אמודיאקין

אמודיאקין הוא מרכיב פעיל המשמש לטיפול במלריה. הוא משמש כתכשיר מונו ושילוב, בעיקר כנגד מלריה טרופיקה, המופעל על ידי הטפיל החד-תאי Plasmodium falciparum.

מה זה אמודיאקין?

אמודיאקין הוא פחמימן ארומטי. זה שייך לקבוצת 4-האמינוכולינות וקשור קשר הדוק לחומר הפעיל כלורוקין. ממש כמו כלורוקין, אמודיאקין משמש גם כנגד מלריה, בעיקר מלריה טרופיקה.

מלריה טרופיקה נגרמת על ידי הטפיל החד-תאי Plasmodium falciparum והיא אחת המחלות הזיהומיות החשובות ביותר בעולם. ארגון הבריאות העולמי (ארגון הבריאות העולמי) מדווח לשנת 2008 על 243 מיליון אנשים חולים ועל מעל 800,000 מקרי מוות. אזור התפוצה העיקרי של המלריה הוא באפריקה הטרופית, אך גם אסיה ודרום אמריקה מושפעות.

אמודיאקין נמכרה בעבר תחת השם המסחרי Camoquin® באירופה ובארצות הברית. עם זאת, הוא כבר לא סוחר שם, אלא משמש רק באזורים עם התרחשות גבוהה של מלריה. החומר הפעיל דורש מרשם רופא.

השפעה פרמקולוגית

אופן הפעולה הפרמקולוגי של אמודיאקין מתאים לזה של החומר הפעיל הידוע יותר כלורוקין. שני החומרים מתערבים במחזור ההתרבות של פתוגן המלריה Plasmodium falciparum.

טפילים חד-תאיים אלה חיים בעיקר בתאי הדם האדומים של בני אדם ומועברים על ידי יתושים. אם יתוש אנאופל שנדבק בפלסמודיה עוקץ אדם, המחוללים חודרים תחילה לכבד. מה שמכונה "שלב הכבד" מתחיל. בשלב הבא הטפילים עוברים לדם ונודדים לתאי הדם האדומים (אריתרוציטים).

ב"שלב אריתרוציטיס "זה מתחיל השפעת האמודיאקוינים. החומר מעכב את התגבשות ההמוזואין. זה מתרחש כאשר פתוגנים המלריה מפרקים את ההמוגלובין באריתרוציטים. אם לא ניתן להתגבש ההמוזואין, הפתוגן אינו יכול להשיג ממנו חלבונים לצורך חילוף החומרים שלו ומת.

כלורוקין שימש בעבר כתרופה שבחרה למלריה והיה בשימוש בעיקר בשנות החמישים והשישים. אולם כיום כמעט כל זני הפלסמודיום falciparum עמידים בפני כלורוקין. כתוצאה מכך, החומר הפעיל אמודיאקין, אשר יעיל גם כנגד טפילים עמידים לכלורוכין, זכה לחשיבותו.

יישום רפואי ושימוש

Amodiaquine משמש כנגד הפתוגן Plasmodium falciparum. זה גורם לטרופיקה של המלריה הנחשבת לצורת המלריה המסוכנת ביותר. מבדילים בין המסלול המסובך והלא מסובך של המלריה טרופיקה. במלריה טרופית מסובכת מעורבים גם מערכת העצבים המרכזית או הכליות.

סיבוכים אחרים באיבר יכולים להופיע גם. צורה זו של מלריה היא תמיד חירום ודורשת טיפול רפואי אינטנסיבי. אמודיאקין מתאים רק לטיפול במלריה הטרופית הלא מסובכת. אמודיאקין היא אחת התרופות שעובדות היטב על פתוגנים העמידים בפני חומרים אחרים. לאחרונה החוקרים בוחנים יותר ויותר את השימוש באמודיאקין במוצרים משולבים. לדוגמה, הוא משולב עם החומר הפעיל artesunate, שגם אליו אין כמעט התנגדות.

נתונים ראשוניים מראים כי החומר הפעיל אמודיאקין בשילוב עם ארטסונייט הוא יעיל מאוד ונסבל היטב. האינדיקציה העיקרית לשימוש ב- artesunate / amodiaquine היא בטיפול במלריה טרופית לא מסובכת. שילוב המרכיבים הפעילים משמש בעיקר כאשר זן הפלסמודיום המקביל עמיד לתרופות הסטנדרטיות.

סיכונים ותופעות לוואי

יש להשתמש באמודיאקין לזמן קצר בלבד. אם התרופה נלקחת זמן רב, מוצרי הפירוק שלה מובילים לנזק לכבד ולהפרעות במערכת היוצרת דם. בגלל תופעות הלוואי החמורות, הכינו monopreparations מונודיאקין מהשוק באירופה ובארצות הברית.

עם זאת, בגלל מחירו הנמוך והיעילות הטובה על פלסמודיה עמידה בכלורוקין, הוא עדיין משמש לעיתים קרובות במדינות שאינן אירופאיות. בתכשירים חדשים נעשה שימוש לרוב באמודיאקין בשילוב עם מרכיבים פעילים אחרים, למשל עם ארטסונייט.

בתכשירים משולבים אלה ניתן למנות את האמודיאקווין נמוך יותר. עד כה לא נצפו תופעות לוואי חמורות. אין להשתמש אמודיאקין אצל אנשים שכבר חלו במחלות כבד או נזק לכליות.