כולסטרירמין

כפי ש כולסטרירמין נקרא מעכב קליטה. הוא משמש לטיפול בהיפרכולסטרולמיה.

מה זה קולסטירמין?

קולסטירמין הוא סטירן, נוזל חסר צבע שמריח מתוק. החומר הפעיל משמש לטיפול במחלות של מטבוליזם השומן. כמקרומולקולת בלתי מסיסה במים, לא ניתן לזרז קולסטירמין על ידי האנזימים של הגוף עצמו ואינו מושפע מהמטבוליזם.

השימוש בקולסטיראמין משמש במיוחד כאשר ריכוז הכולסטרול LDL בדם גבוה מדי. על מנת לטפל בכך, על המטופל תחילה לעבור דיאטה. אם זה לא מוביל להצלחה המיוחלת, ניתן תרופות להורדת כולסטרול כמו סטטינים. אם גם אלה אינם מראים השפעה כלשהי, קולסטיראמין נכנס לתמונה, שמשולב עם הסטטינים. רק אם הרופא אינו מחשיב כי השימוש בסטטינים מועיל או אם המטופל אינו נסבל היטב, קולסטירמין מנוהל לבדו.

השפעה פרמקולוגית

קולסטירמין הוא שרף שיש לו את היכולת לקשור מים. עם זאת, הוא אינו מסיס במים. מכיוון שגם לא ניתן לעכל את החומר הפעיל, הוא עובר במעי ללא שינויים. בדרכי העיכול, קולסטיראמין מבטיח פירוט ממוקד של חומצות המרה.

למעשה, כולסטירמין הוא כלוריד-כלוריד. מסיבה זו, במגע עם מלחים מחומצות המרה, כלוריד מוחלף לשאר חומצת המרה המהווה מלח נפוץ (נתרן כלורי).

חומצות מרה מיוצרות כולן בכבד באמצעות כולסטרול. חומצות המרה נכנסות למעי במהלך העיכול. עם זאת, המעי משחזר חלקים גדולים מחומצות המרה ומעביר אותם לכבד. עם זאת, חומצות מרה אלה קשורות בכוליסטירמין, אשר בתורו מאט את חזרתם. זה משפיע גם על הכבד, שמתחיל לייצר חומצות מרה חדשות בגלל המחסור בחומצות מרה. האיבר מווסת את האנזים כולסטרול 7 א-הידרוקסילאז. מכיוון שהכבד מייצר יותר חומצות מרה בתהליך זה, הוא מוביל לצריכה מוגברת של כולסטרול. זה כבר לא מופיע בדם. בדרך זו יורדות רמות הכולסטרול LDL המוגברות.

יישום רפואי ושימוש

קולסטירמין משמש לטיפול בהיפרכולסטרולמיה, הגורמת לרמות גבוהות של כולסטרול בדם. החומר הפעיל מתאים גם לטיפול בשלשול בגלל עודף חומצות מרה. ניתן להשתמש בקולסטיראמין גם לטיפול בצהבת (צהבת) וגרד עקב סתימה חלקית של דרכי המרה.

קולסטירמין משמש גם כחומר אבחנתי לשלשול כולן. אם הדבר נגרם כתוצאה מהליך כירורגי, החומר הפעיל משמש גם לטיפול בשלשול.

תחום יישום נוסף הוא הפרעה של זרימת הדם הופתית במקרה של שיכרון תרופתי. בעזרת הקולסטיראמין, ניתן לחסל טוב יותר תרופות התלויות במחזור הדם ההומופטי. זה כולל u. א. התרופה דיגיטוקסין.

קולסטירמין נלקח בצורה של טבליות לעיסה, אבקה וגרגירים, הזמינים מסחרית. המטופל נוטל את התרופה המכילה קולסטירמין בעל פה עם הרבה מים.

סיכונים ותופעות לוואי

בדומה לתרופות אחרות, נטילת קולסטירמין עלולה לגרום לתופעות לוואי לא נעימות. עם זאת, תופעות לוואי אלה אינן מופיעות אצל כל מטופל. אנשים סובלים תרופות באופן שונה. התסמינים השכיחים ביותר של עצירות, נפיחות, אובדן תיאבון, צרבת, בחילות, הקאות, שלשולים ומערכת גזים במערכת העיכול מתרחשים לאחר מתן קולסטירמין. במקרים נדירים יתכן גם צריכה מופחתת של ויטמינים המסיסים בשומן, מחסור בחומצה פולית בדם, וצואה מוגברת בשומן. בחולים הסובלים מהפרעות תפקודיות בכליות או בילדים שיש להם עודף כלור, קיים סיכון לחריפות יתר של האורגניזם.

ישנם גם כמה התוויות נגד הידועות לקולסטיראמין. אסור לתת את הסוכן במקרה של רגישות יתר לתרופה, חסימות בדרכי המרה או חסימת מעיים (ileus). גם בהריון קולסטירמין נחשב כמוצא אחרון אם אין אפשרויות טיפול אחרות. הסיבה לכך היא צריכת ויטמינים חשובים המסיסים בשומן כמו ויטמינים A, D, E ו- K, אשר יכולים להשפיע לרעה על בריאות הילד. קולסטירמין נחשב בטוח לשימוש במהלך ההנקה, מכיוון שהסוכן אינו נכנס לחלב אם. ניתן גם טיפול בילדים ובני נוער עם התרופה.

מתן קולסטירמין יכול לגרום גם לאינטראקציות עם תרופות אחרות. קיים סיכון לספיגה מופחתת או מתעכבת של תכשירים אלו. אלה כוללים בעיקר את הידרוכלורותיאזיד משתן, הפנווברביטל האנטי-אפילפטי, התרופה האנטי דלקתית פניל-בוטאזון, הורמוני בלוטת התריס ואנטיביוטיקה פניצילין G וטטרציקלין. מומלץ ליטול תרופות אלו ארבע שעות לאחר נטילת הכולסטירמין.