פלומזניל

פלומזניל היא נגזרת של imidazole של הבנזודיאזפינים ופועלת כתרופת נגד (תרופת נגד) במקרה של מנת יתר של בנזודיאזפינים. זה מבטל את כל ההשפעות של הבנזודיאזפינים המשמשים בחומרי הרדמה או כדורי שינה לצורך הרגעה.השפעותיהם של אחרים שאינם בנזודיאזפינים המגיבים על פי אותו מנגנון מבוטלות גם על ידי פלומזניל.

מה זה פלומזניל?

פלומזניל הוא אנטגוניסט תחרותי ופועל באתר הכבילה בנזודיאזפין של קולטן ה- GABA. כאנטגוניסט, פלומזניל אינו מפתח שום השפעה משל עצמו, אך הוא מעתיק את הבנזודיאזפינים או הלא-בנזודיאזפינים מאתר קשירת הקולט הזה ובכך מפסיק את יעילותם.

כתרכובת כימית יש לפלומזניל מבנה בסיסי הקשור לבנזודיאזפינים. כאמור, מדובר בנגזרת של אימידזול של הבנזודיאזפינים.

על בסיס מבנה דומה זה, הוא יכול לעגון באתר הכריכה של הקולטנים של קולטני ה- GABA ולעקור את החומרים הפעילים בפועל. פלומזניל היא אבקה לבנה גבישית המסיסה מאוד במשורה במים.

השפעה פרמקולוגית

האפקט של פלומזניל על האורגניזם ניתן להסביר רק בקשר לשימוש בחומרים המשפיעים על קולטני ה- GABA, במובן זה שהם משפיעים על פעילותו של החומר המעבד העצבי המעכב gamma-aminobutyric GABA.

חומרים אלה הם מה שנקרא בנזודיאזפינים כמו גם שאינם בנזודיאזפינים, אשר יכולים לעגון על קולטני ה- GABA כתוצאה מגידול בפעילות ה- GABA. GABA, בתורו, מגדיל את הסבירות לפתיחת תעלת הכלוריד וכך מגביר את שטף יוני הכלוריד לתאי העצב. יוני הכלוריד מפחיתים את התרגשות של קרום העצב. בסך הכל, יש לכך השפעה מרגיעה על האורגניזם.

אז אפשר לומר שהבנזודיאזפינים וחומרים אחרים הפועלים על קולטן ה- GABA, כמו למשל. ב. זופיקלון, זולפידם וזליפלון, מפעילים השפעה מקלה על חרדה, נגד עווית, מקדמת שינה, מרגיעה, מרגיעה שרירים ובמקרים מסוימים גם אופוריה על ידי הגדלת פעילות ה- GABA. עם זאת, בשימוש, פלומזניל יעגון גם על קולטן ה- GABA, אם כי הוא אינו מפתח השפעות משלו. עם זאת, הוא מעביר את שאר החומרים הפעילים מהקולטן ובכך תורם בעקיפין להפחתת פעילות ה- GABA.

כל ההשפעות של החומרים המשמשים מנוטרלות אפוא במהלך השפעת פלומזניל. עם זאת, מכיוון שלפלומנזניל יש מחצית חיים קצרה של 60 דקות, השפעת הבנזודיאזפינים או חומרים אחרים חוזרת במהירות (אפקט ריבאונד).

יישום רפואי ושימוש

השימוש של פלומזניל מוגבלת בעיקר לביטול ההשפעות של בנזודיאזפינים. לעתים קרובות הוא משמש כתרופה נגד מינון יתר, הפסקת השפעות נרקוטיות ושימוש לא נכון בבנזודיאזפינים.

ברפואת חירום, פלומזניל משמש כתרופה פעילה במהירות לניסיון התאבדות בכדורי שינה. מכיוון שלפלומזניל אין השפעות משלו, הוא משמש כיום רק באזור זה. עם זאת, מדווחים תוצאות מחקר שיכולות גם לדבר בבקשה בתמונה הקלינית של היפרומרניה (מחלת שינה). מכיוון שהגורמים להיפרסומניה הם מגוונים, יש צורך בחקירות נוספות לפני היישום הסופי.

פלומזניל מוזרק לווריד ועובד במהירות יחסית. עם זאת, בגלל מחצית החיים הקצרה של 60 דקות, השפעתו מתפוגגת שוב לאחר כשעתיים, כאשר הבנזודיאזפינים שעדיין לא נשברו שוב נכנסים לתוקף עד שהם גם נשברים לחלוטין. לפיכך יש לצרף ניקוי רעלים מפלומזניל להתבוננות ובמידת הצורך לבצע אותו מספר פעמים על מנת להימנע ככל האפשר מהשפעת הריבאונד.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

כשמשתמש פלומזניל תופעות לוואי יכולות כמובן להופיע. יש להימנע מזריקה מהירה של פלומזניל מכיוון שהדבר עלול להוביל להתרגשות וחרדה פתאומיים.

אם קדמו לשימוש בפלומזניל טיפול ממושך במינונים גבוהים של בנזודיאזפינים, לעתים קרובות מתרחשים תסמיני גמילה אופייניים. תופעות לוואי שכיחות כוללות בחילה, הקאות, תסיסה, עלייה בדופק, תחושות חרדה והתקפים. השימוש בפלומזניל הוא גם התווית נגד במקרה של טיפול חיוני בבנזודיאזפינים.

זה חל כאשר השימוש בבנזודיאזפינים לתמיכה בחיים הופך להיות נחוץ במצבים נסערים במיוחד. יש להשתמש בפלומזניל בזהירות מיוחדת במקרה של שיכרון מעורב של בנזודיאזפינים עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או טטרציקליות.