טריפטאן

כפי ש טריפטאן הוא שמה של תרופה המשמשת לטיפול בכאבי ראש ואשכול מיגרנות. הטריפטנים מתאימים במיוחד למאבק בהתקפי מיגרנה בינוני עד קשה.

מהו טריפטן?

הטריפטנים שייכים לקבוצת תרופות המיגרנה ומשמשים למיגרנות חריפות וכאבי ראש מצרר. על ידי צמצום כלי הדם הם יכולים להפחית את הדלקת ולהפחית את אי הנוחות.

הרפואה ידעה מאז המאה ה -19 כי התקפי מיגרנה קשורים להרחבת כלי הדם המוחיים והקרניים. בהתבוננות כי חומר המסרונים סרוטונין הביא גם להיצרות (היצרות) של הכלים המורחבים פתולוגית, החל פיתוח הטריפטן התרופתי. עם זאת, סרוטונין לא היה מתאים כטיפול במיגרנות כתוצאה מתופעות הלוואי הקשות שלו על הלב, זרימת הבטן. מסיבה זו, מחקר רפואי ניסה להגיע לנגזרת סרוטונין איתה ניתן להתכווץ באופן סלקטיבי כלי דם מוחיים מבלי לגרום לתופעות לוואי מערכתיות.

בתחילת שנות השמונים התגלה מרכיב פעיל, 5-קרבוקסמידוטריפטמין, שיכול לעורר באופן סלקטיבי קולטני 5-HT1. עם זאת, חומר זה הראה גם תופעות לוואי מערכתיות על מערכת הלב וכלי הדם. לכן החומר לא פותח קלינית.

רק זמן קצר לאחר מכן התגלה אגוניסט קולטני 5-HT1B / 1D עם התרופה סומטריפטאן, איתה ניתן להתכווץ באופן סלקטיבי כלי דם מוחיים. בדצמבר 1992 אושר סומטריפטן כתכשיר מיגרנה על ידי ה- FDA האמריקאי.

עם זאת, לסומטריפטאן היה החיסרון רק בזמינות ביולוגית אוראלית לא מספקת.נקודה שלילית נוספת הייתה שהחומר הפעיל לא יכול היה לחצות מספיק את מחסום הדם-מוח. לכן, מחקר רפואי פיתח טריפטנים אחרים מהדור השני שהיו בעלי תכונות פרמקוקינטיות טובות יותר.

בסוף שנות התשעים יצאו השוק הטריפטנים זולמיטריפטן, ריזרטריפן ונרטריפטן. לאחר מכן פותחו Frovatriptan, almotriptan ו eletriptan.

השפעה פרמקולוגית

השפעת הטריפטנים הבודדים מבוססת על כריכה לקולטנים 5-HT-1B, 5-HT1D ו- 5-HT1F. זה מוביל להתכווצות vasoconstriction (vasoconiction) של כלי הדם המוחיים. במקביל, מעכבים את שחרורם של מתווכים דלקתיים כמו CGRP והחומר P. הטריפטנים מאטים את התפשטות גירויי הכאב דרך קליפת המוח.

לרוע המזל, לטריפטנים אין את אותה השפעה חיובית על כל מטופל. בערך שליש מכלל הסובלים ממיגרנה מגיבים היטב לחומר הפעיל, בעוד שליש נוסף לפחות מקל על הכאב. בשליש הנותר, לטריפטנים אין כל השפעה.

אם נראה אפקט משכך כאבים, הוא בדרך כלל נכנס לאחר שלוש עד ארבע שעות. עם זאת, חולים רבים סובלים מכאב ראש שוב רק מספר שעות לאחר מתן התרופה המיגרנה.

מנגנון הפעולה של הטריפטנים השונים זהה. עם זאת, ישנם הבדלים בתכונות הפרמקוקינטיות. זה כולל את ההתחלה ומשך ההשפעה כמו גם את זמן החיסול.

יישום רפואי ושימוש

הטריפטנים משמשים נגד התקפי מיגרנה חריפים. עם זאת, הם אינם מתאימים למניעת מיגרנות. ניתן להשתמש בהם גם לטיפול בכאבי ראש מקבצי.

השימוש בטריפטנים יכול להיעשות בדרכים שונות. ניתן להשיג טבליות קונבנציונאליות, טבליות מתמיסות, טבליות מסיסות מים, תרסיסים לאף, משקעים, מזרקים מלאים מראש ומזרקים ללא מחט.

מומלץ ליטול את הטריפטנים רק לאחר שלב ההילה, כששלב כאב הראש נכנס. ככל שנלקח מוקדם יותר, כך גדלים הסיכויים להצלחה טיפולית. עם זאת, אין לתת את הטריפטנים יותר מעשר פעמים בחודש, שכן אחרת קיים סיכון לכאב ראש הנגרם על ידי תרופות.

למעט נאראטריפטן, טריפטנים כפופים למרשם בגרמניה.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת טריפטנים יכולה להיות קשורה לתופעות לוואי לא רצויות. אלה כוללים בעיקר סחרחורת, חולשה קלה, תחושות לא תקינות כמו עקצוצים, בחילה קלה ותחושות חום.

במקרים מסוימים אפשרי גם עלייה זמנית בלחץ הדם או התקף תעוקת לב. ההערכה היא כי תופעות לוואי אלה נובעות מגירוי של קולטני 5-HT1B / 1D במערכת הלב וכלי הדם. הפרעות שרירים שלד, הפרעות במחזור הדם או הפרעות קצב לב יכולות להופיע רק לעיתים רחוקות מאוד.

צריכת טריפטנים אינה מתאימה בגלל השפעותיהם הכבידות על כלי הדם אם החולה סובל ממחלות כלי דם, לחץ דם גבוה או מחלת עורקים כלילית (CHD). התוויות נגד אחרות כוללות תסמונת ריינו, התקף לב קודם ותפקוד קשה של הכליות והכבד. נטילת טריפטנים במהלך ההריון וההנקה אינה מומלצת.

כמו כן מומלץ להיזהר מאינטראקציות עם תרופות אחרות. התכווצויות בעורקים הכליליים יכולות להופיע באמצעות שימוש משותף באלקלואידים ארגט כמו ארגטמין, שהם גם תרופות מיגרנה. מסיבה זו יש להימנע מקשירתם יחד. מתן מעכבי MAO גורם לרוב להתמוטטות יותר איטית של הטריפטנים מהאורגניזם.