זיקונוטייד

כפי ש זיקונוטייד נקרא משכך כאבים. התרופה משמשת לטיפול בכאבים כרוניים קשים.

מה זה זיקונוטייד?

החומר הפעיל הזיקונוטייד מובן ככמות פוליפפטיד המשמשת כמקלת כאב תחת השם המסחרי Prialt®. התרופה באה במקור מהארס של חילזון הים קונוס מגוס. עם זאת, הרפואה משתמשת בהעתק סינטטי של החומר הטבעי.

Ziconotide הושק בשנת 2001 לטיפול במחלות נדירות. המרכיב הפעיל אושר באירופה תחת השם Prialt מאז 2005. בשלביו הראשונים, זיקונוטייד נתפס כתחליף אפשרי למורפין. עם זאת, התרופה נידונה מאז שנת 2010 בגלל סיכון גבוה יותר להתאבדות, המתייחס למספר מקרים פרטניים.

השפעה פרמקולוגית

Ziconotide אינו אופיואיד ואינו מתקשר עם קולטנים לאופיאטים. פעולתו של חומצת האמינו פפטיד מבוססת במקום זאת על העובדה שהיא פועלת כאנטגוניסט על תעלות סידן מסוג N, התלויות במתח. אלה מתרחשים בצפיפות גבוהה בתאים עצביים מיוחדים בקרן האחורית של חוט השדרה.

בנקודות אלה, ערוצי ה- NCCB, כפי שהם מכונים גם הם, מסדירים את שחרורם של חומרים מסנג'רים אשר מעורבים בעיבוד הכאב. על ידי קשירת תעלות הסידן, הזיקונוטייד יכול להאט את זרם הסידן לעבר העצבים המשופכים. בגלל החסימה של תעלות הסידן מסוג N, העברת האותות הכאב נקטע סוף סוף. בנוסף, לזיקונוטייד השפעה נוירו-מגן.

מנקודת מבט כימית, הזיקונוטייד הוא האומגה-קונופפטיד MVIIA, זוהי מולקולת חלבון קטנה המורכבת מ- 25 חומצות אמינו. החומר הפעיל אינו מתאים לנטילה בצורת טבליות, מכיוון שאנזימי העיכול יתפרקו את מולקולת החלבון באזור מערכת העיכול. לכן, זיקונוטייד לא יכול אפילו להגיע ליעדו בחוט השדרה.

מסיבה זו, החומר הפעיל מועבר לגוף רק על ידי עירוי מתמשך לתעלת עמוד השדרה. הסוכן משמש כאצטט באמצעות משאבת כאב מכנית. אפשרי גם שילוב של זיקונוטייד ומרגיעים בעלי השפעה מרכזית, הרדמה מקומית ואופיואידים.

יישום רפואי ושימוש

למרות שזיקונוטייד הוא משכך כאבים שאינו אופיואיד, הוא מתאים לטיפול בכאבים כרוניים קשים. עם זאת, הממשל מוגבל לאנשים הזקוקים להרדמה תוך רחמית. בהליך זה, משכך הכאבים מנוהל ישירות אל תעלת עמוד השדרה, העוברת דרך מספר חוליות.

ברוב המקרים, טיפול בזיקונוטייד משפיע על חולים אשר התכשירים האופיואידים אינם מספיקים לטיפול או שאינם סובלניים כלפיהם. בניגוד לשככי כאבים שאינם אופיואידים אחרים, הזיקונוטייד מתאים גם לטיפול בכאבים עזים.

הזיקונוטייד מנוהל באמצעות צנתר intrathecal. חשוב לאחסן את התרופה בטמפרטורות שבין 2 ל 8 מעלות צלזיוס, לפיה אסור לחשוף אותה לטמפרטורות תת אפסיות. בנוסף, יש להגן על התכשיר מפני אור.

מינון הזיקונוטייד בתחילת הטיפול הוא 2.4 מיקרוגרם ליום. במהלך ההמשך המינון עולה לרמה הנדרשת. הכמות המרבית המומלצת היא 21.6 מיקרוגרם ליום. ברוב המקרים מנה של 9.6 מיקרוגרם נחשבת מספיקה.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

ישנן כמה תופעות לוואי הקשורות לנטילת זיקונוטייד. תחושות של חולשה, בחילה, הקאות, הפרעות בהליכה, ראייה מטושטשת ובלבול נפוצות במיוחד. זה לא נדיר בתופעות לוואי לא רצויות כמו אובדן תיאבון, בעיות שינה, תנודות במצב הרוח, עצבנות, ראיית תמונות כפולות, רעשי שמיעה, חרדה, הפרעות חשיבה, פרנויה, דליפת שתן, עצירת שתן, כאבי שרירים, שמירת מים ברקמת הגוף, כאבי חזה, תחושות של הצטננות, ירידה במשקל, קשיי נשימה, הזעה מרובה, גירוד, לחץ דם נמוך, יובש בפה, צלצול באוזניים, חום ודיכאון.

עם זאת, תופעות לוואי אפשריות נוספות המופיעות לעיתים רחוקות הן הכרה, קושי בהליכה, פריחות בעור, כאבים בצוואר, בעיות גב, עליית חום הגוף, התכווצויות, אי ספיקת כליות או דלקת קרום המוח. אפילו אירוע מוחי והרעלת דם אפשריים.

ההערכה היא כי קיים קשר בין נטילת זיקונוטייד לניסיון התאבדות. לכן יש לבצע בדיקה יסודית של הרופא לפני הטיפול. מומלץ גם לבצע מעקב עקבי על ידי קרובי משפחה.

אם המטופל סובל מרגישות יתר לטיפול בזיקונוטייד, אסור להשתמש בחומר הפעיל. אין להשתמש גם בשילוב עם חומרים כימותרפיים. מדובר בתרופות סרטן ואנטיביוטיקה שונות, בתנאי שהן ניתנות גם דרך תעלת עמוד השדרה.

לא מומלץ להשתמש במוצר במהלך ההיריון וההנקה. למרות שלא נערכו מחקרים על בני אדם על הסיכונים בתקופה זו, ניסויים בבעלי חיים הראו השפעות מזיקות על הצאצאים. הרופא המטפל מחליט אם השימוש בזיקונוטייד בילדים הגיוני. עד כה לא נערכו מחקרים מקבילים.

השימוש בו זמנית בזיקונוטייד ותרופות מסוימות אחרות עלול לגרום לאינטראקציות מזיקות. לדוגמא, רכיבים פעילים כמו הסוכן נגד לחץ-דם קלונידין, בופיבקאין להרדמה מקומית, פרופופול ההרדמה או בקקלופן המרגיע שרירים עלולים לגרום לנמנום כאשר הם ניתנים יחד עם ציקונוטייד.

יש להיזהר גם אם משכך כאבים משולב במורפין. אפילו עם מינון נמוך של זיקונוטייד, לעתים קרובות נמצאו תופעות לוואי קשות כמו הפרעות בהליכה, בלבול ותעתועי דעות. בנוסף, החולים סבלו לרוב מתאבון והקאות לקויים.