הסם איזוטרטינואין הוא אמצעי חשוב לטיפול באקנה, הוא משמש באופן פנימי וחיצוני.
מהו איזוטרטינואין?
גם איזוטרטינואין חומצה רטינואית 13-ציס שקוראים לו. הכוונה היא איזומר cis של טרטינואין. החומר הפעיל הוא אחד הרטינואידים הלא ארומטיים. כאיזומר חיובי של חומצה רטינואית, איזוטרטינואין מהווה חלק ממטבוליזם הוויטמין A.
איזוטרטינואין אושר לראשונה בארצות הברית של אמריקה בשנת 1982. באותה תקופה כבר ניתן היה להמחיש את ההשפעות הטרטוגניות של החומר. אומרים כי האיזוטרטינואין הוא בעל השפעה טטרוגנית חזקה יותר מתאלידומיד, מה שהפך אותו למפוקפק בגלל התרופה קונטרגן והפעילה את שערוריית קונטרגן. ילדים רבים של נשים הרות אשר נטלו את קונטרגן נולדו עם עיוותים. מסיבה זו אסור להשתמש ב isotretinoin במהלך ההריון. חברת התרופות רוש הוציאה בשנות השמונים את החומר הפעיל לטיפול באקנה קשה תחת השם Accutane®.
השפעה פרמקולוגית
איזוטרטינואין הוא אחד הרטינואידים שהם נגזרות טבעיות של ויטמין A ונמצאים בחזית רחבה בגוף האדם. הם גורמים לתאים לצמוח מהר יותר.
אם אדם סובל מאקנה, הפעילות המוגברת של בלוטות החלב גורמת לנקבוב הנקבוביות, מה שבתורו גורם לדלקת שלהם. זה מורגש דרך pustules purulent ופצעונים. עם זאת, אם הגוף מקבל רטינואידים נוספים באמצעות שימוש באיזוטרטינואין, אלה נקשרים לקולטנים המתאימים, מה שמוביל לצמיחה מוגברת של תאים בשכבות העליונות של העור. התוצאה של זה היא התרופפות שכבת העור החרמנית. זה מקל על קילוף האפידרמיס. יחד עם זאת, בלוטות החלב נפגעות כך שסתימת הנקבוביות מופחתת.
מנגנון הפעולה המדויק של איזוטרטינואין טרם נקבע במלואו. עם זאת ברור כי דיכוי ייצור סבום וצמצום גודל סבום מוביל לשיפור בתסמיני האקנה. בנוסף, לאיזוטרטינואין יש השפעות אנטי דלקתיות. זה מנקה את העור מבפנים, אותו ניתן לזהות על ידי גוון עור עדין יותר עם פחות זיהומים.
אם משתמשים באיזוטרטינואין דרך הפה, רק כ- 25 אחוז מהחומר הפעיל מגיע לדם מהמעי. החומר מתפרק בכבד. איזוטרטינואין מסולק מהגוף בצואה ובשתן. במקרה של שימוש חיצוני, התוצאה היא השפעה מקומית של איזוטרטינואין. רק כמויות קטנות נספגות בדם, כך שהסיכון לתופעות לוואי נמוך משמעותית.
יישום רפואי ושימוש
Isotretinoin מנוהל לטיפול באקנה קלה עד בינונית, שהיא דלקתית או לא דלקתית. בהתאם לחומרת מחלת העור, הסוכן מנוהל באופן פנימי או חיצוני. אם מהלך האקנה בולט במיוחד, ניתן ליטול איזוטרטינואין גם בצורת טבליות.
אם לעומת זאת האקנה קלה או בינונית, האיזוטרטינואין משמש כג'ל או כקרם. לרוב, המטופל מורח שכבה דקה של המוצר על אזור העור הפגוע פעם או פעמיים ביום. אם הקורס חמור, נלקחות כמוסות רכות דרך הפה, שהמינון היומי שלהן נע בין 0.5 ל 1.0 מיליגרם לקילוגרם ממשקל הגוף. מומלץ ליטול איזוטרטינואין בארוחות מכיוון שהוא נסבל טוב יותר אז. Isotretinoin זמין רק בבתי מרקחת לאחר הצגת מרשם רופא.
סיכונים ותופעות לוואי
ניתן לקשור בשימוש באיזוטרטינואין לתופעות לוואי לא רצויות, וזה נכון במיוחד לשימוש פנימי. כעשרה אחוזים מכלל החולים סובלים מתופעות לוואי. אלה כוללים שפתיים מודלקות או יבשות, גירוי בעיניים, דלקת בלחמית, עור יבש, פריחה, גירוד, עודף או חוסר בטסיות דם, אנמיה (אנמיה), כאבי שרירים, בעיות במפרקים, הפרעות במטבוליזם של שומנים, דלקת באף ובגרון, דימומי אף, כאבי ראש כמו גם דם בשתן.
כאבי גב אינם נדירים בקרב חולים מתבגרים. תגובות רגישות יתר, נשירת שיער או אלרגיות מופיעות רק מדי פעם.
כמה תופעות לוואי תלויות במינון של איזוטרטינואין. אם המינון מופחת או הפסקת הטיפול, תופעות הלוואי נעלמות גם ברוב המקרים. כאשר משתמשים באופן חיצוני עלולות להופיע תופעות לוואי כמו גירוי בעור, צריבה, גירוד, אדמומיות, הבהרת העור ורגישות לאור. לרוב קיים גם סיכון מוגבר לכוויות שמש. במקרים בודדים, השימוש באיזוטרטינואין מוביל לנמנום ועיוורון לילה, מה שעלול לפגוע ביכולת הנהיגה.
בשום פנים ואופן אסור להשתמש באיזוטרטינואין במהלך ההיריון וההנקה. הסיבה לכך היא השפעה משמעותית המקדמת עיוותים של התרופה. התווית נגד אפשרית נוספת היא רגישות יתר לאיזוטרטינואין. מכיוון שהחומר הפעיל, יחד עם אור השמש, מקדם את התנוונות תאי העור לסרטן העור, יש להימנע מחשיפה לאור UV.
יש להימנע משימוש פנימי במקרה של ריכוזי ויטמין A גבוהים בגוף, הפרעות במטבוליזם של השומנים הקשורים לעלייה ברמות השומנים בדם והפרעות בתפקודי הכבד. לדוגמה, במהלך הטיפול באיזוטרטינואין, המטופל אינו רשאי לתרום דם על מנת להגן על נשים בהריון מהדם המכיל איזוטרטינואין.
יש לשים לב גם לאינטראקציות שעלולות לנבוע מנטילת איזוטרטינואין במקביל לתרופות אחרות. לדוגמא, קיים סיכון לעלייה בלחץ המוח בעת שימוש באנטיביוטיקה כמו טטרציקלינים. בנוסף, אין להעניק איזוטרטינואין במקביל לתכשירים אחרים של ויטמין A, אחרת קיים סיכון למינון יתר.
