קלוזאפין

קלוזאפין הוא נוירולפטי. הוא משמש לטיפול בסכיזופרניה ופסיכוזה כאשר תרופות אחרות אינן מתאימות.

מה זה קלוזפין?

הקלוזאפין המרשם אנטי-פסיכוטי שייך למרשם שייך לקבוצת הנוירולפטיות. החומר הפעיל משמש כאשר תרופות אחרות לטיפול בפסיכוזות או סכיזופרניה אינן מראות את ההשפעה הרצויה או שהמטופל אינו יכול לסבול אותן. לפני השימוש בנוירולפטיקה יש לקחת ספירת דם של האדם החולה.

קלוזאפין פותחה בסוף שנות החמישים על ידי ה- Wander AG השוויצרית. סקר לייצור תרופות נוגדות דיכאון חדשות בוצע בקרב כ -2000 חומרים שונים. החומר הפעיל הוגש כפטנט בשנת 1960, למרות שההשפעות האנטי-פסיכוטיות שלו בתחילה נותרו בלתי נחשפות. באמצע שנות השישים נערכו ניסויים נוספים באנשים הסובלים מסכיזופרניה פרודוקטיבית כרונית. כחלק מהמחקרים החוקרים הבחינו לבסוף בהשפעות האנטי-פסיכוטיות של קלוזאפין.

התרופה עלתה לשוק בשנת 1972 תחת שם המוצר Leponex®, שרשם לעתים קרובות באירופה. עם זאת, בשנת 1975, במספר חולים בפינלנד היו מקרים של אגרנולוציטוזיס עם תוצאה קטלנית, ולשם כך היה אחראי לקלוזפין. מסיבה זו, מספר מדינות כמו גרמניה פרסמו תקנות מיוחדות לשימוש בתרופה. הרופא חויב להודיע ​​ליצרן על מרשם הקלוזפין, ואז קיבל חבילת מידע אודות הסוכן. הותר לו רק לרשום את האנטי-פסיכוטי לאחר שהרופא נתן הבטחה בכתב שייקח את הנתונים. בשנת 1990 הושק החומר הפעיל גם בשוק האמריקאי תחת השם המסחרי Clozaril®. בשנים שלאחר מכן שוחררו מספר תרופות גנריות.

נכון להיום, למרות מאמצי מחקר רבים, קלוזפין נותרה התרופה היחידה מסוגה שאינה גורמת לתסמיני פרקינסון במינונים גבוהים. מכיוון שנוירולפטים אחרים כמו ריזפרידון או קווטיאפין אינם בעלי סיכון גבוה יותר לאגרנוציטוזיס, לרוב הם מעדיפים את קלוזאפין.

השפעה פרמקולוגית

קלוזאפין הוא אחד הנוירולפטים הלא טיפוסיים. המשמעות היא שהיא קשורה לקולטנים של חומרי המסנג'ר סרוטונין ודופמין במערכת העצבים המרכזית, שם היא חוסמת את נקודות העגינה. אם יש עודף של דופמין, הדבר מורגש בהיבט המחשבה והתפיסה העצמית המשתנה. בנוסף, האשליות אפשריות.

על ידי חסימת קולטני הדופמין, קלוזפין מאפשרת למוח לחזור לשגרה. הפרעות חרדה ומצבי תסיסה מקלים והריכוז והזיכרון משתפרים.

ספיגת קלוזפין לדם מתרחשת כמעט לחלוטין דרך מערכת העיכול. עיקר חילוף החומרים מתרחש בתוך הכבד. החומר הפעיל מופרש בצואה ובשתן. לקלוזאפין עוזבים את הגוף 8 עד 16 שעות.

יישום רפואי ושימוש

קלוזאפין משמשת לטיפול בסכיזופרניה קשה. עם זאת, מכיוון שלנוירולפטיות יש תופעות לוואי חזקות, הוא משמש רק אם תרופות אחרות אינן משפרות את הסימפטומים. כך גם במאבק נגד פסיכוזות קשות בהקשר של מחלת פרקינסון. גם כאן הטיפול מתרחש רק לאחר שהטיפול הרגיל נכשל.

ברוב המקרים קלוזפין ניתן בצורה טבלית. לפעמים ניתן להשתמש במזרק גם. כמה גבוה מינון הנוירולפטית נקבע על ידי הרופא המטפל בכל מקרה לגופו. ככלל, המטופל מקבל תחילה מינון נמוך, אשר מוגדל בהדרגה ככל שהטיפול מתקדם. כאשר הטיפול מסתיים, רצוי להפחית שוב את המינון לאט.

לפני טיפול קלוזפין יכול להתקיים, ספירת הדם של המטופל חייבת להראות ספירת תאי דם לבנים תקינים. המשמעות היא שמספר הלוקוציטים (תאי דם לבנים) וספירת הדם ההפרש חייבים להתאים לערכים תקינים.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

מכיוון שטיפול בקלוזאפין יכול להוביל ללוקופניה (חוסר בתאי דם לבנים) או אגרנולוציטוזיס (היעדר גרנולוציטים), יש צורך להכפיף את המטופל לספירת דם סדירה במהלך הטיפול.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של הנוירולפטיות כוללות דפיקות לב, עצירות, נמנום ורוק מוגזם. יתרה מזאת, יש הפרעות בראייה, עלייה במשקל, ירידה בלחץ הדם לאחר הקמה, רעידות, כאבי ראש, טיקים, בעיות בישיבה, התקפים, אובדן תיאבון, בחילה, הקאות, לחץ דם גבוה, פה יבש, חום, בעיות בוויסות הטמפרטורה וקשיים במתן שתן אפשרי. במקרים נדירים, קיים סיכון להיפוגליקמיה הכוללת חוסר איזון מטבולי, דלקת שריר לב קשה, קריסת מחזור הדם, דלקת לבלב חריפה או נמק כבד קשה, בו רקמת הכבד מתה.

אם המטופל רגיש רגישות לקלוזפין, יש להימנע משימוש בנוירולפטי. הדבר נכון גם אם היה לחולה אגרנולוציטוזיס, הפרעות בכמות הדם או נזק במח העצם במהלך טיפולים קודמים בקלוזפין.

בנוסף, אסור למטופל לקבל חומרים במהלך הטיפול העלולים לגרום להפרעות בדם. התוויות נגד נוספות הן פסיכוזות הקשורות להרעלה, אפילפסיות לא מטופלות, סמיכות התודעה, הפרעות בולטות במוח, צהבת, מחלות בכבד, מחלות לב או כליות ושיתוק מעיים.

אסור לטפל בנשים הרות ומניקות עם קלוזאפין. קיים סיכון שהילדים ייפגעו מתופעות גמילה או הפרעות תנועה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות יכולות להתרחש גם כן. לדוגמה, השפעות קלוזפין משופרות על ידי נטילת אריתרומיצין וצימטידין. בנוסף, ניקוטין וקפאין משפיעים על השפעות הנוירולפטיות, ולכן המטופל לא אמור לשנות פתאום את צריכתו במהלך הטיפול.