אטאנאנאוויר

בְּ אטאנאנאוויר זהו חומר מרפא. הוא משמש לטיפול בזיהומי HIV.

מה זה אטנזנוויר?

התרופה atazanavir זמינה מסחרית בגרמניה תחת השם Reyataz®. הוא נלקח דרך הפה ומשמש לטיפול בזיהום ב- HIV. הסוכן שייך לקבוצת מעכבי ה- HIV פרוטאז.

מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) אישר את המוצר ביוני 2003. האיחוד האירופי הצטרף במרץ 2004. חברת התרופות האמריקנית בריסטול-מאיירס סקוויב משמשת כבעלת הרישיון.

השפעה פרמקולוגית

לאתנצאנוויר יש תכונות אנטי-ויראליות. השפעת החומר מבוססת על עיכוב הפרוטאז של HIV. זה חשוב ביותר להתבגרות של נגיף ה- HIV. אטנזנוויר קושר את הפרוטאז הנגיף ל- HIV. על ידי עיכוב האנזים הנגיפי, ניתן למנוע את הנגיף להתרבות. אם מופרעת תהליך ההתרבות, מופחת העומס הנגיפי בגוף.

מרבית atazanavir נקשר לחלבונים בדם. החומר הפעיל מתפרק בכבד דרך מערכת הציטוכרום. נטילת מעכב פרוטאז נוסף ל- HIV גורמת atazanavir להתפרק לאט יותר בכבד. בדרך זו התרופה יכולה להשפיע ארוכה יותר. אורך החיים של החומר הוא בערך שבע עד שתים עשרה שעות.

אפשר לשלב אטאזנוויר עם NRTIs (מעכבי טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזיד). אלה הם מעכבי טרנסקריפטאז.

חוזקו של atazanavir נבדק במספר מחקרים. נמצא השפעה דומה עם מעכבי פרוטאז מסוג HIV אחרים.

יישום רפואי ושימוש

Atazanavir משמש בטיפול משולב אנטי-רטרו-ויראלי לטיפול בזיהום HIV (איידס). המוצר מאושר למטופלים בוגרים.

בניגוד לתכשירים אחרים, די ליטול אטאזנוויר רק פעם ביום. עובדה זו נובעת מחצית החיים הארוכה של התרופה. זה מנוהל בצורה של טבליות שהמטופל לוקח לאחר הארוחה. המינון של הסוכן הוא 1 x 300 מיליגרם או 1 x 100 מ"ג לטבליה.

כאשר נלקח, ישנו גם שילוב של atazanavir ומגבר פרמקוקינטי כמו קוביציסטט או ritonavir. תרופות אלה שייכות לקבוצת מעכבי ה- CYP. הם פועלים על ידי הקטנת ההתמוטטות המטבולית של אטאזאנוויר. בארצות הברית ניתן כיום לתת לחולים מסוימים מנה של 1 x 400 מ"ג. ריטוןוויר אינו משמש.

אטנזנוויר נסבל היטב. עם זאת, אסור להשתמש בסוכן במקרה של אי ספיקת כבד או רגישות יתר לחומר הפעיל.

סיכונים ותופעות לוואי

למרות הסובלנות החיובית, תופעות לוואי שונות בלתי אפשריות אפשריות בעת נטילת אטאזנוויר. צהבת (צהבת), בחילה, הקאות, כאבי בטן, שלשול, כאב ראש, סחרחורת או כאבי שרירים יכולים להופיע אצל חולים. בחלק מהמקרים, חום, בעיות שינה, פריחות בעור, דיכאון ותסמינים נוירולוגיים היקפיים אף הם אפשריים.

לעיתים רחוקות מתרחשות רמות כולסטרול מוגברות או הפרעות במטבוליזם של שומן כמו ליפודיסטרופיה או היפרליפידמיה לאחר נטילת התרופה. לעיתים עלייה בבילירובין בדם המובילה לצהבת עשויה לדרוש הפסקת הטיפול באטאזנוויר. עם זאת, באופן עקרוני, יש פחות תופעות לוואי מעצבנות עם חומר זה מאשר השימוש בחומרים דומים.

בעיה בריאותית נוספת יכולה להיות אינטראקציות עם תרופות אחרות מסוימות. עם זאת, הדבר אפשרי גם עם מעכבי הפרוטאז האחרים. לפיכך, כאשר נוטלים אטאזנוויר או מעכבי פרוטאז אחרים, אין לקחת תכשירים כמו פימוזיד נוירולפטי, מידאזולם או ארגוטוקסינים. הסיבה לכך היא האינטראקציה המוצלחת עם מערכת הציטוכרום P 450, שמשנה את רמת הפלזמה בגוף.

שימוש במקביל באטאזאנאוויר ודידנוזין, efavirenz, klarithromycin או stavudine יכול לגרום לשינויים ברמות פלסמת הדם.

מכיוון שהתרופה מפרקת גם את האנזים UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) ובכך מעכבת את פירוק הבילירובין העקיף, אין זה הגיוני לתת אותו יחד עם תרופות המפורקות על ידי UGT. אלה כוללים את מעכב האינטגראז רלטגראוויר ומעכב הפרוטאז indinavir.