בריודין

בריודין הוא אנלוגי נוקלאוזיד המשמש כחומר אנטי-ויראלי לזיהומים עם הרפס סימפלקס מסוג 1 והרפס זוסטר. זוהי התרופה שבחרת לאינדיקציות אלה עבור חולים מעל גיל 50.

מה זה בריווידין?

Brivudine הוא חומר מקבוצת האנלוגים הנוקלאוזידים ומשמש להרפס סימפלקס מסוג 1 והרפס זוסטר (שלבקת חוגרת). בהשוואה לאנלוגים נוקלאוזידים נפוצים אחרים (למשל acyclovir), לחומר יש עוצמה אנטי-ויראלית חזקה יותר. זמן מחצית החיים וזמן המגורים התוך תאיים הם גם ארוכים משמעותית.

הנוסחה המולקולרית של הבריודין היא C11H13BrN2O5. לחומר יש מסה טוחנת של 333.135 גרם x mol ^ -1. Brivudine הופק כבר בשנות השבעים, אך נעשה בו שימוש נרחב רק מאז 2001. מאז אושר הבריודין לטיפול בהרפס זוסטר. בעבר היה רק ​​אישור לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי נגיף ההרפס סימפלקס מסוג 1.

השפעה פרמקולוגית

Brivudine ניתנת דרך הפה בצורה של טבליות. המינון הרגיל הוא 125 מ"ג ליום במשך שבעה ימים. ראשית יש להפעיל את הבריודין, החומר הפעיל בגוף הוא הבריפודין טריפוספט. זה יש זמן מגורים תוך תאיים של עשר שעות.

Brivudine עובד רק בתאים שנדבקו בנגיפים. זה נובע מהעובדה שהבריווידין מנותז על ידי התימידין קינאז הנגיפי. משמעות הדבר היא כי התימידין קינאז הנגיפי מפעיל את הבריווידין על ידי המרתו לטריפוספט. בגלל זמן המגורים התוך תאיים הארוך של עשר שעות, יש מספיק זמן לפעול נגד הנגיפים בתא הפגוע.

הטריפוספטים של הבריודין מבטיחים את האפקט האנטי-ויראלי. הם מעכבים את פולימראז ה- DNA הנגיפי ומבטיחים שילוב של נוקלאובאזים שהשתנו ב- DNA. בסופו של דבר זה מוביל לסיום שרשרת במהלך התארכות DNA.

עם זאת יש לציין כי הברווידין טריפוספט רק מעכב את רביית הנגיף, אך אינו פועל כנגד הנגיף עצמו. אז אי אפשר להרוג את הנגיף ונשאר בגוף. גם לא ניתן למנוע את ההפעלה המחודשת של נגיפי ההרפס על ידי בריווידין. לפיכך, התחלת הטיפול הגיונית ביותר בשלב שכפול הנגיף, מכיוון שכאן החומר הפעיל מגלה את השפעתו. לפיכך יש להתחיל בטיפול בבריודין תוך 72 שעות לאחר הופעת תסמיני העור.

Brivudine יעיל נגד נגיף הרפס סימפלקס מסוג 1 ונגיפי הרפס זוסטר. אין השפעה נאותה על נגיפי הרפס אחרים. Brivudine אינו יעיל גם כנגד הרפס סימפלקס מסוג 2 הגורם להרפס של אברי המין.

לאחר בליעה דרך הפה, 85% מהבריווידין נספגים במעי. כריכת חלבון הפלזמה של בריווידין היא 95%. Brivudine נתון להשפעה ראשונה גבוהה ולכן הוא זמין רק ב -30%. זמן מחצית החיים הוא בערך 16 שעות. ההפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות, אך בחלקה גם דרך הצואה.

יישום רפואי ושימוש

Brivudine מיועד רפואית לטיפול בזיהומים עם הרפס סימפלקס מסוג 1 והרפס זוסטר. בפועל, בריבודין היא התרופה הנבחרת לטיפול בזיהומים אלה, במיוחד בקרב חולים מעל גיל 50. יש להתחיל בטיפול בריווידין תוך 72 שעות מרגע הופעת תסמיני העור על מנת להיות יעיל ביותר.

לאחר 72 השעות הללו הטיפול עדיין שימושי אם יש שלפוחיות טריות בעור, אם יש התפשטות קרביים, אם זוסטר אופטלמיקוס הוא פרחוני (הרפס זוסטר עין מפותח לחלוטין) וזוסטר אוטיקוס (הרפס זוסטר של האוזן). לפני שמתחילים בטיפול בבריודין, בדוק אם יש עמידות צולבת עם acyclovir.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי Brivudine הן נדירות. הם משפיעים בעיקר על מערכת העיכול. מעל לכל, זה יכול להוביל לבחילה ושלשול. יתרה מזאת, עייפות, הפרעות שינה, סחרחורות, כאבי ראש, תגובות רגישות יתר של העור, שינויים הפיכים בספירת הדם והעלייה בקריאטינין ואוריאה בסרום הדם אפשריים כתופעות לא רצויות.

בשום מקרה אסור להעביר את הבריווידין בו זמנית עם 5-פלואורורציל, תרופות מקדימות של 5-פלואורורציל או פלוציטוזין. Brivudine מעכב את האנזים האחראי לפירוק חומרים אלו, כך שמתרחשת הצטברות, לפיה ניתן להגיע לריכוז רעיל של חומרים אלה. תופעת לוואי זו עלולה להיות קטלנית. לאחר טיפול בביברודין יש להקפיד על מרווח של לפחות 4 שבועות לפני שניתן יהיה להעניק את החומרים שהוזכרו.

אסור לתת בריוודין במהלך ההיריון וההנקה. טיפול בבריודין הוא התווית גם אצל חולים חסרי פשרות.

קיימת התנגדות צולבת עם acyclovir: אם המטופל אלרגי ל- acyclovir, הוא גם אלרגי לבריודין ולהפך.