דיאתילקרבמזין

כל מי שסובל ממחלת תולעת נספה דיאתילקרבמזין לא בסביבה. המרכיב הפעיל הוא כה חשוב עד כי ארגון הבריאות העולמי (ארגון הבריאות העולמי) הוסיף אותו לרשימת התרופות החיוניות. זה לא מפתיע, מכיוון שכ -200,000 איש עדיין מתים בכל שנה ממחלות תולעים.

מה זה דיאתילקרבמזין?

דיאתילקרבמזין היא כימית נגזרת של פיפראזין. זה פועל נגד סוגים מסוימים של התפשטות תולעת טפילית ולכן הוא מסווג כחבר בקבוצה האנלמנטית. זה תמיד מנוהל כמו ציטראט.

דיאתיל קרבמזין ציטראט הוא אבקה לבנה גבישית עם נקודת התכה של בערך 138 מעלות צלזיוס. זה מסיס מאוד במים, אך מסיס מעט באלכוהול (1 גרם ב -35 מ"ל). הוא סופג לחות יחסית במהירות. החומר הפעיל קיבל פטנט לראשונה בשנת 1949 על ידי חברת Cyanamid האמריקאית.

דיאתילקרבמזין מסתובבת תחת שמות המסחר Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® ו- Banocide Forte®. צורות הניהול הרגילות הן טבליות של 50 מ"ג או מתלים של 24 גרם / מ"ל.

השפעה פרמקולוגית

דיאתילקרבמזין לאחר הבליעה הוא נספג כמעט במעיים ומופץ בכל חלקי הגוף למעט הרקמות השומניות.

ריכוז הדם המקסימלי מושג לאחר 1-2 שעות. כיצד המולקולה פועלת נגד התולעים אינה מובנת לחלוטין; אחת ההנחות היא שדיאטהילקרבמזין פועל כמו ניקוטין במערכת העצבים המרכזית של הטפילים ובכך משתק אותם.ההנחה היא כי מבנה פני השטח של התולעים משתנה כך שהפגוציטים של הגוף יכולים לזהות אותם ולבטל ביתר קלות.

החומר הפעיל מעובד במהירות ומופרש בעיקר דרך הכליות. ביממה הראשונה לאחר הבליעה מתגלים 70% מהמינון בשתן, מתוכם 10-25% בצורה ללא שינוי.

יישום רפואי ושימוש

בעיקרון יכול דיאתילקרבמזין ניתן להשתמש רק נגד סוגים מסוימים של תולעים. אלה הם מה שנקרא פילאריה, השייכים לקבוצת תולעי העגול (נמטודות). טפילים אלה תוקפים את בני האדם כמארחים, אך אינם מתרבים בהם - אחד מדבר על התפשטות. אזור היישום הגדול ביותר הוא לויאזיס, מחלת תולעת טרופית בבני אדם הנגרמת על ידי הפילריה loa loa.

על פי הערכות של ארגון הבריאות העולמי, כ -13 מיליון אנשים ברחבי העולם נדבקים ממנו. ניתן להשתמש כאן בדיאתילקרבמזין הן למניעה זמנית (טיפול מונע) והן בטיפול.

התרופה הייתה מעניינת גם לבעלי כלבים מכיוון שהיא פועלת כנגד שלבי הזחל המוקדמים של דלקת הגידול Dirofilaria. תולעת עגולה זו מועברת על ידי יתושים ומשפיעה על ליבו של הכלב, שם מתפתחים תולעי לב בוגרות של 20-30 ס"מ. עם זאת, תכשירים על בסיס דיאתילקרבמזין אסורים יותר לבעלי חיים בגרמניה.

באונקוצריאזיס, יעילותם תוארה רק כנגד microfilariae, שלבי הזחל המוקדמים מאוד של נמטודות. המחלה מופיעה באזורים הטרופיים של אפריקה ואמריקה והיא נגרמת על ידי פילריה מהמין Onchocerca volvulus. בכ -10% מהמקרים זה מוביל לעיוורון, מה שמכונה עיוורון נהר.

ארגון הבריאות העולמי ממליץ על מתן דיאתילקרבמזין בשילוב עם praziquantel למאבק במחלות תולעת בבני אדם. זה מאפשר להקליט מגוון רחב של תולעים - זה כל כך חשוב מכיוון שלעתים קרובות לא ניתן לקבוע במדויק את הפתוגן או הפתוגנים. דיאתילקרבמזין אינו ניתן במקרה של תפקוד לקוי של הכליות (אי ספיקת כליות) ואלקלוזיס בשתן.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי אופייניות של דיאתילקרבמזין הן הפרעות ותגובות יתר של מערכת החיסון, המופיעות בעיקר בטיפול באונקוצריאזיס. אלה כוללים גירוד, חום וכאבי ראש קשים. תופעות לוואי נוספות הן בחילה, הקאות, תחושת לחץ באזור הבטן, סחרחורת ועייפות.

דווח גם על קשיי נשימה, שיעול, פעימות לב מהירות (טכיקרדיה) ופרוטאינוריה (הפרשת חלבון מוגברת בשתן). את כל התסמינים הללו ניתן להסביר על ידי הריכוז המרקיע שחקים של מוצרי פסולת רעילים כתוצאה מהריגת התולעים ופירוקם. תופעות הלוואי מופיעות מספר שעות לאחר מתןן, אך בדרך כלל נעלמות לאחר כחמישה ימים.