ספירונולקטון

בְּ ספירונולקטון זהו מה שנקרא אנטגוניסט תחרותי לקולטן למינרורטיקואידים. החומר הפעיל ספירונולקטון שייך לקבוצה הפרמקולוגית של משתנים, בעלי תכונות חוסכות אשלגן. התרופה נמצאת ברשימת WHO כתרופה הכרחית.

מה זה ספירונולקטון?

ספירונולקטון הוא חומר תרופתי המשמש כתרופה לטיפול בתלונות ומחלות שונות. זה גורם לשטוף של יותר מים מהגוף.

על ידי נטילתה, השפעת האלונדוסטרון הסטרואיד הסטרואידית מופחתת, וזו הסיבה שהפרשת הנתרן מופחתת. בגלל זה, יתכן שיישמר חלק גבוה יותר של אשלגן. מכיוון שהאלדוסטרון מעכב או לא מאפשר לחלוטין לשלב בתעלת הנתרן. כתוצאה ממנגנון זה יש הפרשה מוגברת של מים.

השפעה פרמקולוגית

מנגנון הפעולה של ספירונולקטון מבוסס בעיקר על העובדה שהחומר חוסם את קולטני האלדוסטרון. כתוצאה מכך, יותר מים ונתרן מופרשים. במקביל נשמרת כמות גדולה יותר של אשלגן.

אם התרופה ספירונולקטון נלקחת דרך הפה, הזמינות הביולוגית היא מעל 90 אחוז. ראשית, החומר נספג במעי הדק. לאחר מכן מטבולית את התרופה לחומר הפעיל קנראואט. ברוב המקרים, מחצית החיים של החומר הפעיל נע סביב 90 דקות.

אולם בעיקרון, ההשפעה המלאה של הספירונולקטון מופיעה רק לאחר מספר ימים. מכיוון שצריך שהמטבוליטים הפעילים יצטברו בכמויות מספיקות. ההשפעה המשתן הגדולה ביותר האפשרית של התרופה מושגת ברוב המקרים לאחר כחמישה ימים. יש לציין כי לא ניתן להביא לפתיחת ההשפעה של ספירונולקטון במהירות רבה יותר על ידי הגדלת המינון.

ספירונולקטון חוסם את צינורות האיסוף בכליות. החומר אלדוסטרון אינו יכול עוד להיקשר לקולטן שלו. תעלות הנתרן מונעות במהלך התקנתן, ובמקביל חסום הממברנה הלומינלית בתאים הראשיים. זה משפיע קשות על הספיגה המחודשת של הנתרן. כתוצאה מכך מים אינם עוברים לצינורות האיסוף של הכליות מה שנקרא. המשמעות היא שלא יותר מים נכנסים לדם.

במקום זאת יש הפרשה מוגברת של נתרן ומים. לכן גם כמות הדם באורגניזם פוחתת. כך הקלה על הלב וזו הסיבה שלחץ הדם יורד. בנוסף, הצטברות מים ברקמה נשטפת.

אובדן האשלגן, שהוא תוצאה של תרופות משתנות רבות, מפוצה על ידי טיפול משולב עם ספירונולקטון. מחקרים קליניים הראו כי לטיפול בחומר הפעיל ספירונולקטון השפעה חיובית על הפרוגנוזה ועל סיכויי ההישרדות באי ספיקת לב כרונית.

ספיחת החומר ספירונולקטון מתרחשת בדרך כלל היטב לאחר מתן דרך הפה. לאחר שעה, החומר הפעיל בפלזמה מתבטל לחלוטין. עם זאת, נותרו מוצרים מטבוליים שונים. בעיקרון מטבוליטים אלה אחראים במידה רבה להשפעת התרופה.

באופן עקרוני מטבוליזם התרופה מורכב. החומר הקננון ממלא תפקיד חשוב בזה ומופיע גם בשתן וגם בדם. מוצרים רבים מטבוליים מתהליך זה מופרשים בצואה ובמרה.

יישום רפואי ושימוש

התרופה ספירונולקטון משמשת בעיקר לטיפול בשחמת הכבד ואי ספיקת לב. בהתאם לאינדיקציה האישית, הרופא המטפל קובע מינונים של 25 עד 100 מיליגרם ליום.

בנוסף, התרופה ספירונולקטון משמשת גם בריכוזים גבוהים של אלדוסטרון. המחלות הבסיסיות הן בעיקר שחמת הכבד או היפר-אלדוסטרוניזם ראשוני.

ספירונולקטון יעיל מאוד לאי ספיקת לב כרונית. עם זאת, הוא נוטה לשמש לעיתים רחוקות למטרה זו באירופה, בעוד שהוא משמש כתרופה סטנדרטית בארצות הברית.

Spironolactone משמש גם באנדוקרינולוגיה בקרב אנשים עם טרנססקסואלים. התרופה פועלת כחוסם טסטוסטרון בכך שהיא מעכבת את סינתזת ההורמון וקשירתו לקולטני אנדרוגן המתאימים.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

כחלק מהטיפול בתרופה, אפשריות תופעות לוואי ותלונות לא רצויות שונות, אשר נבדלות זו מזו תלויות במטופל ובמקרה הבודד. לרוב, קיימת רמה מוגברת של אשלגן בדם. מסיבה זו, המטופל צריך להיות במעקב על ידי רופא בזמן נטילתו.

עם מינונים גבוהים של התרופה, הפרעות הורמונליות אפשריות גם כן. אלה באים לידי ביטוי, למשל, בעובדה שלנשים אין תקופת הוסת. גברים חולים עשויים לסבול מבעיות זיקפה או שינויים בקול. אצל אנשים טרנססקסואלים, בדיוק השפעות אלה נחשקות לעיתים.

ניתן לראות אינטראקציות, למשל, כאשר נלקח החומר הפעיל digoxin בו זמנית. ריכוז מוגבר של גליקוזיד לב בפלזמה אפשרי. תופעות לוואי אחרות יכולות לכלול היפרקלמיה, גינקומסטיה או אימפוטנציה.

חלק מתופעות הלוואי של ספירונולקטון מובילות את התרופה לשמש כחומר סמים בספורט. יש לציין כי שימוש לרעה במרכיב הפעיל ובמנת יתר מעלה משמעותית את הסיכון לפגיעה בכליות.