם HIV (נגיף ליקוי חיסוני אנושי). אישור התרופה nelfinavir לשוק האירופי הסתיים בשנת 2013. בשל הביקוש ההולך ופוחת לתרופה, הפצתה על ידי היצרן באזור זה הופסקה לעת עתה.

מלח חומצה מתנסולפונית משמש למטרות תרופות. יש לציין כי סינתזה של תרופות מסוימות עשויה לייצר זיהומים מסרטנים.

זה במיוחד המקרה כאשר מומרות חומצות סולפוניות מסוימות ותנאי הייצור אינם אידיאליים. מסיבה זו, התרופה נלפינביר נסוגה באופן זמני משוק התרופות בשנת 2007. מכיוון שבכמה תכשירים עם nelfinavir, זוהו זיהומים תואמים. עם זאת, ניתן להבטיח מוצר בטוח יחסית באמצעות אמצעי בטיחות מתאימים במהלך הייצור. חשוב לוודא שלא עוברים את ערכי הגבול שצוינו.

השפעה פרמקולוגית

לתרופה nelfinavir יש מנגנון פעולה אופייני, מה שהופך אותו מתאים לטיפול בזיהומים בנגיף ה- HI. לאחר הבליעה, החומר הפעיל nelfinavir נקשר כמעט לחלוטין לחלבונים שנמצאים בפלסמת הדם.

התרופה מתפרקת באמצעות מערכת הציטוכרום שנקראת. זוהי מערכת של הכבד. אם נלקח מעכב שני פרוטאזים ל- HIV באותו זמן, זה מעכב את פירוק התרופה nelfinavir בכבד.

כתוצאה מכך, משך הפעולה של התרופה nelfinavir מוגבר. אם התרופה נלקחת יחד עם ארוחה, יש לכך השפעה חיובית על ספיגת החומר הפעיל.

בעיקרון, מחצית החיים של החומר נלפינביר הוא כארבע שעות. לאחר מכן מופרשים כל המטבוליטים מהגוף בצואה. ניתן לקחת אותו גם יחד עם מעכבי טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזידים.

החומר הפעיל nelfinavir קשור לפרוטאז המכונה נגיפי HIV. זה ממלא תפקיד חשוב בכפל הנגיפים. העיקר הוא הזיקה שיש לחומר לפרוטאז HIV-1 ו- HIV-2. כתוצאה מכך, האנזים הנגיפי לקוי כך שהנגיפים כבר לא מתרבים. זה מקטין את העומס הנגיפי לאורגניזם של המטופל. בעיקרון, אופן הפעולה של nelfinavir דומה לזה של סוגים אחרים של מעכבי פרוטאז מסוג HIV.

עם זאת, המנגנון שבאמצעותו נקשר nelfinavir לאנזים המקביל הוא ייחודי. המשמעות היא כי אין התנגדות צולבת למעכבי פרוטאז אחרים. בניגוד לרוב מעכבי הפרוטאז של HIV, החומר הפעיל nelfinavir מסוגל להפחית באופן שווה את הפרוטאזות ל- HIV-1 ו- HIV-2. הנגיפים מפתחים רק עמידות קלה לתרופה. עם זאת, ניתן להימנע במידה רבה מהתפתחות זו של עמידות על ידי שילוב של nelfinavir עם חומרים אנטי-ויראליים אחרים.

יתרון נוסף הוא בכך שספיגת החומר הפעיל משתפרת במידה ניכרת אם נלקחים נלפינביר עם ארוחה. במקרה זה התרופה נקשרת כמעט לחלוטין לחלבונים בפלסמת הדם. מטבוליזם החומר בכבד. מחצית החיים של הפלזמה של התרופה ממוצעת בין שלוש לחצי וחמש שעות.

יישום רפואי ושימוש

התרופה nelfinavir משמשת ברוב המקרים לטיפול תרופתי בזיהומים עם HIV מסוג 1. הוא משמש בעיקר על רקע של מה שמכונה 'טיפול אנטי-רירובי פעיל מאוד'.

התרופה מתאימה לטיפול בחולים בוגרים כמו גם בילדים מעל גיל שלוש. בעיקרון, הוא משמש לטיפול משולב אנטי-ויראלי עבור אנשים הנגועים ב- HIV.

סיכונים ותופעות לוואי

במהלך הטיפול בחומר nelfinavir, מופיעים תופעות לוואי לא רצויות בחלק מהמקרים. עם זאת, אלה אינם מופיעים אצל כל החולים. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כמו הפרעות עיכול מתרחשות בזמן נטילת התרופה nelfinavir. זה בא לידי ביטוי, למשל, בהקאות או שלשולים. כאבי בטן ובחילה אפשריים אף הם. יש אנשים שחווים גם כאבי ראש ותגובות עור. חלק מהמטופלים מפתחים דלקת כבד ומרגישים עייפים מאוד.

ישנן אינטראקציות שונות בין התרופה nelfinavir לבין חומרים רפואיים אחרים שיש לקחת בחשבון. אלה כוללים, למשל, את התכשירים ציסאפריד וסטמיזול כמו גם בנזודיאזפינים, נוגדי הפרעות קצב וארגוטוקסינים. אם חולה נוטל תרופות מסוג זה, התווית נגד nelfinavir. מכיוון שהדבר משפיע על מערכת הציטוכרום P450, האחראית על פירוק nelfinavir.

באחריות המטופל לדווח לרופא המטפל על תופעות לוואי או תלונות אחרות על מנת למצוא אלטרנטיבה.