אמינופילין

אמינופילין הוא שילוב של מרחיבי סימפונות וסילוק כלי הדם. הוא משמש בעיקר כאנטי-אסתמטי נגד אסתמה של הסימפונות ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD).

מהי אמינופילין?

אמינופילין, כשילוב תרופתי של תיאופילין ואתילנדימין (יחס 2: 1), שייך לקבוצת החומרים הפעילים של נגזרות מתילקסנטין. תיאופילין הוא המרכיב הפעיל פיזיולוגית, ואילו אתילנדימין מגביר בעיקר את המסיסות. השילוב של החומרים הפעילים הוא פחות חזק מתיאופילין טהור ויש לו משך פעולה קצר יותר.

Aminophylline משמש בעיקר כאנטיאסטמה או ברונכוספזמוליטית במקרה של חסימה בדרכי הנשימה כתוצאה מאסטמה של הסימפונות או COPD. בדם, כ -60% מהאמינופילין קשורים לחלבונים. זמן מחצית החיים של הפלזמה נע בין 7 ל 9 שעות.

השפעה פרמקולוגית

ברגע שהאמינופילין נכנס לאורגניזם, התיאופילין משתחרר מהשילוב של רכיבים פעילים וגורם למנגנוני הפעולה האופייניים לנגזרות מתילקסנטין.

אלה כוללים במיוחד את השפעתו כמעכב פוספודיאסטרז (מעכב PDE) וחוסם קולטן אדנוזין. מעכבי פוספודיאסטרז מעכבים את אנזימי הפוספודיאסטרז. Aminophylline הוא מעכב PDE שאינו סלקטיבי שאינו מעכב סוגים מסוימים של אנזימים, אלא מספר פוספודיאסטרזים שונים בו זמנית. ההשפעה נובעת בעיקר מהתיאופילין הכלול באמינופילין.

זה גורם להתרחבות כלי (התרחבות) דרך עיכוב ה- PDE בדרכי הנשימה וכלי הדם.במקביל, אמינופילין ממריץ דיורזיס (הפרשת שתן דרך הכליות), הפרשת חומצות קיבה ומערכת העצבים המרכזית. אמינופילין מגדיל את ריכוז ה- CAMP התאי (אדנוזין מונוספט מחזורי), המפעיל חלבון קינאז A (PKA), המסדיר את חילוף החומרים האנרגטי.

ריכוז ה- CAMP המוגבר ברקמה מפעיל גם את חילוף החומרים האנרגטי הנשלט על ידי קטכולמין וגורם לשחרור האפינפרין. בנוסף, סינתזה של הלוקוטריאנים המעורבים בתהליכים דלקתיים באסטמה של הסימפונות וכך מונעת התגובה החיסונית המולדת. כאנטגוניסט אדנוזין, אמינופילין חוסם את השפעתו על הקולטנים על פני התא של הלב ובכך מגביר את קצב הלב ואת יכולת ההתכווצות.

יישום רפואי ושימוש

בדומה לתרופות אחרות המכילות תיאופילין, אמינופילין משמש בעיקר לטיפול באסתמת הסימפונות, ברונכיטיס כרונית ו- COPD (מחלת ריאות חסימתית כרונית). יש לו השפעה מרגיעה על השרירים החלקים של הסמפונות וכלי הריאה.

בנוסף, aminophylline גורם לצינורות הסימפונות להתרחב, מגרה את שרירי הנשימה ומעכב את שחרורם של חומרים דלקתיים בגוף. על ידי הרחבת הסמפונות (סימפונות), המרכיב הפעיל מוביל להפחתה בעוויתות הסימפונות האופייניות לאסטמה של הסימפונות ו COPD הגורמים לקוצר נשימה ושיעול. בהתאם, נעשה שימוש בעיקר באמינופיליל בטיפול ובטיפול מונע במצוקה נשימתית כתוצאה מהיצרת ברונכוקונוקונומיה (דרכי הנשימה הצרות).

זה מתאים במיוחד לטיפול ולטיפול מונע של תסמיני אסתמה לילית. ניתן להשתמש באמינופילין גם בהתקף אסטמה חריף. באסטמה בסימפונות בינונית עד חמורה, לרוב משתמשים בחומר הפעיל בשילוב עם אגוניסטים של אדרנפטור אנדראפטפטור ביתא -2 וגלוקוקורטיקואידים. בנוכחות COPD, לעומת זאת, אמינופילין משולב עם אגוניסטים של אדרנו-קולטני בטא -2 ואנטיכולינרגים.

מכיוון שילדים ומעשנים מפרישים את החומר הפעיל במהירות רבה יותר, האמינופיליל מראה על משך פעולה קצר יותר בקרב אנשים מושפעים אלה. במקרה של אי ספיקת לב, פגיעה בתפקודי הכבד או הכליות, דלקת ריאות, זיהומים נגיפיים ומחסור חמצן קשה, לעומת זאת, מאט את הפרשת האמינופילין. בשני המקרים, יש להתאים את המינון בהתאם.

סיכונים ותופעות לוואי

כחלק מטיפול תרופתי עם אמינופיליל, ניתן לראות נדודי שינה, שלשול, בחילה, צרבת, כאב ראש, תסיסה, שתן מוגבר, הפרעות בקצב הלב, עלייה ברמת הסוכר בדם ורעידות.

בנוסף, חומצת השתן בדם ורמת הקריאטינין בדם מוגברות לעיתים קרובות, בעוד שריכוז הסידן בדם יורד. מנת יתר עלולה להוביל להתקפים, ירידה חדה בלחץ הדם, הפרעות קצב לב קשות ותלונות במערכת העיכול. במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל, לאחר שריר לב חריף (התקף לב אחרון) או הפרעות קצב לב חריפות, טיפול באמינופילין הוא התווית.

התיאופילין הכלול באמינופיליל מטבולי בעיקר (מטבוליזציה) באמצעות CYP1A2 - אנזים אנדוגני החשוב לביו-טרנספורמציה של תרופות. לפיכך רמת הפלזמה יכולה להשתנות בין הסובלים מהפרט. קיימות גם אינטראקציות רבות עם מרכיבים פעילים אחרים. ככלל, החומר הפעיל מוחל בזהירות. על מנת להימנע ממינון יתר - שיכרון תיאופילין מסוכן במיוחד בהתכווצויות ובהפרעות בקצב הלב - מומלץ לבצע בדיקות צמודות של הרופא.