Metoprolol

החומר הפעיל Metoprolol משמש לטיפול במחלות לב ולחץ דם גבוה. ניתן להשתמש בתכשיר גם למניעת מיגרנות.

מה זה מטרופולול?

Metoprolol שייך לקבוצת התרופות הנקראות חוסמי בטא. זה מתאים לטיפול במחלות לב כליליות, הפרעות קצב טכיקרדי הלב ויתר לחץ דם עורקי (לחץ דם גבוה).

Metoprolol שווק בארצות הברית של אמריקה משנת 1978. על סמך טענות נוספות בנושא הפטנטים, התרופה פותחה כסוכנת. אישורה בארה"ב התקיים בשנת 1992. Metoprolol זמין כעת גם כגנרי זול.

Metoprolol יתרון בכך שהוא נסבל היטב. עם זאת, אין להשתמש במנת יתר של הסוכן, מכיוון שהדבר עלול לגרום לתופעות לוואי בולטות. בשל דרישת המרשם שלה, ניתן להשיג Metoprolol רק מבית המרקחת לאחר הצגת מרשם רופא.

השפעה פרמקולוגית

במקרה של לחץ, האורגניזם האנושי משחרר את ההורמון אדרנלין לדם. אדרנלין הוא הורמון לחץ שמגיע לכל האיברים לאחר זמן קצר. על ידי עגינה עם קולטנים אדרנרגיים בטא, ההורמון מסוגל לפלוט אותות לחץ. יש לכך תוצאה שהאיברים המתאימים להסתגל למצב המלחיץ. בנוסף, הסמפונות מתרחבים, מה שאומר שיותר חמצן נספג. תהליכים אחרים הם הפחתת תפקוד העיכול, עליית זרימת הדם ופעימות לב מהירות יותר. באופן זה, גוף האדם מקבל יותר אנרגיה וחמצן.

עם זאת, לעיתים אפשריות סטיות במערכת. לאחר מכן הלב פועם מהר יותר, אם כי הוא לא קיבל אות לכך. כתוצאה מכך, האורגניזם נתון במתח לא מבוטל, מה שבתורו יכול להוביל לפגיעה בכלי הדם, להיווצרות קרישי דם והפרעות בקצב הלב.

זה המקום בו השימוש במטרופולול נכנס. החומר הפעיל חוסם באופן סלקטיבי את קולטני האדרנלין שנמצאים בלב. באופן זה התרופה מנגנת את עגינת האדרנלין כך שהיא כבר לא מסוגלת לפתח את השפעתה. אז זה נשאר עם פעימות לב רגילות.

כאשר נוטלים metoprolol דרך הפה, החומר הפעיל נספג כמעט במעי. אולם לפני שמגיעים לאתר הפעולה התרופה מתפרקת ברובה על ידי הכבד. בשל ההפרשה המהירה של metoprolol דרך הכליות תוך 3.5 שעות, בדרך כלל ניתנות טבליות בשחרור ממושך, מה שאומר שניתן לשחרר את התרופה באיחור. רמת החומר הפעיל בתוך האורגניזם משיגה אפוא את אותה המשכיות במשך כ- 24 שעות.

יישום רפואי ושימוש

תחומי היישום העיקריים למטרופולול הם לחץ דם גבוה ומחלות לב וכלי דם. חוסם הבטא מתאים גם לטיפול במחלות לב הקשורות באי ספיקת לב. זה כולל, למשל, אנגינה פקטוריס יציבה שאינה גורמת לתסמינים כלשהם.

האינדיקציות למטרופולול כוללות גם הפרעות קצב לב הקשורות לדופק מהיר מדי. על ידי האטת פעימות הלב, התרופה משפיעה לטובה על ההפרעות. להקלה על הלב ניתן להעניק metoprolol גם בטיפול בהתקף לב חריף. לאחר התקף לב, חוסם הבטא משמש למניעת תלונות נוספות. זה יקטין את הסיכון למוות לבבי פתאומי.

Metoprolol משמש לא רק לטיפול במחלות לב, אלא ניתן להשתמש בו גם למניעת התקפי מיגרנה. אם התרופה נלקחת בפרקי זמן קבועים, ניתן להפחית את היקף התקפי המיגרנה ותדירותם.

Metoprolol משמש כמלח עם חומצה succinic (succinat), חומצה fumaric (fumarate) או חומצה טרטרית (tartrate). התרופה ניתנת בדרך כלל כטבלית לשחרור ממושך, וממנה משתחרר החומר הפעיל באיחור. צורות אחרות של מתן הן טבליות וזריקות רגילות. Metoprolol יכול להינתן גם כחומר משולב עם חוסמי תעלות סידן או משתנים. לטבליות לשחרור ממושך יש את היתרון בכך שצריך לקחת אותם רק פעם ביום. לצורך כך נקבע המינון האופטימלי של החומר הפעיל על ידי הרופא.

אם יש להפסיק שוב את המטרופולול, יש להפחית את המינון שלב אחר שלב על מנת להימנע מתופעת הריבאונד הבלתי רצויה. לאחר הפסקת התרופה פתאום, יש עלייה ברפלקס בלחץ הדם.

סיכונים ותופעות לוואי

כעשר לעשרה מתוך מאה אנשים חווים תופעות לוואי לאחר נטילת metoprolol. אלה כוללים בעיקר סחרחורות לאחר קמה, עייפות, פעימות לב איטיות, כאבי ראש, בחילה, הקאות ובעיות נשימה לאחר מאמץ גופני.

תופעות לוואי אפשריות נוספות יכולות להיות הפרעות בקצב הלב, הפרעות במחזור הדם עם אובדן הכרה, החמרה של אי ספיקת לב, תחושת כאב כללית, עייפות, נדודי שינה, עצירות, שלשול, גזים, עקצוצים בעור, תחושת קור בגפיים, תגובות עור אלרגיות, מצבי תשישות ובלבול. אפילו דיכאון, סיוטים או הזיות אפשרי.

אם קיימת רגישות יתר למטרופולול או חוסמי בטא אחרים, על המטופל להימנע מנטילת התרופה. הדבר נכון גם לגבי הלם קרדיוגני, אי ספיקת לב שאינה מטופלת כהלכה, הפרעות הולכה בלב, לחץ דם נמוך, הפרעות במחזור הדם כתוצאה מתסמונת ריינו או מחלת עורקים היקפית היקפית, מחלות של מדוללת הכליה, אסטמה בולטת או הפרעות במאזן החומצה-בסיס.

עליכם להיזהר גם מאינטראקציות עם תרופות אחרות.ההשפעה נגד לחץ דם מוגברת במידה ניכרת על ידי שימוש בו זמנית במטרופולול ובתכשירים אחרים נגד יתר לחץ דם. אלו כוללים א. חוסמי תעלות סידן מסוג nifedipine, מעכבי ACE, חומרים פעילים המרחיבים כלי דם כמו הידרלזין או דיהידרלזין ותרופות משתנות (טבליות מים).