פוסאמפרנוויר

עם החומר הרפואי פוסאמפרנוויר זוהי תרופה כביכול אנטי-ויראלית ממשפחת מעכבי החלבון ל- HIV. הוא משמש לטיפול בזיהומי HIV ונועד למנוע התפתחות של איידס (קיצור של: תסמונת של מחסור בחיסון). Fosamprenavir נמכר בשם המסחרי Telzir® ונמכר על ידי GlaxoSmithKline plc. מבוסס בלונדון, בריטניה.

מה זה fosamprenavir?

החומר הפעיל fosamprenavir הוא תרופה אנטי-ויראלית. מדובר בקבוצת תרופות המונעות מהתרבות הנגיפים. התרופה שייכת למשפחת מעכבי ה- HIV פרוטאז. הכוונה לחומרים פעילים המעכבים באופן ספציפי את פעילות האנזימים המפוצלים חלבונים של נגיף ה- HI. בנוסף ל- fosamprenavir, קבוצה זו כוללת גם את התכשירים nelfinavir ו- lopinavir.

על ידי מניעת פירוק חלבונים, ההאטה המשופרת של נגיף ה- HI מואטת באופן משמעותי.

Fosamprenavir משמש בצורת טבליות וכמתלה. ההשעיה היא השעיה של חלקיקים קטנים המוכנסים לנוזל אך אינם מסיסים. תרופות המכילות fosamprenavir דורשות מרשם ברחבי אירופה. אסור לצריכה עצמאית ללא מרשם רופא. בגרמניה, אם כן, קיימת גם דרישת בית מרקחת.

השפעה פרמקולוגית

כסוכן אנטי-ויראלי, פוסאמפרנוויר מעכב את ההתרבות של נגיף ה- HI בגוף האדם. שלא כמו חיידקים, לוירוסים אין מטבוליזם משלהם שניתן להפריע להם רפואית. בעיקרון זה מקשה על הטיפול בנגיפים בהרבה. מכיוון שהמטבוליזם בדרך כלל מציע משטח התקפה נגיש להשמדת חיידק.

לפיכך התרופה fosamprenavir פועלת על ידי פירוק חלבון בנגיפי ה- HI הכלול בגוף. פירוק חלבונים (אנזימים) מעוכב על ידי fosamprenavir ותרופות דומות של מעכבי הפרוטאז. כתוצאה מכך, לא נוצרים בתא המארח של הגוף הנגוע בנגיף נגיפים זיהומיים נוספים, מכיוון שנגיפי HI תלויים באנזים (פרוטאז) שהם מייצרים על מנת שיוכלו לתקוף תאי דם בריאים (תאי CD-4).

Fosamprenavir נשבר או מופרש בעיקר דרך הכבד או הצואה. זמן מחצית החיים עד לחיסול החומר הפעיל הוא בממוצע כ- 7 שעות.

יישום רפואי ושימוש

Fosamprenavir משמש רק בשילוב עם תרופות אחרות כחלק מטיפול מקיף ומלא פיקוח רפואי מלא ל- HIV (טיפול משולב). יש רק אינדיקציה לשימוש בו זמנית בריטונאוויר במינון נמוך או בתרופות אנטי-רטרואליות דומות. ריטונאוויר מעלה את רמות החומר הפעיל בפוסאמפרנוויר.

הכמות היומית המומלצת של פוסאמפרנוויר היא טבליה מצופה סרט אחד עם 700 מ"ג של חומר פעיל פעמיים ביום. בנוסף לשתי הטבליות הללו, יש ליטול את שאר תכשירי ה- HIV (למשל 100 גר 'ריטונאוויר). בסך הכל מטופל לוקח ארבע טבליות ביום (שתי טבליות fosamprenavir ושתי טבליות ritonavir). בהשוואה לטיפולים עם התרופה הקודמת amprenavir, ישנה ירידה משמעותית במספר הטבליות שנלקחות מדי יום.

Fosamprenavir אינו משמש לטיפול במניעה ל- HIV כחלק ממה שנקרא PrEP (טיפול מונע לפני חשיפה). תחום היישום נותר מוגבל לטיפול משולב ב- HIV.

סיכונים ותופעות לוואי

יש להשתמש ב Fosamprenavir יחד עם ritonavir במינון נמוך או בתרופות אנטי-רטרואליות אחרות. רק בדרך זו ניתן להשיג את היעוד הרדף ביעילות. לפיכך יש לדון בכל בקשה עם רופא או רוקח. השימוש בפוסאמפרנוויר אסור אם קיימת רגישות יתר (אלרגיות) לפוסאמפרנוויר, אמפרנוויר או רכיבים אחרים לתרופות נגד HIV.

אסור ליטול תרופות המכילות פוסאמפרנוויר בתכשירים הבאים:

• Astemizole או Terfenadine (טיפול סימפטומטי באלרגיות)
• אלפוזוסין (טיפול במחלת הערמונית)
• ציסאפריד (טיפול בעיכול)
• פימוזיד (טיפול בסכיזופרניה)
• נגזרות ארגוטמין (שנמצאות בכמה גלולות לכאבי ראש),
• Rifampicin (טיפול בשחפת)
• פרופאפאנון, קווינידין, פלקאניד או אמיודרון (תכשירים לטיפול במחלות לב)
• Sildenafil (טיפול בזיקפה ובמחלות בכלי הריאה)
• תכשירים המכילים את יבלת סנט ג'ון

Fosamprenavir עלול לגרום לתופעות לוואי. עד כה דווח על תופעות הלוואי הבאות:

• שִׁלשׁוּל
• עליות בכולסטרול בדם
• עלתה_כמות השומן בדם
• סבל כללי ותחושות מחלה (גם בקשר לבחילות, הקאות וכאבי בטן)
• גירוי בעור (נפיחות, גירוד, אדמומיות)
• כאב ראש
• סְחַרחוֹרֶת
• עייפות
• חוסר תחושה או עקצוץ בפה
• העלתה את רמות הטרנסמינאז והליפאז
• נפיחות בפנים (במיוחד של השפתיים או הלשון)
• פיתוח תסמונת סטיבנס-ג'ונסון. זוהי תגובה עור קשה שיכולה גם להיות סכנת חיים.