כלורמפיניקול

כלורמפיניקול היא אנטיביוטיקה רחבת-ספקטרום אשר, כתוצאה מתופעות הלוואי החמורות האפשריות, משמשת רק כאנטיביוטיקה מילואים לזיהומים חיידקיים חמורים שלא ניתן לשלוט בהם בדרך אחרת. זה יכול לגרום לאנמיה אפלסטית, שהיא סכנת חיים.

מהו כלורמפניקול?

כלורמפילניקול הוא אנטיביוטיקה בעלת ספקטרום רחב אשר, בשל האפשרות של אנמיה אפלסטית כתופעת לוואי, משמש רק כאנטיביוטיקה מילואים. זה הושג לראשונה מהחיידק סטרפטומיקס וונצואלה בשנת 1947. כיום הוא מיוצר רק באופן סינטטי מלא.

אנמיה אפלסטית מסכנת חיים יכולה להתרחש במהלך הטיפול בכלורמפניקול. מסיבה זו, הוא אינו בשימוש נרחב, אלא משמש רק כאנטיביוטיקה שמורה לזיהומים בקטריאליים שלא ניתן לשלוט אחרת. אולם באופן עקרוני יש לה ספקטרום רחב של פעילות כנגד חיידקים חיוביים לגרם ושלילי.

יישום מקומי אינו מומלץ שכן תופעות לוואי מערכתיות אפשריות; עם זאת, כלורמפילניקול עדיין מותר בתרופות עור, טיפות עיניים ואוזניים ומשחות עיניים. עם זאת יש לציין כי שכיחות תופעות הלוואי המערכיות עם טיפול מקומי היא נמוכה מאוד. לפיכך, שיקול אינדיבידואלי צריך להתרחש תמיד. הסיכונים בשימוש מקומי בכלורמפניקול מעורערים במחלוקת בקרב מומחים.

ברפואה הווטרינרית משתמשים בכלורמפניקול כנגד chytridiomycosis, מחלה פטרייתית אצל דו חיים. כך שהוא יעיל גם כנגד הפטרייה הקריטרידית (פטרייה).

השפעה פרמקולוגית

כלורמפיקניק מונע את התרגום של ה- mRNA לחומצות אמינו. לכן זהו מעכב שנקרא תרגום. זה מוביל לעיכוב של הצטברותם של חלבונים חיידקיים ובכך גם לעיכוב הגידול והכפלה של החיידקים. כלורמפיקניקול הוא אפוא אנטיביוטיקה בקטריוסטטית.

ניתן להגיע אליו בקלות לרקמות, כולל דרך השלייה (עוגת אם) וחלב אם. הזמינות הביולוגית היא 80% למתן דרך הפה ו- 70% לזריקה תוך שרירית. כריכת חלבון הפלזמה היא בין 50 ל 60%, זמן מחצית החיים של הפלזמה הוא 1.5 עד 3.5 שעות. במקרה של תפקוד לקוי של הכליות והכבד, מחצית החיים של הפלזמה מוגברת, דבר שיש לקחת בחשבון במינון. חילוף החומרים מתרחש באופן כבד, כמעט אך ורק באמצעות גלוקורונידציה. החיסול מתרחש לאחר מכן כליה.

יישום רפואי ושימוש

בשל פרופיל תופעות הלוואי השליליות, כלורמפניקול משמש רק כאנטיביוטיקה מילואים כאשר אפשרויות טיפול אחרות אינן זמינות או שנכשלו. הסימנים העיקריים הם אפוא זיהומים חיידקיים חמורים שלא ניתן לשלוט אחרת. אינדיקציות אלה לגבי כלורמפניקול כוללות טיפוס הבטן, הפראטיפואיד, דיזנטריה, דיפטריה, מלריה וריקטציוזיס.

בנוסף לאינדיקציות שהוזכרו לעיל, ניתן להשתמש בכלורמפניקול כאנטיביוטיקה מילואים בדלקת קרום המוח הנגרמת על ידי פנאומוקוקים או Haemophilus influenzae עקב חדירת הנוזלים הטובה שלה.

באופן מקומי, כלורמפניקול משמש לטיפול בדלקת הלחמית (דלקת הלחמית) ולטיפול בזיהומים בקרנית. Chloramphenicol משמש גם לטיפול בדלקת פרקים (דלקת בעפעפיים). הוא משמש גם לזיהומים בעור ואקזמה.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעת הלוואי הגרועה ביותר האפשרית של כלורמפניקול היא מה שמכונה אנמיה אפלסטית. זה מופיע לעיתים רחוקות אך הוא מסכן חיים. באנמיה אפלסטית מתרחשת פגיעה במח העצם, מה שאומר שכמעט ולא נוצרים כדוריות דם במח העצם. אנמיה אפלסטית יכולה להופיע שבועות וחודשים לאחר הטיפול בכלורמפניקול. הסימנים לאנמיה זו הם עייפות קיצונית, דימום ואולי זיהומים חמורים.

תופעות לוואי נוספות הן תגובות אלרגיות בעת השימוש בהן באופן מקומי, העלולות להתבטא בגרד, אדמומיות בעור, גירוי בעור ונפיחות. עם שימוש מערכתי, תסמונת גריי יכולה להופיע אצל ילודים. יתר על כן, תגובת הרקסהיימר היא תופעת לוואי אפשרית.

יש לציין כי כלורמפניקול מקיים אינטראקציה עם נוגדי קרישה, מטוטרקסט וסולפונילוריאה. זה מגביר את האפקטיביות. ברביטוראטים ופניטואין מקטינים את היעילות של כלורמפניקול. בעת נטילת אמצעי מניעה דרך הפה (למשל "הגלולה נגד התינוק"), וודא כי כלורמפניקול משפיע על יעילות התכשיר. אז זה אמור להיות גם אמצעי מניעה.

התווית נגד כלורמפניקול היא בילודים. יתר על כן, ישנן התוויות נגד במקרה של אי ספיקת כבד קשה, הריון ובמהלך ההנקה.

תכשירים המכילים כלורמפניקול דורשים מרשם רופא. אסור להשתמש בכלורמפיקניקל בבעלי חיים המייצרים מזון באיחוד האירופי.