Elvitegravir

בְּ Elvitegravir היא תרופה שהיא אחד המרכיבים הפעילים במעכבי אינטגרז. ברפואה האנושית, elvitegravir משמש בעיקר כתרופה לטיפול בזיהומים בנגיף ה- HIV-1. הרופאים משתמשים תמיד במרכיב הפעיל יחד עם תרופות אחרות המאופיינות בהשפעה אנטי-רטרו-ויראלית. רופאים משלבים לעתים קרובות את elvitegravir עם החומר cobicistat, שהוא מה שמכונה בוסטר.

מה זה Elvitegravir?

ל- Elvitegravir דרגה גבוהה של עיכוב אינטגרז (אנזים רטרו-ויראלי), מה שהופך אותו מתאים לטיפול בזיהומים בנגיף ה- HIV-1. חברת התרופות גלעד מדעי פיתחה את התרופה elvitegravir שאושרה כתרופה על ידי מינהל המזון והתרופות בשנת 2012. Elvitegravir משמש בעיקר לטיפול תרופתי בחולים בוגרים.

Elvitegravir הוא נגזרת של דיהידרוקינולין ומופיע כאבקה עם צבע לבן עד צהבהב בטמפרטורת החדר. Elvitegravir מאופיין גם במסיסותו הירודה יחסית במים.

החומר הפעיל מתאים במיוחד לאנשים שהטיפול התרופתי שלהם ב- HIV רק מתחיל. כך, במקרים רבים, elvitegravir הוא תרופה ראשונית, לעיתים יצרני התרופות משלבים את elvitegravir עם החומר הפעיל tenofovir. שילוב זה של שתי תרופות משפר את היעילות, בעוד שהחסרונות מופחתים באופן חלקי.

לאנשים הנגועים ב- HIV לרוב ניתנים לאלוויטגריר כתרופה יחידה תחת השם המסחרי Vitekta®. בנוסף, לעיתים קרובות, הרופאים משלבים את החומר הפעיל עם ritonavir. ריטונאוויר הוא חומר פרמקולוגי שמשמש במגוון רחב של תרופות ל- HIV. Ritonavir משמש בדרך כלל כמאיץ המגביר את היעילות של התרופה בפועל.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

Elvitegravir פועל בעיקר על ידי עיכוב אינטגרז. משמעות הדבר היא כי elvitegravir מתאים מאוד כתרופת HIV. הסיבה לכך היא ש elvitegravir מעכב את האינטגרז האנזים של נגיפים, במיוחד של נגיפי HIV-1. Elvitegravir יעיל מעט פחות על נגיפי HIV-2. הנגיפים זקוקים לאנזים זה על מנת להעביר את המידע הגנטי שלהם ל- DNA של המארח.

בדרך זו, elvitegravir הוא אנטי-ויראלי מאוד. Elvitegravir משמש בדרך כלל בשילוב עם מעכבי CYP, אשר מאטים את חילוף החומרים של elvitegravir ובכך מגדילים את יעילותו בגוף. Elvitegravir מפורק בעיקר על ידי CYP3A. לפיכך, אין להשתמש בו זמנית עם מעוררי אנזים. אלה כוללים, למשל, פניטואין או סלט ג'ון.

ל- Elvitegravir השפעה מועטה על אופן הפעולה של הכליות. חולים לוקחים את elvitegravir בצורה טבלית. אם הוא נלקח במקביל לריטונאוויר וארוחה, החומר הפעיל מגיע לריכוזים הגבוהים ביותר בפלסמת הדם לאחר כארבע שעות. מחקרים מראים שמזונות עתירי שומן מגבירים את הזמינות הביולוגית של elvitegravir. בזרם הדם, רוב האלוויטגרוויר נקשר לחלבוני הפלזמה. האורגניזם מפריש כמעט 95 אחוז מהחומר הפעיל בצואה. שאר זה יוצא מהגוף עם השתן. מחצית החיים של הפלזמה של elvitegravir בשילוב עם ritonavir היא בין 9 ל 13 שעות.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

Elvitegravir היא תרופת HIV-1 המשמשת בדרך כלל כשילוב קבוע עם מאיצי פרמקולוגיה. חולים נוטלים את elvitegravir דרך הפה כטבליה מצופה סרט. מספיק לצרוך טבליה יחידה של החומר הפעיל elvitegravir ליום. מומלץ לקחת את Elvitegravir עם ארוחה על מנת שיהיה יעיל יותר.

חובה לנהל את החומר הפעיל Elvitegravir יחד עם בוסטר המעכב את הפרוטאז. מסיבה זו, Elvitegravir בדרך כלל זמין בשילוב קבוע עם בוסטר מקביל. המינון תלוי בעיקר במעכב הפרוטאז שמופעל בו זמנית. עם זאת, כיום הרופאים עדיין משתמשים בתרופה Elvitegravir כתכשיר מילואים.

סיכונים ותופעות לוואי

Elvitegravir יכולות לפעמים להופיע בתופעות לוואי לא רצויות הדומות לתרופות HIV רבות אחרות. התסמינים השכיחים ביותר של תסמיני דרכי העיכול כמו בחילה, הקאות ושלשול נגרמים על ידי מתן elvitegravir. בנוסף, חלק מהמטופלים מדווחים על כאבי ראש ועייפות. בנוסף, יש אנשים שמפתחים פריחות על עורם.

יצרני התרופות בדרך כלל מתארים את Elvitegravir כתרופה נסבלת היטב. הטיפול במרכיב הפעיל אינו נכלל ביסודו אם המטופל סובל מחוסר סובלנות לחומר הפעיל. גם אם יש התנגדות לאלוויטגריר, נטילת זה אינה הגיונית מבחינה רפואית. אצל נשים הרות ומניקות, לעיתים ישנן דרישות מיוחדות לטיפול באמצעות elvitegravir.

לפני נטילת elvitegravir, יש לקחת בחשבון אינטראקציות מסוימות עם חומרים תרופתיים אחרים. Elvitegravir מטבוליזם בעיקר בכבד על ידי האנזים CYP3A. מסיבה זו יש להימנע כדבר דחוף משימוש בו זמנית באלוויטגראוויר ופניטין, ריפמפיצין וקרבמזפין. יש להימנע גם משילוב עם יבלת סיינט ג'ון. Elvitegravir מאופיין בהתנגדות צולבת לחומר הפעיל raltegravir.

Elvitegravir נחשב בדרך כלל כתכשיר מילואים לטיפול תרופתי בזיהומים בנגיף ה- HIV-1. הניסיון הקליני עד כה היה מוגבל יחסית. היתרון של elvitegravir, לעומת זאת, הוא שצריכה אחת ליום מספיקה לטיפול.