Emtricitabine

בְּ Emtricitabine הוא חומר מרפא השייך לקבוצת האנלוגים הכימיים. Emtricitabine הוא אחד הנוקלאוזידים, ליתר דיוק לחומר ציטדין. Emtricitabine משפיע וירוסטטי באורגניזם האנושי ולכן הוא משמש, בין היתר, לטיפול ב- HIV, הן עבור אנשים עם HIV-1 והן HIV-2.

מה זה emtricitabine?

בעיקרון, emtricitabine הוא חומר וירוסטטי ושייך למעכבי התמלול ההפוך של הגרעין. Emtricitabine משמש בעיקר לטיפולים משולבים אנטי-רטרואליים. יחד עם החומר הפעיל הרפואי tenofovir, משתמשים באמריטריטאין בכמה תרופות שרופאים רושמים למניעת טיפול באיידס.

עם זאת, emtricitabine אינו מתאים רק לטיפול תרופתי ל- HIV, אלא גם לטיפול בנגיפים הגורמים להפטיטיס B. באופן עקרוני, emtricitabine שייך לקבוצת המרכיבים הפעילים של אנלוגונים ושייך לציטידין. ההשפעה האנטי-ויראלית מאוד של emtricitabin הופכת את התרופה למעניינת במיוחד לטיפול בזיהומי HIV.

בטמפרטורת החדר, החומר emtricitabine נמצא בדרך כלל במצב מוצק. נקודת ההיתוך של התרופה היא בין 136 ל -140 מעלות צלזיוס. בנוסף, החומר emtricitabine הוא רק בינוני עד מעט מסיס במים. במקרים מסוימים אפשרי גם פיתרון של emtricitabine באתנול. הנוסחה המבנית הכימית של emtricitabine מאופיינת על ידי טבעת פירימידין. טבעת זו מצביעה על כך שהתרופה emtricitabine שייכת לאנלוגים הכימיים.

טבעת בנזן נמצאת בחלק השני של הנוסחה המבנית הכימית של emtricitabine. טבעת זו מצביעה על כך כי emtricitabine הוא תרכובת פחמימנית ארומטית. באופן עקרוני, החומר הפעיל emtricitabine דומה יחסית לתרופה למיבודין, מכיוון ששתי התרופות מבוססות על התפתחות תרופתית משותפת. Lamivudine משמש גם בטיפול ב- HIV.

החומר emtricitabine משמש כיום בשלושה שילובים קבועים. מכיוון שהקשר בין היתרונות והסיכונים של emtricitabine הוא חיובי יחסית, החומר הפעיל מתאים כתרופות משורה ראשונה. אנשים עם זיהום HIV מקבלים טבליה יחידה לטיפול בתסמינים שלהם. יצרני התרופות משתמשים גם ב- emtricitabine יחד עם rilpivirine ו- tenofovir כדי להגביר את היעילות של כל החומרים ולפצות על החסרונות.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

Emtricitabine היא תרופה אנטי-ויראלית יעילה מאוד שמאטה את התפשטות הנגיפים באורגניזם האנושי. מסיבה זו, החומר emtricitabine מתאים באופן אידיאלי לשימוש בטיפול תרופתי ל- HIV. Emtricitabine, למשל, יעיל יותר מהתרופה stavudine ומוריד את העומס הנגיפי יותר מאשר החומר הפעיל למיבודין.

Emtricitabine יש גם מחצית חיים ארוכה יותר מאשר למיבודין. בנוסף, זה לא מוביל להתנגדות באותה מהירות. שתי התרופות יאבדו אם לחולה יש מוטציה נקודתית ב- M184V. מבחינה מבנית, ההבדל היחיד בין emtricitabine ו- lamivudine הוא אטום פלואור ספציפי בטבעת הפירימידין.

הסיבה העיקרית לכך ש- emtricitabine עובד היא שהחומר משפיע ומאט את התמלול ההפוך הנגיפי. מחצית החיים של חיסול emtricitabine לחיסול היא עשר שעות, ולכן חולים נוטלים את התרופה פעם ביום. לאחר הבליעה, המולקולות של אמטריציטין חודרות לתאים הנגועים בנגיפים המתאימים. שם מדובר בפוספורילציה, לפיה חומרים של emtricitabins עוברים לחומר הגנטי של הנגיפים. בדרך זו קשה לנגיפים להתרבות ולהתפשט.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

Emtricitabine משמש בעיקר כתרופה לזיהומי HIV. מצד שני, זה יכול לשמש גם לטיפול תרופתי בהפטיטיס B, מכיוון שה emtricitabine גם מעכב נגיפים אלו. התרופה emtricitabine זמינה כיום תחת השמות המסחריים Truvada®, Emtriva® ו- Atripla®.

לחולים ניתן emtricitabine בצורה של טבליות, ולכן מתן דרך הפה הוא מעשי. מרשם של אמטריטאבין אפשרי הן לחולים שכבר קיבלו טיפול וגם כחלק מתרופות ראשוניות. עם זאת, לפחות גיל ארבעה חודשים הוא תנאי מוקדם לניהול אמטריטבין.

הטבליות מכילות בדרך כלל 200 מיליגרם של emtricitabine וניתן ליטול אותן גם ללא ארוחות. הכלל הוא שמטופלים נוטלים טבליה אחת ביום. אצל ילדים משקל הגוף הוא מכריע למינון האמריטיטאבין.

סיכונים ותופעות לוואי

יצרני החומר הפעיל מפרסמים כי התרופה נסבלת היטב. עם זאת, תופעות לוואי לא רצויות רבות אפשריות לאחר נטילת emtricitabine. עם זאת, כוחם שונה לכל אדם ותופעות לוואי לא מתפתחות בכל מקרה.

ילדים הנוטלים אמטריטאבין נמצאים בעיקר בסיכון לאנמיה. בנוסף, מתן החומר הפעיל emtricitabine יוצר לעיתים אזורים מוגדרים בפיגמנטציה על העור. תופעות לוואי כלליות של emtricitabine כוללות בחילה והקאות וכן סחרחורת.

חלק מהמטופלים חווים גם נדודי שינה מנטילת אמטריטאבין ברציפות. שני הקושי להירדם ולהישאר ישנים אפשריים. בנוסף, לעיתים יתר עלולים להיווצר היפרליפידמיה וגירוד. Rhabdomyolysis מתפתח לעיתים גם כתוצאה ממתן emtricitabine.