פליפרידון

פליפרידון הוא נוירולפטית לא טיפוסית. יש לו עוצמה עצבית גבוהה.

מה זה Paliperidone?

Paliperidone שייכת לקבוצת הנוירו-אולטפטיות הלא טיפוסיות. התרופה משמשת כנגד סכיזופרניה באיחוד האירופי תחת שמות המוצרים Invega® ו- Xepilon®. Paliperidone הוא המטבוליט הפעיל העיקרי של החומר הפעיל ריספרידון.

Paliperidone אושרה לכל האיחוד האירופי בשנת 2007. שנה לאחר מכן הצטרפה שוויץ. עם זאת, אוסטריה היא יוצאת דופן. הסעד אינו זמין שם מכיוון שההתאחדות העיקרית של מוסדות ביטוח סוציאלי אוסטרי סירבה לקבלה.

בשנת 2014, דיווחים בעיתונות על מותם של 17 חולי סכיזופרניה יפנים שהוזרמו בעבר לפליפרידון גרמו להתרגשות. עם זאת, לא ברור אם החומר הפעיל תרם למותם של הנפגעים. בנוסף, לא נמליץ עליה ליטול אותה, ולכן paliperidone עדיין נמצא בשוק. בנוסף, עד כה לא היו הודעות אזהרה של סוכנויות אישור גרמניות או אירופאיות.

השפעה פרמקולוגית

בגלל השפעותיהם המרגיעות והתרופות אנטי-פסיכוטיות, נוירולפטיות נחשבות מועילות כנגד סכיזופרניה. Paliperidone שייך לנוירולפטיקה לא טיפוסית ויש לו השפעה של עיכוב נוירוטרמיטורים כמו אדרנלין, נוראדרנלין, דופמין, היסטמין וסרוטונין במצב פעולתם. זה שונה גם מנוירולפטפטים אחרים מהדור הראשון.

ההשפעה נובעת מהקשר של paliperidone לקולטנים המתאימים במוח. מצד שני, paliperidon לא יכול להיקשר למוליך העצבי אצטילכולין. זה יתרון שיש פחות צמצום בתנועות ופחות קשיחות מאשר אצל נוירולפטים אחרים. באופן דומה, פחות תנועות לא רצוניות של הפה והלשון נרשמות על ידי paliperidone בניגוד לנוירולפטיקה הקלאסית.

הזמינות הביולוגית האוראלית של paliperidone היא 28 אחוז. לספיגת הנוירולפטית, חשוב אם הוא נלקח לאחר ארוחה או על בטן ריקה. לאחר שהמטופל החליט על אחת משתי צורות המינון הללו, עליו לדבוק בזה בעקביות.

פירוק הפליפרידון מתרחש בעיקר דרך הכליות. יתכן ויהיה צורך להפחית את המינון, תלוי כמה טוב עובדת הכליות של המטופל.

יישום רפואי ושימוש

ככלל, paliperidone מנוהל רק כנגד סכיזופרניה. עם זאת, משנת 2011 התרופה נחשבה גם כמתאימה לטיפול בתסמינים מאניים ופסיכוטיים בהפרעות סכיזואקטיביות. Paliperidone הוא הנוירוליפטי הראשון באיחוד האירופי שמשמש כנגד תסמינים אלה.

לעומת זאת, paliperidon נמשך לטיפול באפיזודות מאניות חריפות בהקשר של הפרעות דו קוטביות. הסיבה לכך הייתה לא הוכחה קלינית מספקת ליעילותו של הסוכן.

ניתן לתת Paliperidone בצורה של טבליות או כזריקה, שיש לה השפעה לטווח הארוך. במקרה של מתן זריקה, הסימפטומים הפסיכוטיים צריכים להיות קלים עד בינוניים. בנוסף, טיפול עם מחסן אנטי-פסיכוטי חייב להיות נחוץ. טבליות Paliperidone נלקחות פעם ביום, תמיד באותה שעה ביום.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

בדומה לנוירולפטיות אחרות, השימוש בפליפרידון יכול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. עם זאת, אלה אינם מופיעים אוטומטית אצל כל מטופל. ברוב המקרים, האנשים המושפעים חווים כאבי ראש ונדודי שינה. יתרה מזאת, גרון כאב, דלקות בדרכי הנשימה, אף מחניק, כאב מפרקים, הפרעות בתנועה, עלייה ברמת הסוכר בדם, תנועות לא רצוניות, אי שקט בישיבה, נמנום, סחרחורת, בחילה, הקאות, לחץ דם גבוה, עצירות, שלשול, כאבי בטן, לב מירוץ, רעידות, כאבי גב , פריחות על העור, כאבי גוף, תחושות חולשה וכאבי שיניים. אם ניתנה paliperidone כזריקה, לפעמים ניתן לראות כאבים או התקשות באתר ההזרקה.

אם חולה מפתח תסמינים של תסמונת ממאירה נוירולפטית כמו הקשחת השרירים, התחממות יתר והפרעות בתודעה, יש להפסיק את התכשיר באופן מיידי. כך גם בתנועות פנים ולשון לא רצוניות.

ישנם גם כמה התוויות נגד לפליפרידון. אסור לתת את הנוירולפטיקה אם המטופל רגיש רגישות לחומר הפעיל או לריספרידון הקשור לפליפרידון.

השימוש בסוכן לא מומלץ גם במקרה של הפרעות תפקודיות קשות של הכליות. הרופא צריך להעריך במדויק את הסיכון והיתרון של טיפול בפליפרידון במקרה של מחלות לב וכלי דם כמו התקף לב, אי ספיקת לב או לחץ דם נמוך, סוכרת, חולי תפקוד כבד, אפילפסיה, חסימות ורידים, מחלת פרקינסון ודמנציה.

במהלך ההיריון וההנקה, יש לתת paliperidon רק במידת הצורך. זה יכול להוביל להפרעות עצב זמניות בתינוק. מתן paliperidon לילדים ומתבגרים אינו מותר, מכיוון שלא ידוע על השפעות ותופעות הלוואי של התרופה.

בעת השימוש בפליפרידון, יש לשים לב גם לאינטראקציות עם תרופות אחרות. זה נכון במיוחד לגבי תרופות שמשנות את קצב הלב. אלה כוללים מעל כולם נוגדי הפרעות קצב כמו סוטאלול, דיסופירמיד, אמיודרון וקינידין. כן נפגעים תרופות אנטי-פסיכוטיות שונות, אנטי-היסטמינים H1 ואנטי-מלריה.

מכיוון שפליפרידון משפיע על המוח, יש לנקוט בזהירות גם בעת מתן תרופות הפועלות במוח כמו משככי כאבים אופיואידים, כדורי שינה או אלכוהול בו זמנית.

לפליפרידון השפעה מזיקה על לבודופה ותרופות אחרות המשמשות למחלת פרקינסון. השימוש בתכשירים נגד יתר לחץ דם נחשב גם למסוכן, מכיוון שפליפרידון יכול לגרום לירידה פתאומית בלחץ הדם.