לופרמיד

לופרמיד היא תרופה השייכת למעמד האופיואידים ומשמשת לטיפול בשלשולים. זה ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי (ארגון הבריאות העולמי).

מה זה לופרמיד?

התרופה לופרמיד סונתזה לראשונה על ידי פול Janssen עבור Janssen Pharmaceutica. מנקודת מבט כימית, לופרמיד הוא דיפניל פיפרידין. זה שייך לאופיואידים הבזים. המחקר הקליני הראשון עם החומר הפעיל פורסם בשנת 1973 במגזין מומחים אמריקאי. באותה שנה הושק לופרמיד והוא עדיין זמין תחת השם המסחרי Imodium®.

לופרמיד זמין גם בשוק הגרמני מאז 1976. בגרמניה זהו התרופה הנמכרת ביותר ללא מרשם לשלשול. מומלץ לטיפול סימפטומטי בשלשול חריף. התרופה ניתנת דרך הפה והיא כלולה בתכשירים משולבים יחד עם החומר הפעיל סימטיקון. לופרמיד זמין רק מבתי מרקחת בכל הצורות הזמינות.

השפעה פרמקולוגית

הלופרמיד הידרוכלוריד נקשר לקולטנים μ-אופיואידים במקלע המיסטרי. מקלעת המיסטריה, הידועה גם בשם מקלעת אורבך, עוברת כמעט את כל השרירים של מערכת העיכול. זה חלק ממערכת העצבים ההרוסית (ENS) ומווסת את פריסטליזה של המעי. זה גם מסדיר את הפרשת אנזימי העיכול למעי.

לופרמיד מפחית את פעילות השרירים החלקים של דופן המעי דרך קולטני μ-אופיואידים. בפרט, שרירי המעי הדק האורך והעגול מעוכבים בפעילותם. בגלל הפריסטלזה המוחלשת, תכולת המעי נשארת במעי הדק זמן רב יותר. תכולת המעי נמצאת במגע עם הממברנה הרירית של המעי הדק לאורך זמן רב יותר, כך שניתן לספוג יותר אלקטרוליטים ונוזלים. הכיסא הופך למוצק יותר. לופרמיד מגביר גם את מתח השרירים בסוגר האנאלי. זה משפר את המשך הצואה.

מכיוון שללופרמיד אינו יכול לעבור את מחסום הדם-מוח, הוא אינו מגיע לקולטני האופיואידים ולכן הוא נחשב לאופיואידים הבזים. לופרמיד יעיל רק מקומי.

יישום רפואי ושימוש

הסימנים העיקריים לשימוש בלופרמיד הם שלשול מכל הסוגים.החומר נלקח דרך הפה בשלשולים של מטיילים, שלשול לא ספציפי, שלשול הנגרם כתוצאה מתסמונת המעי הרגיז או שלשול הנגרם כתוצאה מהפרעות במערכת העיכול במעי.

תחת פיקוח רפואי, לופרמיד משמש גם לטיפול בשלשול הנגרם על ידי ציטוסטטיקה או מה שמכונה מעכבי פרוטאז כחלק מהטיפול הכימותרפי. בשילוב עם החומר הפעיל סימטיקון, ניתן לופרמיד בשלשול חריף עם התכווצויות בטן.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

יש לציין שללופרמיד יש רק השפעה סימפטומטית ולכן אינו נלחם בגורם למחלת השלשול. למרות שזה יכול לסייע במניעת אובדן הנוזלים והאלקטרוליטים, יש ליטול אותה רק לזמן קצר במקרה של מחלה בסיסית ידועה או במקביל לטיפול סיבתי.

לופרמיד אינו מתאים לטיפול במחלות שלשול זיהומיות. אלה בדרך כלל מורגשים כמו ריר, דם או מוגלה בצואה. לופרמיד מרגיע את המעיים ומאריך את מעבר המעי. השפעה זו רצויה עבור חלק ממחלות השלשול, אך עבור דיזנטריה זיהומית היא מגדילה את משך שהותו של הפתוגן במעי. בעוד שהפתוגנים נשארים במעי, הם יכולים להמשיך ולשחרר רעלים למעי. זה יכול להיות מסוכן במיוחד כאשר הוא נדבק ב enterohaemorrhagic E. coli (EHEC). התסמונת האורמלית ההמוליטית (HUS) יכולה להפעיל את הרעלים.

אין להשתמש בלופרמיד גם בהתלקחות חריפה של מחלת המעי הדלקתית קוליטיס כיבית. התוויות נגד נוספות הן קוליטיס pseudomembranous, שימוש באנטיביוטיקה רחבת-טווח רחבה וכל המחלות בהן מעצבים פריסטלטיס במעי באופן פתולוגי. אלה כוללים את חסימת המעיים (ileus), את megacolon ואת megacolon רעיל.

באופן כללי, לופרמיד נסבל היטב. עם זאת, שיבוש תנועות המעיים יכול לגרום לכאבי בטן, בחילה ועצירות. הבטן עשויה להיות נפוחה. אם אין שיפור בשלשול חריף תוך 48 שעות מרגע נטילת הלופרמיד, יש לפנות לרופא. שימוש ארוך יותר צריך להתקיים רק לאחר התייעצות עם רופא.

בדרך כלל, לופרמיד לא יכול לעבור את מחסום הדם-מוח. עם זאת, אם מחסום הדם-מוח נפגע, התרופה מגיעה למוח ויכולה לגרום לתופעות לוואי חמורות שם. לעומת זאת, בפעולה הדדית עם תרופות אחרות, לופרמיד יכול לחצות את מחסום הדם-מוח ביתר קלות.

אם נלקחים בו זמנית קטוקונזול, ורפמיל וקינידין, לופרמיד יכול לגרום להפרעות נשימה. אינטראקציות יכולות להתרחש גם עם ritonavir, מעכב חלבון HIV. כמו כן יש לציין כי לופרמיד מעכב פונקציונלית ספינגומיאלינאז חומצה (FIASMA). הפרעה הנובעת מכך יכולה להוביל לתסמינים קליניים רציניים.