טיפראנאוויר

עם החומר הרפואי טיפראנאוויר היא תרופה שמשמשת לטיפול באנשים עם HIV מסוג 1. הוא משמש כחלק מטיפול משולב אנטי-רטרו-ויראלי. התרופה Tipranavir זמינה בשוק הפרמקולוגי תחת השם המסחרי Aptivus® ומופצת על ידי היצרן Boehringer. החומר הפעיל tipranavir שייך לקטגוריה של מעכבי פרוטאז ל- HIV.

מה זה tipranavir?

התרופה tipranavir הינה חומר אנטי-ויראלי השייך לקטגוריה הפרמקולוגית של מעכבי פרוטאז. מבחינה מבנית, לעומת זאת, זה שונה מחומרים אחרים ששייכים גם הם לקבוצה זו.

החומר הפעיל tipranavir משמש בעיקר לטיפול תרופתי לזיהומי HIV. השפעת התרופה נובעת מהעובדה שהיא משפיעה על מה שמכונה פרוטאז ויראלי. פרוטאז זה חיוני בכדי שוירוסים יתרבו.

החומר הפעיל מנוהל בדרך כלל דרך הפה בצורה של כמוסות. התרופה ניתנת פעמיים ביום יחד עם הארוחות. ברוב המקרים, התרופה tipranavir נלקחת יחד עם ritonavir בוסטר. חומר זה הוא מה שמכונה מעכב CYP, אשר מאט את פירוק הטיפרנוויר. מנגנון זה משפר את יעילות התרופה tipranavir.

עם זאת, תופעות לוואי שונות אפשריות תוך כדי נטילתה. הנפוצים ביותר הם בחילה, כאב ראש ועייפות. יש לציין גם כי החומר עלול להיות רעיל לכבד ובמקרים מסוימים לגרום לדלקת כבד או למחלות קשות אחרות בכבד. מסיבה זו נדרשת בקרה רפואית קפדנית.

התרופה tipranavir אושרה באירופה ובארה"ב בשנת 2005. Tipranavir מופיע בדרך כלל בצבע לבן או מעט צהוב. מבנה החומר הפעיל tipranavir אינו פפטיד. בעיקרון, התרופה tipranavir היא תרופה אנטי-ויראלית המשולבת בדרך כלל עם סוגים אחרים של תרופות אנטי-ויראליות.

השפעה פרמקולוגית

אופן הפעולה המיוחד של התרופה tipranavir אחראי על כך שהוא מתאים לטיפול באנשים עם HIV-1. באופן עקרוני, החומר tipranavir הוא מעכב פרוטאז נגד HIV שמעכב אנזים ויראלי מיוחד. אנזים זה חיוני בכדי שהנגיף יתרבה וייצר נגיפים חדשים. מכיוון שהפרוטאז הנגיפי לקוי על ידי החומר הפעיל tipranavir, הנגיפים כבר לא מסוגלים להתרבות עוד יותר ללא הפרעה. כתוצאה מכך, מופחת העומס הנגיפי לחולה הנגוע והנגיף מפריע להתפשט באורגניזם האנושי.

ואולם הבעיה היא שהנגיפים יכולים לפתח במהירות עמידות לתרופה tipranavir. בניגוד למעכבי פרוטאז מסוג HIV אחרים, לתרופה אין מבנה פפטיד. כך הוא מהווה את הסוג הראשון של מעכב פרוטאז HIV ללא-פפטיד. ההבדלים המבניים הללו אחראים ככל הנראה לעובדה שטיפול בתרופה tipranavir מביא פחות עמידות צולבת מאשר אצל מעכבי פרוטאז אחרים. באופן זה, התרופה tipranavir יעילה גם כנגד זני HIV שכבר עמידים לתרופות אחרות.

מחקרים מראים כי התרופה tipranavir יעילה באופן משמעותי בזני HIV כאלה. לאחר בליעה דרך הפה, החומר הפעיל נקשר ליותר מ- 90 אחוז מהחלבונים בפלסמת הדם.

לאחר מכן מטבוליזם את רוב התרופה בכבד. מערכת המכונה ציטוכרום P450 אחראית בעיקר למטבוליזם והתמוטטות. לבסוף, החומר הפעיל מופרש בצואה. לחצי מחצית החיים הממוצע של טיפראנאוויר הוא כחמש עד שש שעות.

יישום רפואי ושימוש

התרופה tipranavir משמשת בדרך כלל לטיפול בחולים הנגועים בנגיף ה- HIV מסוג 1. החומר הפעיל tipranavir משמש בעיקר כאשר האדם הפגוע כבר פיתח עמידות בפני מעכבי פרוטאז מסוג HIV אחרים.

עם זאת, מאחר ותופעות לוואי חמורות אפשריות כתוצאה מנטילת התרופה tipranavir, היא מאושרת רק לתנאים מיוחדים. מומלץ גם שילוב של התרופה tipranavir עם ritonavir.

סיכונים ותופעות לוואי

אף על פי שהתרופה tipranavir יעילה יותר ממעכבי פרוטאז מסוג HIV אחרים, הסבירות לתופעות לוואי לא רצויות מוגברת. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות בחילה, שלשול, כאבי בטן וכאבי ראש. פריחות על העור אפשריות גם.

אם tipranavir משולב עם ritonavir, הוא עלול להיות רעיל לכבד. לפיכך, חולים עם הפרעות בתפקודי הכבד אינם מתאימים לטיפול עם החומר הפעיל tipranavir.

תופעות לוואי פוטנציאליות נוספות הן, למשל, תגובות רגישות יתר לחומר הפעיל, תרומבוציטופניה, נויטרופניה, הפרעות מטבוליות, הפרעות שינה וסחרחורות.

יש לקחת בחשבון גם אינטראקציות שונות עם חומרים אחרים. על מנת להימנע מאינטראקציות, למשל, עליכם להימנע מלקיחת ריפמפיצין, סימבסטטין ולובסטטין בו זמנית. אמצעי מניעה דרך הפה וכמה בנזודיאזפינים אינם מתאימים לשילוב עם התרופה tipranavir. יש ליידע את הרופא על כל תופעות לוואי.