אסטיזול

בְּ אסטיזול זהו מה שנקרא אנטיהיסטמין, המשמש לטיפול באלרגיות באופן סימפטומטי. עם זאת, תרופה זו אינה זמינה עוד בשוק הגרמני.

מה זה אסטיזולי?

Astemizole הוא אנטגוניסט קולטן H1 ודור שני אנטיהיסטמין. על ידי חסימת קולטני ההיסטמין, אסטריזול מבטל או לפחות מחליש את היווצרותו של חומר המסנגר היסטמין.

שלא כמו תכשירים מהדור הראשון, אסטמיזול לא יכול לעבור את מחסום הדם-מוח ובכך לא יכול להיכנס למערכת העצבים המרכזית. אסטריזול ותכשירים דומים יצאו לשוק החל משנת 1984. בגרמניה ובאוסטריה תכשיר זה נמכר תחת שם המותג Hisamanal.

ההכנה הזו נסוגה כעת מהשוק ברוב המדינות. הסיבה: במקרים נדירים יתכנו אינטראקציות חזקות עם מעכבי אנזימים מסוימים. עם זאת, התרופה עדיין נחקרת. תחום אפשרי אחד ליישום בעתיד יכול להיות טיפול בגידול.

השפעה פרמקולוגית

Astemizole שימש לטיפול בדלקת הלחמית האלרגית, נזלת אלרגית, קדחת השחת ופריחה סרפד והועבר דרך הפה.

החומר הפעיל קושר את קולטני ה- H1 בכלי הדם, בשרירי הסמפונות, בדרכי העיכול וברחם. Astemizole נספג במהירות על ידי הגוף במערכת העיכול, כך שיש לו מחצית חיים של 24 שעות בלבד.

מכיוון שהחומר הפעיל נקשר לקולטן, אסטיזולי נקרא אנטגוניסט תחרותי. החומר הפעיל תופס אפוא את הקולטנים ויוצר עימם קומפלקס. על ידי עקירת חומר המסנג'ן היסטמין מקולטני H1, ל- astemizole השפעה אנטי-אלרגית. זה מונע תסמינים כמו גירוד, נפיחות ואודם של העור.

בנוסף, לתכשיר יש השפעה אנטי-כולינרגית מכיוון שהוא מתחבר לרצפטורים המוסקריניים. זהו קולטן עמיד לקרום בו מיוצר אצטילכולין, אחד המועברים העצבים החשובים ביותר באורגניזם האנושי. זה ממלא תפקיד חשוב בהעברת ריגושים בין עצבים לשרירים. חומר שליח זה קשור בתהליכים קוגניטיביים רבים, וזו הסיבה שהוא גורם חשוב בקשר למחלות כמו מחלת אלצהיימר. מכיוון שמחלה זו מתבטאת גם בהיעדר חומר המסנג'ר ההוא.

יישום רפואי ושימוש

התכשיר astemizole שימש להחלשה או לביטול מוחלט של השפעתו של חומר המסנג'ן היסטמין. היישום החשוב ביותר הוא טיפול בתלונות אלרגיות. בנוסף לגירוד ואודם של העור, זה כולל גם דלקת בגוף ובחמית של העין.

הדור הראשון של אנטי-היסטמינים H1 הוחלף בתכשירים כמו אסטיזול, מכיוון שהראשון יכול היה בקלות לעבור את מחסום הדם-מוח, מה שאיפשר לחומרים הפעילים לחדור במהירות למערכת העצבים המרכזית. זה איפשר להפחית משמעותית את תופעות הלוואי האפשריות.

ההכנות מהדור השני כמו אסטמיזול נסוגו כעת מהשוק בגרמניה ובמדינות רבות אחרות והוחלפו בתכשירים חדשים יותר. אלה גורמים פחות לתופעות לוואי ומציעים גם יתרונות טיפוליים נוספים.

בגלל זמן מחצית החיים הארוך יחסית של 24 שעות, הציעו אסטריזול לחולים שסבלו מהתכשיר את היתרון שמספיק מנה יומית אחת. התכשיר, שנקלט בעיקר על ידי הגוף בדרכי העיכול, הופרש בצואה.

סיכונים ותופעות לוואי

בנוסף לתופעות לוואי קלות כמו יובש בפה, עייפות והפרעות בדרכי העיכול, היו לסטסטיזול תופעות לוואי קרדיולוגיות בעיקר. בנוסף להפרעות בקצב הלב, התכשיר עלול לגרום גם לדום לב או פרפור חדרי.

למרות שתופעות הלוואי הללו היו נדירות, הן היו חמורות מאוד. כתוצאה מכך, השימוש באסטיזולי הופסק לחלוטין במדינות רבות והופחת מאוד באחרות.

תופעות הלוואי המשפיעות על הלב הוכחו כחמורות במיוחד בקרב חולים אשר סבלו מפגיעה בכבד או מהארכת QT. הסיבה לכך היא שתעלות האשלגן בתוך שריר הלב חסומות. במקרים קיצוניים, סתימה זו עלולה להוביל לטורסד דה פוינטס טכיקרדיה, אשר ניתן להבחין בדופק של 150 פעימות בדקה. במקרים קיצוניים זה יכול להפוך לפרפור חדרי ובכך לייצג מצב מסכן חיים עבור המטופל.