Suxamethonium

Suxamethonium אוֹ. סוקסינילכולין הוא מרגיע שרירים depolarizing הקשורים אצטילכולין. הוא משמש בהרדמה כדי לגרום להרפיה זמנית של השרירים. זה פועל על הקולטן לניק הטיני (קולטן אצטילכולין) של לוח השתן השרירי, שם הוא מוביל לדפולריזציה קבועה.

מה זה Suxamethonium?

Suxamethonium (שם כימי: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) הוא אנלוגי של Curare, נוירוטוקסין חזק. Suxamethonium הוא מרגיע שרירים המרתח ומשמש כאגוניסט בקולטן הניקוטיני לשריר. זהו מרגיע השרירים המרתח היחיד שמשמש ברפואה האנושית.

אצטילכולין הוא לרוב מוליך עצבי המשתחרר על ידי תאי עצב בסינפסות לתאי השריר כדי לגרום לדפולריזציה ובכך לתנועת השריר. האצטילכולין מתפרק מהר ככל שהוא נקשר לקולטנים.

לסוקסינילכולין השפעה דומה לאצטילכולין, אך ההבדל הוא שהוא אינו מתפרק שוב ובכך גורם לדפולריזציה מתמדת. השריר נרגע כעבור זמן מה, וזו הסיבה שלרוב משתמשים בסוקסמטוניום בהרדמה בכדי להרפות חולים כך שאפשר יהיה לאוורר אותם, מכיוון שהסוכן משפיע גם על שרירי הנשימה.

Suxamethonium הוא מלח של חומצה succinic (succinat), אשר מועתק בשני הקצוות עם שאריות כולין. זה יוצר שני מטענים חיוביים. מסיבה זו, הסוקסמטוניום ניתן בשני יוני כלוריד טעונים שלילית על מנת להשיג מצב ניטרלי.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

אצטילכולין משמש כמשדר נוירוגני לתקשורת בין-תאית. הוא ארוז בשלפוחיות בנוירונים המוטוריים ומשוחרר לשסע הסינפטי כשיש איתות. זה נקשר לקולטנים ניקוטיניים בלוח הקצה השרירי. לאחר כריכה מוצלחת, נפתח ערוץ המקושר לקולטן אליו נקשר האצטילכולין. תעלה זו מאפשרת בעיקר יונים טעונים חיוביים כמו נתרן ואשלגן, אך גם יוני כלוריד טעונים באופן שלילי. אלה זורמים לאורך שיפוע, אל תא השריר או ממנו. זרם היונים האופייני מתרחש.

מכיוון שהשיפוע לנתרן המוביל לתא הוא הגדול ביותר, תא השריר נטען בצורה חיובית יותר ויותר, שכן נתרן הוא יון טעון חיובי. התא מתנפח, ויוצר פוטנציאל פוסט-סינפטי מרגש (EPSP בקיצור). אם EPSP זה מגיע לפוטנציאל סף מסוים, יכול להיווצר פוטנציאל פעולה. פוטנציאל פעולה זה מתפשט על השריר ולבסוף מוביל לכווץ שרירים באמצעות תהליכים נוספים. כדי להפסיק את הדפולריזציה בלוח הקצה השרירי, אצטיל כולין נסדק על ידי אצטילכולינסטרז. מוצרי הביקוע נלקחים שוב בתא העצב.

לסוקסמטוניום יש מבנה דומה לאצטילכולין, כלומר התהליך של פרכוס שרירים זהה לחלוטין. ההבדל היחיד הוא שהסוקסמטוניום אינו מתפרק על ידי אצטילכולינסטרז. כתוצאה מכך הוא נותר קשור לקולטן השרירי ומתרחשת דפולריזציה קבועה. בדרך כלל הקולטן מועבר למצב לא פעיל לאחר קיטוב, ממנו הוא מתאושש לאחר זמן קצר ומוכן לפירוק נוסף. עם זאת, עקב הדפולריזציה הקבועה, הקולטן נשאר במצב לא פעיל, וחסיאת העירור מתרחשת. אחריו עווית שרירים ראשונית ואחריה הרפיה.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

Suxamethonium משמש כחומר מרגיע לשרירים מפולט, בעיקר בהרדמה. משתמשים בו בעיקר כאשר יש צורך בהרפיית שרירים קצרה. מכיוון שלסקסמטוניום יש פרק זמן קצר בלבד של 10 דקות, אך תחילת הפעולה כבר נרשמת לאחר דקה אחת. שימוש חוזר בסוקסמטוניום נחוץ לפעולות ממושכות יותר.

הוא משמש לאינטובציה בזמן השראת הרדמה, מכיוון שניתן להכניס את הצינור ביתר קלות לקנה הנשימה. Suxamethonium משמש גם להרפיית חולים מאווררים. הוא משמש גם בהרדמה כסוכן הנבחר לבחירה של הרדמה בקרב חולים שאינם צמים, ובכך יש סיכון מוגבר להקאות ושאיפה לתכולת הקיבה. זה מכונה "אינדוקציה של רצף מהיר", כלומר תהליך מהיר של אינדוקציה של הרדמה.

אינדיקציה נוספת היא הפחתת התכווצויות שרירים במהלך התקפים. וריאנטים גנטיים של pseudocholinesterase מהווים בעיה.אנזים זה מפרק את suxamethonium ובכך ממיס הרפיה של השרירים. לאחד מכל 2500 חולים אין כמות מספקת של פסאודוכולינסטרז בגלל פגם גנטי. כתוצאה מכך, הסוקסמטוניום עובד זמן רב יותר עבור אלה שנפגעו ובהתאם הם צריכים להיות מאווררים יותר. Suxamethonium ניתנת כפתרון לזריקה.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

חלק מהמטופלים פחות מסוגלים לפרק את הסוקסמטוניום מכיוון שהם חסרים את האנזים pseudocholinesterase. זה מוביל לחסימות שרירים מסכנות חיים בשרירי הנשימה. התכווצות השרירים הקצרה בתחילת מתן הסוקסמטוניום יכולה, תלוי בחוזק, להוביל להרס של כמה תאי שריר. האשלגן בתאים יכול לדלוף ולהוביל להפרעות בקצב הלב ולבעיות אחרות בכלי הדם.

תופעות לוואי אחרות כוללות עלייה בלחץ התוך עיני, וזו הסיבה שאין להשתמש בה לגלאוקומה ידועה. חלק מהמטופלים מתלוננים על כאבי שרירים שנמשכים ימים לאחר הניתוח, הדומים לשרירים הכואבים. במקרים הנדירים ביותר, מתן סוקסמטוניום מוביל להיפרתרמיה ממאירה. היא מאופיינת בכך שהתכווץ קבוע של סיבי השריר מעלה את טמפרטורת הגוף באופן מסיבי. מסיבה זו אין לטפל בחולים עם הפרעות שרירים (כגון ניוון שרירים) באמצעות סוקסמטוניום.

כמו כן אין להשתמש בסוקסמטוניום בחולים הסובלים מממברנה תאית לא יציבה, למשל מכוויות ופציעות. חולים שהונעו במשך זמן רב צריכים גם להימנע מהחומר הפעיל, מכיוון שהוא מגביר את הרגישות של קולטני ה- Ach.