פירימתמין

החומר הפעיל פירימתמין היא מה שנקרא תרופה אנטי טפילית. פירימתמין שייכת לקטגוריית התרופות האנטי-טפיליות ומשמשת בעיקר למניעה של מלריה ולטיפול בטוקסופלזמה. החומר פירימתמין הוא נגזרת של דיאמנופירימידין ומתאים בשילוב עם מרכיבים פעילים אחרים למניעת דלקת ריאות הנגרמת על ידי Pneumocystis jirovecii.

מה זה פירימתמין?

באופן עקרוני, התרופה פירימתמין היא אחת הדיאמנופירימינידינים ומשמשת לטיפול בזיהומים הנגרמים כתוצאה מפרוטוזואה. התרופה משמשת לעתים קרובות מאוד לטוקסופלזמה. בגרמניה ובשוויץ, החומר פירימתמין הוא חלק מהתרופה Daraprim® מיצרנית התרופות GlaxoSmithKline. בעיקרון, תמיד יש ליטול את החומר הפעיל פירימתמין יחד עם סולפונמיד.

התרופה פירימתמין פועלת על ידי עיכוב של דיהידרופולט רדוקטאז. זהו אנזים מיוחד הממלא תפקיד חשוב בזמינות החומצה הפולית הוויטמין.

החומר הפעיל פירימתמין מאופיין, בין היתר, בתכונותיו האנטי-טפיליות. השפעת החומר נובעת בעיקר מהעובדה שהוא מעכב את חילוף החומרים לייצור חומצה פולית. מסיבה זו, חובה שהמטופל שנפגע ייקח חומצה פולית במהלך הטיפול.

פירימתמין הוא גם שם נרדף Pyrimethaminum אוֹ פירימתמין יָעוּדִי. החומר בדרך כלל קיים כאבקה גבישית בצבע לבן. בחלק מהמקרים, הפירימתמין מופיע כגביש וכמעט בלתי מסיס במים.

השפעה פרמקולוגית

התרופה פירימתמין מאופיינת במנגנון פעולה אופייני. ראשית, יש לו תכונות אנטי טפיליות והוא חומר אנטי פרוטוזואלי. משמעות הדבר היא כי התרופה פועלת כנגד פלסמודיה, Toxoplasma gondii ו- Pneumocystis carinii, בין היתר. בעיקרון, החומר הפעיל פירימתמין מקיים אינטראקציה עם חילוף החומרים של חומצה פולית. פירימתאמין מאופיין בחצי מחצית חיים ארוך במיוחד, שהוא עד 85 שעות.

ההערכה היא כי החומר הפעיל פירימתמין מתערב במטבוליזם האנרגטי של טפילים. כאשר התרופה פירימתמין נלקחת דרך הפה, היא משפיעה על הפחתת הדיהידרופולאט של הטפילים. זה מונע את הסינתזה של חומצה פולית.

לרוב משתמשים בו יחד עם סולפונאמידים או סולפונים, מה שמגביר את האפקט. החומר הפעיל פירימתמין נספג רק במערכת העיכול. לבסוף, התרופה מופרשת מהאורגניזם דרך הכליות. אורך החיים של החומר הוא יומיים עד שישה ימים.

יישום רפואי ושימוש

התרופה פירימתמין מתאימה לטיפול תרופתי במחלות ומחלות שונות כמו גם למניעת זיהומים מסוימים. זה משמש לעתים קרובות מאוד לטיפול בטוקסופלזמוזיס, לפיה הוא משמש בדרך כלל יחד עם סולפונמיד. המינון של התרופה מתבצע תמיד בהתאם למידע הטכני הנלווה.

במהלך הטיפול עם החומר הפעיל פירימתמין, יש צורך ליטול חומצה פולית. זה מפחית את הסיכון לדיכוי מח עצם. בעיקרון, יש ליטול את כל הסולפונאמידים עם הרבה מים. בנוסף לטוקסופלזמוזיס, התרופה פירימתמין מתאימה גם לטיפול במלריה ובדלקת ריאות Pneumocystis jirovecii.

סיכונים ותופעות לוואי

במהלך הטיפול בתרופה פירימתמין, חלק מהמטופלים חווים תופעות לוואי לא רצויות. עם זאת, אלה שונים בהתאם למקרה הבודד והם מתרחשים בתדרים משתנים. לרוב, החומר הפעיל פירימתמין גורם להפרעות של ספירת דם ולאנמיה.

בנוסף, חלק מהמטופלים סובלים מתלונות במערכת העיכול כמו בחילה, שלשול והקאות. כאבי ראש ופריחות על העור אפשריים גם הם.בנוסף, יש אנשים שמתלוננים על יובש ברירית הפה, תרומבוציטופניה ולוקופניה בזמן נטילתם.

אם התרופה פירימתמין נלקחת יחד עם סולפונים או סולפונאמידים, קיימות תופעות לוואי אחרות בלתי רצויות. אלה כוללים, למשל, דרמטיטיס, פוטודרמטוזות, תסמונת ליאל ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

אם נלקחת פירימתמין לטווח ארוך, עלולים להופיע דיכאון, קדחת תרופות, רעילות כבד ואגרנוולוציטים. כאשר הוא מנוהל במינונים גבוהים במיוחד, החומר הפעיל פירימתמין מוביל במקרים מסוימים לרעידות, פרכוסים ואטקסיה. אפשר גם רעידות עצבים, התמוטטות מחזור הדם וסטומטיטיס.

בנוסף, ישנם כמה התוויות נגד שיש לשים לב אליהם לפני נטילת התרופה פירימתמין לראשונה. אם נקבע פירימתמין במינונים גבוהים, קיים סיכון לרעלת עוברים. מסיבה זו יש לשקול בזהירות את השימוש בחומר הפעיל פירימתמין במהלך ההריון. גם התרופה פירימתמין אינה הבחירה הראשונה עבור אנשים חסינים-חסרי פשרות. בנוסף, נטילת זה עלולה להוביל לסיבוכים אצל אנשים הסובלים מבעיות בדרכי המרה או הכבד.

אם קיימת רגישות יתר לחומר הפעיל פירימתאמין, יש להימנע מטיפול בתרופה בכל מקרה. יש לקחת בחשבון גם אינטראקציות שונות עם חומרים רפואיים אחרים במהלך הטיפול. מדובר בעיקר באנטגוניסטים של חומצה פולית, נוגדי חומצה ולורזפאם.

באופן עקרוני, בדיקות דם קבועות נחוצות במהלך הטיפול. בין היתר נבדקת הירידה במספר הפתוגנים. באחריות המטופל המתאים לדווח לרופא על כל תסמין ותופעות לוואי בלתי רצויות. במקרים מסוימים יש צורך להפסיק את התרופה פירימתמין ולמצוא תכשיר נסבל יותר או שיטת טיפול אלטרנטיבית למטופל.