דילטיאזאם

כפי ש דילטיאזאם נקרא חוסם תעלות סידן מסוים. התרופה משמשת לטיפול במחלות לב וכלי דם.

מה זה דילטאזם?

Diltiazem הוא נוגד הפרעות קצב שהוא אחד מאנטגוניסטים סידן או חוסמי תעלות סידן. לחומר הפעיל יש תכונות של הורסות ומאט את ביצועי צומת ה- AV של הלב. יתר על כן, דילטיאזם שייך לבנזותיאזפינים.

Diltiazem אושר באירופה בראשית שנות השמונים. המוצר משמש בעיקר כנגד מחלות לב וכלי דם ומוצע על ידי חברת התרופות פייזר בגרמניה תחת השם Dilzem®. בנוסף, ספקים שונים אחרים מוכרים את התרופה כגנרי.

השפעה פרמקולוגית

Diltiazem הוא חוסם תעלות סידן. החומר הפעיל מסוגל לשלב את כל שלוש התכונות הפעילות של חוסמי תעלות סידן. ראשית כל, הצורך של הלב בחמצן מצטמצם וזרימת הדם לשריר הלב מוגברת. זה יתרון כי ניתן להפחית או אפילו למנוע התקפי התקפי תעוקת לב. במקביל, דיילטיאזם פורש את השפעתו על כלי הדם על ידי הרחבתם. זה מוריד לחץ דם גבוה.

לדילטיאזם השפעה חיובית נוספת על שריר הלב, מה שהופך את התרופה לטיפול בהפרעות קצב לב. כאשר הוא מנוהל במינונים מתאימים רפואית, החומר פועל להאטת קצב הלב. בדרך זו, יש עיכוב בהעברת העירור בין תאי הלב לאזור העורק, מה שמביא בתורו לירידה משמעותית בעומס על הלב.

כחוסם תעלות סידן, דילטיאזם חוסם תעלות מיוחדות בתוך דפנות תאי השריר המאפשרות זרימת סידן לתאים. הסידן שבתוך התאים מותח את תאי השריר, מה שמוביל להיצרות כלי הדם. עם זאת, כתוצאה מהשפעת הדילטיאזם, תאי השריר יכולים להירגע והכלי מתרחבים (vasodilatation).

הזמינות הביולוגית של חוסם תעלות הסידן היא סביב 40 ​​אחוז. מטבוליזם של התרופה על ידי הכבד. מחצית החיים הממוצעת של הפלזמה ניתנת כארבע שעות. פירוק הדילטיאזם מהגוף מתרחש דרך שתן וצואה.

יישום רפואי ושימוש

Diltiazem מנוהל כנגד לחץ דם גבוה שאין לו סיבות אורגניות. אינדיקציה חשובה נוספת היא מחלות לב, הקשורות לאספקת חמצן בעייתית לשריר הלב, כמו גם להפרעות במחזור הדם בכלי הכלבים. זה המקרה עם מחלת עורקים כלילית (CHD). Diltiazem משמש לטיפול באנגינה פקטוריס יציבה, לא יציבה ווואסוספסטית.

כאנטי-הפרעת קצב, ניתן להשתמש בדילטיאזם גם כנגד הפרעות קצב לב. התרופה מתאימה למניעת טכיקרדיה פרה-מרכזית. במקרה של פרפור פרוזדורים ופרפור פרוזדורים, החומר הפעיל יכול להאט את קצב הדופק.

לעיתים משתמשים בדילטיאזם בעקבות השתלת כליה כדי להתנגד לדחיית האיבר המושתל. זה יכול גם להפחית את הרעילות של ציקלוספורין A במהלך טיפול חיסוני.

ניתן להעניק דילטיאזם באופן חיצוני. החומר הפעיל משמש בצורת קרם או משחה לטיפול בקיעים אנאליים. התרופה מתאימה גם לטיפול בעוויתות הוושט המפוזרות בכדי להביא להרפיה של שרירי הושט.

דילטיאזם נלקח לרוב כטבלית עם שחרור ממושך המשחררת ברציפות את החומר הפעיל. לטיפול בלחץ דם גבוה ומחלות עורקים כליליים ניתן טבליה אחת פעמיים ביום. במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון לארבע טבליות עם שחרור ממושך ביום. מכיוון שנטילת דיטליאזם הינה טיפול ארוך טווח, בדרך כלל החומר הפעיל נלקח לצמיתות.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת דילטאזם עלולה לגרום לתופעות לוואי אצל חלק מהמטופלים. מדובר בעיקר בעייפות, כאבי ראש, סחרחורות, כאבי שרירים, חולשה כללית, בצקת בקרסוליים או רגליים, כאבי מפרקים ותגובות אלרגיות כמו פריחות וגרד. נפיחות בבלוטות הלימפה, מחלות אוטואימוניות כמו זאבת אריתמטוס, גידולים בחניכיים ועלייה בתאי הדם הלבנים הם נדירים.

אם המינון גבוה מדי, קיים סיכון להפרעות בהולכה לב, ירידה חדה בלחץ הדם, ברדיקרדיות, דפיקות לב, חולשת שרירי לב, בעיות זיקפה אצל גברים והתעלפות אם הלב נפגע.

אם קיימת רגישות יתר לדילטיאזם, האדם הפגוע חייב להימנע מלהשתמש בחוסם תעלות הסידן. כך גם במקרה של חולשת שריר לב, תסמונת צומת הצינור (הפרעת הולכה וגירוי ללב), התקף לב חריף, הלם והפרעות קצב לב מסוימות עם תדירות פעימות לב גבוהה. יש לתת מינון של דילטיאזם בזהירות רק לטכיקרדיה חדרית או לתפקוד כבד לקוי.

אין להעניק חוסם תעלות סידן במהלך ההיריון וההנקה. נשים בעלות פוטנציאל לידה חייבות לשלול הריון לפני תחילת הטיפול בדילטיאזם. אסור להשתמש בתרופה גם בילדים, מכיוון שלא קיים מספיק ידע לגבי השפעות התרופה עליהם.

יש לקחת בחשבון אינטראקציות גם בעת נטילת תרופות אחרות בו זמנית. לדוגמא, מתן חומרי הרדמה בשאיפה עלול להוביל לדום לב כתוצאה מחסימת AV והשפעת הורדת לחץ דם מוגברת.

ניתן לשפר את השפעת הדילטיאזם על ידי שילובו עם נוגדי הפרעות קצב כמו חוסמי kinidine או beta. השפעת הסוכן מופחתת על ידי מתן בו זמנית של מעורבי אנזים. אלו כוללים א. פניטואין, פנווברביטל וריפאמפיצין. Diltiazem, בתורו, יכול להפחית את ההשפעות של ליתיום.

תמיסות אינפוזיה והזרקה אלקליות נחשבות לא תואמות לדילטיאזם, כך שאסור לערבב אותן עם חוסם תעלות הסידן. אחרת ישנו סכנה לחלות עם דילטאזם בתוך הפיתרון.