אוקספרנולול

בְּ אוקספרנולול זוהי תרופת מרפא יעילה ביותר. זה שייך לקבוצת התרופות הידועות כחוסמי בטא ונמצא מאז 1996. א. לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) המשמש. החומר מעובד בתכשירים מונו- וגם בשילוב.

מה זה אוקספרנולול?

אוקספרנולול הוא מרכיב רפואי המשמש ברפואת האדם. הוא פותח בשנת 1996 ומשמש מאז לטיפול במחלות לב וכלי דם כמו יתר לחץ דם עורקי (לחץ דם גבוה).

בשל תכונותיו הפרמקולוגיות, אבקה לבנה עד גבישית שייכת לשיעור חוסמי הבטא של רכיבים פעילים. מדובר בתרופות או במרכיבים פעילים החוסמים את אדרנוספטיבי הגוף עצמם משחררים את הורמוני הלחץ נוראדרנלין ואדרנלין. התוצאה היא ירידה בלחץ הדם וקצב הלב.

ניתן למצוא אוקספרנולול הן בתכשירים מונו והן בשילוב. האחרונים הם תרופות המשלבות מרכיבים פעילים שונים ולכן ניתן להשתמש בהן למגוון מחלות. בכימיה, אוקספרנולול מתואר על ידי הנוסחה האמפירית C 15 - H 23 - N - O 3, שתואמת מסה מוסרית של 265.35 גרם / מול.

השפעה פרמקולוגית

למעשה, אוקספרנולול משיג את יעילותו באמצעות כריכה לכביכול המכונים אדרנו-קולטני β1, האופייניים לשיעור חוסמי בטא של חומרים פעילים. חיבור זה מוביל לעיכוב הקולטנים, אשר בתורו מונע את שחרור ההורמונים אדרנלין ונוראדרנלין.

מכיוון שהם משתחררים בעיקר תחת לחץ, אלה נחשבים להורמוני לחץ. הם גורמים לדופק לעלות. אם נמנע שחרורם, ישנה ירידה בלחץ הדם וקצב הלב.

עם זאת, אוקספרנולול שונה מרוב חוסמי הבטא האחרים מבחינת השפעותיו. מכיוון שבניגוד לאלו, לאוקספרנולול אין סלקטיביות ביחס לאדרנפטרפטרי β1 אליהם הוא מתחבר. החומר הפעיל אינו נקשר באופן ספציפי לאדרנפטפטורים מסוימים.

בנוסף, אוקספרנולול פעיל גם באופן סימפטי. זהו מאפיין שיש לחוסמי בטא הקשורים לפינדולול ואסבוטולול. מבחינת עוצמת היעילות שלו, לעומת זאת, אוקספרנולול דומה לפרופראנולול.

מבחינה פרמקולוגית, יש להדגיש כי אוקספרנולול מסיס בשומן וכפוף לאפקט מעבר ראשון. זה מתאר את השלב הראשון (מעבר ראשון) בהמרה של חומר פעיל בכבד. הזמינות הביולוגית של אוקספרנולול מתוארת באופן שונה מאוד בספרות הרפואית המתמחה. זה תלוי במספר גורמים ונע בין 20% ל 70%. פירוק החומר הפעיל או חילוף החומרים שלו מתרחש דרך הכבד.

יישום רפואי ושימוש

אוקספרנולול מנוהל בדרך כלל דרך הפה בצורה של טבליות מצופות סרט שהמטופל לוקח באופן עצמאי. עם זאת, החומר עצמו כפוף לדרישות בית מרקחת ומרשם באירופה. לכן הוא זמין רק בבית מרקחת לאחר מרשם רופא.

מאז האישור ניתן בשנת 1996, אזורי היישום האופייניים לאוקספרנולול כללו מחלות לב וכלי דם שונות כגון יתר לחץ דם עורקי (לחץ דם גבוה), תסמונת לב היפר-קינטית, הפרעות בקצב הלב, מחלות לב כליליות ואי ספיקת לב. יש גם אינדיקציה לאחר התקף לב. אוקספרנולול משמש כאן כטיפול מונע נגד אוטם טהור, כך שגורמים מונעים הם המוקד העיקרי.

השימוש באוקספרנולול במדינות דוברות גרמנית מוגבל לשוויץ. כאן החומר הפעיל משמש בעיקר לתכשיר® Slow-Trasitensin®. ההכנה המפורסמת הידועה ביותר שעובדת על בסיס אוקספרנולול נמכרת תחת השם המסחרי Trasicor®.

סיכונים ותופעות לוואי

מכיוון שאוקספרנולול הוא תרופה תרופתית, יתכנו תופעות לוואי לא רצויות כחלק מהטיפול. עם זאת, אין בכך חובה. במחקרים רפואיים, Oxprenolol נקשר במיוחד לעייפות קשה, סחרחורת לא נוחה וכאבי ראש.

ניתן לייחס את החומר הפעיל להתפתחות של נפילה פתוגנית מתחת לדופק המתאים לגיל הממוצע (המכונה ברדיקרדיה בחוגים מומחים). בנוסף, המטופלים מדווחים על אצבעות קרות, על קשיים אורתוסטטיים והפרעות שינה.

בנוסף, אסור להינתן או ליטול Oxprenolol אם ידועה התווית נגד. הכוונה לעובדה שקיימת התווית נגד רפואית, שמבחינה רפואית גורמת לכך שהטיפול נראה בלתי הולם. זה מתרחש בנוכחות יתר לחץ דם אקוטי, חוסר סובלנות לחומר הפעיל אוקספרנולול וברדיקרדיה.

בנוסף, יתכנו אינטראקציות עם תרופות אחרות, כך שתמיד יש ליידע את הרופא המטפל על כל התרופות שננקטו (ללא מרשם מרשם ולמרשם רופא בלבד).