רופינירול

הסם רופינירול שייך לאגוניסטים הדופמין. הוא משמש לטיפול במחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה.

מה זה רופינירול?

רופינירול הוא חומר רפואי השייך לקבוצת אגוניסטים לקולטני הדופמין. המבנה שלו דומה לדופמין המועבר העצבי החשוב. בניגוד להרבה אגוניסטים דופמין אחרים, לעומת זאת, זה לא אלקלואיד ארוגטי.

בשלבים המוקדמים של מחלת פרקינסון, רופינירול משמש כמרכיב פעיל יחיד. בהמשך המחלה ניתן לשלב אותה עם levodopa (L-Dopa). כאשר משתמשים בו כמונותרפיה, רופינירול אינו משיג את אותה רמת יעילות כמו לבודופה, אך נחשב ליעיל יותר מברומוקריפטין. החלפה חלקית של מתן לבודופה אפשרית כחלק מטיפול משולב.

השפעה פרמקולוגית

במקרה של מחלת פרקינסון, קיים חוסר בדופמין במוח. חומר זה הכרחי לשליטה בתנועה אנושית. אצל אנשים בריאים, הייצור והפירוק של הדופמין המעביר העצבי מתרחשים לצמיתות. עם זאת, אם פורצת מחלת פרקינסון, ייצור הדופמין מופחת ללא הפסקה, ופירוק החומר אינו כפוף למגבלות כלשהן. לאחר זמן קצר מורגש המחסור בדופמין באמצעות תסמיני פרקינסון טיפוסיים כמו תנועות האטות, רעידות שרירים (רעד) ונוקשות שרירים (קשיחות).

לא ניתן להעביר את הדופמין עצמו בצורה של טבליות, מכיוון שבדרך זו לא ניתן לחדור את מחסום המגן העוטף את מוח האדם. כדי לפצות על המחסור בדופמין, לעומת זאת, קיימת האפשרות ליטול תרופות שונות. תרופות אלה כוללות גם את רופינירול הקולטני לדופמין. למרות שלחומר זה יש מבנה כימי שונה מדופמין, הוא מתחיל באותן נקודות כריכה כמו חומר המסנג'ר, מה שמביא להשפעות דומות. בניגוד לדופמין, לרופינירול יש גם את היכולת לחצות את מחסום הדם-מוח למוח. זה מאפשר לתרופה לפצות על המחסור בדופמין, שבתורו יש השפעה חיובית על תסמיני פרקינסון.

לרופינירול, בדומה לפרמיפקסול הדופמין, יש יכולת להיקשר לקולטני D3. אלה ממוקמים על תאי המוח. בשל הקשר, המטופל יכול ליישם את תנועותיו בצורה טובה יותר ובמקביל להגדיל את הניידות שלו.

אורך החיים של 6 עד 24 שעות ארוך משמעותית מזה של levodopa שהוא 1.5 שעות בלבד. התוצאה היא תנודות יעילות נמוכות יותר.

יישום רפואי ושימוש

אזור היישום העיקרי לרופינירול הוא מחלת פרקינסון. החומר הפעיל נלקח בדרך כלל יחד עם לבודופה. תחום נוסף לשימוש הוא תסמונת הרגליים חסרות המנוחה. האנשים הנגועים סובלים מאי שקט מתמיד ברגליהם. הדחף לזוז, שלא ניתן לשלוט בו, בולט במיוחד בלילה.

זה לא נדיר שתופעות לוואי כמו כאבי ירי והתכווצויות שרירים יתרחשו. רופאים מאשימים גם חוסר בדופמין בתסמונת רגליים חסרות מנוחה. רופינירול מראה השפעות חיוביות בטיפול במחלה.

בכדי להיות מסוגלים לעורר את תאי המוח בטווח הארוך, יש צורך ליטול רופינירול למשך זמן ארוך יותר. רופינירול מנוהל כעת כטבלית לשחרור ממושך. תכשיר זה משחרר את החומר הפעיל ברציפות לאורך 24 שעות. הטאבלט מורכב משלוש שכבות. אלה השכבה המרכזית בה מוטבע הרופינירול, כמו גם שתי שכבות גבול לא פעילות. ניתן ליטול טבליות רופינירול עם או בלי אוכל. חשוב לקחת את ההכנה תמיד באותה שעה ככל האפשר.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת רופינירול עלולה לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. עם זאת, זה לא תמיד קורה מכיוון שכל מטופל מגיב באופן אינדיבידואלי לתרופות. לרוב, הנפגעים חווים נדודי שינה, החזקת מים ברגליים, עצירות, בחילה, תנועות לא רצוניות, נמנום, סחרחורת, בלבול או הזיות. לפעמים הפרעות התנועה הקשורות למחלת פרקינסון עשויות להחמיר, לחץ הדם עלול להיות נמוך או שאתה עלול להירדם פתאום.

חלק מהמטופלים מראים גם תופעות לוואי חריגות כמו התמכרות להימורים פתולוגיים או חשק מיני מוגבר. אם חולה סובל מהפרעות פסיכולוגיות קשות, ניתן לתת טיפול ברופינירול רק אם הרופא המטפל מעריך את היתרונות בטיפול גבוהים מהסיכונים.

ישנם גם כמה התוויות נגד לטיפול ברופינירול. אלה רגישות יתר לתרופה, נוכחות של גידול בבלוטת יותרת הכליה (המייצרת הורמונים), ואלרגיות לתרופות כמו נוירולפטים. זהירות מומלצת גם במקרה של מחלות לב וכלי דם קשים או פסיכוזות.

בנוסף, יש להקפיד על אינטראקציות עם תרופות אחרות. רופינירול מגביר את השפעותיהם של אגוניסטים אחרים בדופמין כמו אמנטדין וסלגלין. כמו כן, לא מומלץ ליטול תרופות המכילות דופמין, אדרנלין, נוראדרנלין, Maprotiline, Venlafaxine או Desipramine ללא פיקוח רפואי. כך גם בתכשירים למחזור הדם או בתרופות שמורידות לחץ דם. גם העישון ממלא תפקיד. לצריכת טבק השפעה שלילית על עוצמת הרופינירול.