אמוקסיצילין

אמוקסיצילין שייכת לקבוצת האמינופניצילינים ומשמשת כאנטיביוטיקה רחבת קשת. החומר הפעיל אושר מאז 1981 וזמין תחת שמות מסחריים שונים מאז. התרופה פועלת נגד חיידקים גראם-שליליים וגם-חיוביים לגרם.

מהו אמוקסיצילין?

אמוקסיצילין הוא מה שמכונה אנטיביוטיקה ß-lactam מכיתת הפניצילין של החומרים הפעילים. טבעת לקטם מתרחשת במבנה המולקולרי שלה, המתווך את היעילות האנטיביוטית של החומר הפעיל.

לתרופה מגוון רחב של שימושים כנגד מגוון רחב של סוגים של חיידקים. לפעמים השימוש המשולב באמוקסיצילין וחומצה קלבולנית יכול להגביר את יעילותו. לאמוקסיצילין השפעה בקטריוצידית, כלומר הורג חיידקים, בניגוד לאנטיביוטיקה בקטריוסטטית, שיש להם השפעה מעכבת צמיחה.

מחלקת החומרים הפעילים של פניצילינים הורסים רק חיידקים, אך לא תאים מן החי והצמחים. הסיבה היא המבנה השונה לחלוטין של קרומי התא בהתאמה. כמו כל הפניצילינים, אמוקסיצילין אינו מזיק יחסית לגוף האדם. אמוקסיצילין הוא גם עמיד יחסית לחומצות ולכן ניתן בקלות להעניק אותו דרך הפה מבלי לאבד את יעילותו.

השפעה פרמקולוגית

האפקט של אמוקסיצילין מבוסס על האינטראקציה של טבעת הלקטם עם קרום התא החיידקי. שני החיידקים לגרם-חיובי וגם לגרם-שליליים מכילים את מה שמכונה מורפין פוליסכרירידי בממברנות התא שלהם.

טבעת הלקטם של האנטיביוטיקה יוצרת קשרי פפטיד עם המורין וכך הורסת את קרומי החיידק. האפקט ההורס הממברנה מתגלה, בין השאר, במהלך חלוקת תאים. החיידקים מתים בתהליך. יש חיידקים, כמו למשל ב. הסטפילוקוקים מייצרים את האנזים ß-lactamase, אשר מפעיל את האמוקסיצילין על ידי השמדת טבעת ה- ß-lactam. לכן השימוש הבלעדי באמוקסיצילין כנגד סטפילוקוקים אינו יעיל.

עם זאת, באמצעות מתן משולב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית, ניתן להרחיב את ספקטרום הפעולה שלה גם לסוג זה של חיידקים. חומצה קלווולנית מעכבת את פעולת האנזים β-lactamase. כשמשתמשים באנטיביוטיקה, כולל אמוקסיצילין, מתפתחת אט אט עמידות.

התנגדות זו נגרמת כתוצאה מהופעת חוסר הרגישות של החלבונים המחייבים לפניצילין, כתוצאה מהתחזקות קרומי התא החיידקי או כתוצאה מהגברת הייצור של האנזים ß-lactamase. לפחות עם סוג שלישי זה של עמידות, מתן משולב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית מצא דרך להילחם בחיידק.

יישום רפואי ושימוש

אמוקסיצילין כאמור, יש מגוון רחב של שימושים כנגד סוגים שונים של חיידקים. בניגוד לפניצילין הקלאסי, אמוקסיצילין יעיל גם כנגד חיידקים שליליים גרם.

בניגוד לחיידקים גרם-שליליים, לחיידקים גרם-חיוביים יש שכבת מורין עבה בהרבה בקרום. קביעת כתם הגראם מתבצעת לרוב על מנת למצוא את האנטיביוטיקה המתאימה לשימוש. עם זאת, בשל השפעת הספקטרום הרחב של אמוקסיצילין, בדיקה זו אינה הכרחית כאן. בנוסף לשימוש הפניצילין הקלאסי, ניתן להשתמש באמוקסיצילין גם כנגד Escherichia coli, Listeria, Enterococci ומינים שונים של Proteus.

משמעות הדבר היא כי ניתן לטפל באמוקסיצילין במחלות זיהומיות רבות בדרכי הנשימה העליונות, באוזן (דלקת אוזן-תריס), בדרכי השתן ובדרכי העיכול. השילוב של אמוקסיצילין עם קלריתרומיצין (אנטיביוטיקה בקטריוסטטית) יכול גם לטפל בזיהומים עם הליקובקטר פילורי בקיבה.

בין היתר, חיידק זה אחראי לדלקת ברירית הקיבה וכיבי קיבה. אנשים הסובלים ממחלות לב מטופלים לרוב באמוקסיצילין כאמצעי מניעה לפני הניתוחים. במהלך הטיפול אמוקסיצילין מנוהל בעיקר דרך הפה ללא קשר לצריכת המזון, כאשר הגוף סופג 80 אחוז מהחומר הפעיל. הכליות מפרישות את מרבית החומר הפעיל.

סיכונים ותופעות לוואי

בעיקרון הוא אמוקסיצילין נסבל היטב. זה פחות פוגע בפלורת המעיים מאשר אנטיביוטיקה אחרת. התרופה מתפרקת במהירות.

עם זאת, כמו בכל התרופות, יש לצפות לתופעות לוואי במקרים מסוימים עם השימוש באמוקסיצילין. פריחות בעור, הפרעות בקיבה, בחילות, הקאות, גז ושלשול יכולים להופיע.

נצפים גם גירוד, חום, דלקת בריריות, יובש בפה ופגיעה בחוש הטעם. במקרים נדירים מופיעים בצקות, אנמיה, הפרעות בכבד או אפילו דלקת בכליות. אלרגיה לפניצילין עם הלם אנפילקטי יכולה להיות בעלת השפעות דרמטיות במיוחד.

במקרה זה, יש להפסיק מיד את הטיפול עם אמוקסיצילין. שימוש רציף יכול להוביל לאיתור-על באמצעות זני חיידקים או שמרים עמידים.