סטבודין

בְּ סטבודין זהו מעכב טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזיד. הוא משמש לטיפול בזיהומי HIV.

מה זה stavudine?

החומר הפעיל stavudine משמש לטיפול במחלות HIV כמו איידס. הוא מנוהל כחלק מטיפול משולב אנטי-רטרו-ויראלי. סטאוואדין הוא מרכיב במעכבי טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזיד (NRTIs).

הסינתזה של סטוואודין התרחשה בשנת 1966 על ידי הכימאי האמריקני ג'רום פיליפ הורביץ (1919-2012). עם זאת, רק באמצע שנות התשעים נעשה שימוש בסוכן באירופה. הוא מיוצר על ידי חברת התרופות האמריקנית בריסטול מאיירס סקוויב (BMS).

נכון לעכשיו, לעיתים רחוקות משתמשים בסטוואודין במדינות המערב המתועשות. הסיבה לכך היא הסובלנות הירודה של התרופה. עם זאת, מתן יכול לפעמים להיות שימושי במקרה של שילובי מוטציה מיוחדים כחלק מטיפול הצלה.Stavudine מוצע תחת השם המסחרי Zerit®.

השפעה פרמקולוגית

סטאוואדין מסווג כמעכב טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזיד. המשמעות היא שלתרופה השפעה מעכבת על תעתיק הפוך האנזים. האנזים חשוב ביותר לנגיפי ה- HI להחליף את ה- RNA הנגיפי ב- DNA אנושי, המאפשר לפתוגנים להתרבות.

סטבוואדין הוא גם אחד מה שנקרא פרה-תרופות. התרופה היא מבשר המרכיב הפעיל שעדיין אין לו השפעה על נגיפים. רק בתוך הגוף מומר החומר לחומר הרפואי היעיל בפועל.

זה מאפיין לעכב את התמלול ההפוך, כך שנגיפי ה- HI התושבים בגוף כבר לא יכולים להתרבות. השפעה זו מצמצמת בתורו את כמות הנגיף באורגניזם. במקביל, מספר תאי הדם הלבנים המיוחדים, הכוללים לימפוציטים T-חיוביים CD-4, עשוי לעלות. השפעה זו יכולה לחזק את מערכת ההגנה של הגוף.

אחד החסרונות של stavudine הוא שנגיפי ה- HI לעתים קרובות הופכים לחסרי רגישות לחומר הפעיל. הסיבה לכך היא יכולת ההסתגלות וההחלפה הבולטת של נגיף ה- HI. מסיבה זו, stavudine משמש תמיד בטיפול משולב ומנוהל יחד עם מספר תרופות אחרות.

לאחר שהסטודין הגיע לתא הגוף הנגוע ונספג על ידיו, החומר הופך למטבוליט פעיל, החוסם את התעתיק הפוך לאנזים.

הזמינות הביולוגית האוראלית של stavudine גבוהה למדי בסביבות 90 אחוז. צריכה של מזון בו זמנית כמעט ולא משפיעה לרעה על החומר הפעיל. זמן מחצית החיים של הסטבודין בפלזמה הוא כמחצית השעה.

יישום רפואי ושימוש

סטבסטין משמש לטיפול בזיהומי HIV כמו איידס. החומר הפעיל מחזק את מערכת החיסון האנושית ונלחם במחלת הכשל החיסוני או לפחות מעכב את הופעתו. תרופה לאיידס אינה אפשרית באמצעות סטוואדין. עם זאת, לתרופה השפעה חיובית על תוחלת החיים ואיכות חייו של המטופל.

עם זאת, stavudine משמש רק כאשר כל אפשרויות הטיפול האחרות אינן מצליחות. הסיבה לכך היא תופעות הלוואי החזקות של התרופה. מסיבה זו, יש לתת את הסוכן נגד האיידס רק לזמן קצר.

סטבוואדין נלקח בצורה של כמוסות קשות, שיש בהן מינון של 30 עד 40 מיליגרם. המינון המומלץ הוא פעמיים 30 מיליגרם לחולים במשקל של פחות מ 60 קילוגרם ופעמיים 40 מיליגרם לחולים במשקל של יותר מ 60 קילוגרם. יש לקחת את הכמוסות על בטן ריקה 60 דקות לפני הארוחות.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת stavudine גורמת לרוב לתופעות לוואי לא רצויות. התסמינים השכיחים ביותר הם כאב או חוסר תחושה בכפות הידיים והרגליים, עקצוצים, כאבים בחזה, כאב ראש, צמרמורות, חום, מחלה כללית, שלשול, בחילה, הקאות, פירוק של רקמות שומניות בגפיים, כאבי גב ורגישות מוגברת לזיהום.

תופעות לוואי שכיחות נוספות הן בעיות שינה, דלקת בלבלב, עצירות, גידולי עור שפירים, ביצועי לקוי, חלוקה מחדש של שומן בגוף, תפקוד כבד קל, כאבים בשרירים ובמפרקים, כוורות, פריחות בעור, גירוד, יתר של הגוף, חרדה ודיכאון. . לפעמים הסובלים מהנפגעים עשויים לסבול גם מאנמיה, בלוטות חלב מוגדלות, הפרעות בדם במח העצם, צהבת או כבד מודלק.

הבעיה עם חולי איידס היא שלעתים קרובות קשה להבחין בין תופעות הלוואי של התרופה לבין התסמינים הקשורים למחלות שלהן. בנוסף, תופעות הלוואי יכולות לנבוע גם מהטיפול המשולב, כך שלא ניתן להקצות טריגר מדויק.

היקף תופעות הלוואי הלא רצויות מושפע גם מהמינון ומשך הטיפול. על ידי הורדת המינון ניתן לפעמים להפחית תופעות לוואי חמורות. לעיתים מועיל גם המעבר למעכב טרנסקריפטאז הפוך אחר.

בשלבים המוקדמים של טיפול stavudine, חולי איידס סובלים לעתים קרובות מהידרדרות במצבם הבריאותי. הסיבה לכך היא התגובה של מערכת החיסון החזקה יותר לפתוגנים שנמצאים בגוף. במקרים כאלה, הרופאים מדברים על תסמונת הפעלה מחדש של מערכת החיסון. עם זאת, אם המטופל מגיב באופן חיובי לתרופה, תסמיני המחלה משתפרים משמעותית לאחר מספר שבועות.

אם קיימת רגישות יתר לסטודידין, אסור לתת את התרופה. הדבר נכון גם לגבי דלקת בלבלב ותפקוד לקוי של כליות.

יש להשתמש בסטודהין רק במהלך ההיריון אם הרופא שוקל בזהירות את היתרונות והסיכונים של הטיפול לפני כן. ניסויים בבעלי חיים הראו השפעות מזיקות על הילד.