בוטירופנון

בוטירופנון הוא חומר תרופתי שהוא החומר הבסיסי לקבוצה שלמה של תרופות הנקראות בוטירופנונים. הבוטירופנונים משמשים, בין היתר, כתרופות אנטי פסיכוטיות לטיפול בסכיזופרניה ומאניה. הם פועלים כאנטגוניסטים של הדופמין המוליך העצבי.

מה זה בוטירופנון?

בוטירופנון הוא החומר המוביל עבור מגוון רחב של חומרים פעילים הנקראים בוטירופנונים. כל הבוטירופנונים מאופיינים באותו מבנה כימי בסיסי. השם המדויק של בוטירופינון הוא 1-פניל-בוטאן-1-אחד על פי המינוח הכימי.

בוטירופנונים משמשים בעיקר כתרופות נוירולפטיות (אנטי-פסיכוטיות). בין הנוירולפטפטים הללו ישנם מרכיבים פעילים בעלי עוצמה גבוהה וגם בעלי בינוניות ובעוצמה נמוכה. רק השייכים לקבוצת הבוטירופנונים לא אומר דבר על חוזק היעילות של התרכובות. הבוטירופנונים החזקים כוללים הלופרידול, בנפרידול, טריפלופרידול וברומפרידול. חומרים פעילים אחרים כמו דרופרידול, מלפרון או פיפמרון הם בעלי יעילות בינונית או חלשה.

לחלק מהבוטירופנונים השפעה אנטי-אטית בנוסף לאפקט האנטי-פסיכוטי. כאנטי אמטיקה, תרופות אלה יכולות לדכא בין בחילות ובחילה.

בוטירופנונים שימשו מאז אמצע שנות החמישים, בתחילה למטרות מחקר, ומאז תחילת שנות השישים גם לשימוש קליני בפסיכיאטריה.

השפעה פרמקולוגית

אופן פעולתם של בוטירופנונים מבוסס על הזיקה החזקה שלהם לקולטני הדופמין. כאשר משתמשים בהם הם מתחרים בדופמין על הקולטנים המתאימים. התוצאה היא עיכוב של אפקט הדופמין. דופמין הוא מוליך עצבי רב-תכליתי שידוע בעיקר בזכות השפעתו המגרה. זו הסיבה שהוא ידוע בשם הורמון האושר. תפקידה העיקרי הוא הגברת המוטיבציה והנהיגה.

עם זאת, אם משתחרר יותר מדי דופמין, מתרחשים תסמינים פסיכוטיים שניתן להקצות לתסביך המחלה של סכיזופרניה. ארבעה מסלולי פעולה שונים של דופמין ידועים באורגניזם. אלה כוללים את המערכת mesolimbic, מערכת mesostriatal, מערכת mesocortical ואת מערכת tuberoinfundibular.

המערכת המזולימבית ידועה גם כמערכת התגמול החיובי, מכיוון שהיא מעורבת משמעותית בהתפתחות של רגשות חיוביים כמו שמחה. עם זאת, בפעילות יתר באזור זה נוצרים התסמינים החיוביים של סכיזופרניה, הקשורים לתפיסות מופרזות ומופרשות שגויות. המערכת mesostriatal, בינתיים, ממלאת תפקיד חשוב בבקרת התנועה ובמקרה של היפופונקציה גורמת לתסמינים של מחלת פרקינסון כתוצאה מפעילות לא מספקת של דופמין. המערכת המזוקורטית שולטת במה שמכונה פונקציות ביצוע, המתבטאות בתהליכים הנפשיים והקוגניטיביים הגבוהים יותר. אחרי הכל, המערכת tuberoinfundibular אחראית לשחרור הפרולקטין.

כאשר הבוטירופנונים חוסמים את השפעת הדופמין, כל התהליכים הללו מושפעים בו זמנית. בדרך זו ניתן להקל על פעילות יתר של דופמין, אך יחד עם זאת השפעת הדופמין המופחתת באזורים מסוימים במערכת גורמת לתופעות לוואי לא רצויות.

יישום רפואי ושימוש

כל החומרים הפעילים בשיעור בוטירופינון הם אנטגוניסטים של הדופמין המוליך העצבי ומשמשים במקרים של פעילות יתר של דופמין. מכיוון שפעילות יתר של דופמין במערכת mesolimbic מובילה לתסמינים החיוביים של סכיזופרניה, בוטירופנונים משמשים במקרים אלה כתרופות פסיכוטרופיות כדי להקל על התסמינים.

יחד עם זאת, לחלק מהבוטירופנונים השפעה טובה גם נגד בחילות והקאות. עם זאת, ההשפעה של החומרים הפעילים האישיים שונה. זה תלוי בין היתר בזיקה שלהם לקולטני הדופמין. הלופרידול ובנפרידול נמנים עם תרופות אנטי-פסיכוטיות יעילות ביותר. בהחלופרידול יש תחילה השפעה מרגיעה לאחר הטיפול. ההשפעה האנטי-פסיכוטית בפועל מתרחשת רק לאחר מספר ימים. לפיכך משתמשים בתרופה לעתים קרובות בשלבים החריפים של סכיזופרניה ומאניה.

לעומת זאת, בנפרידול נחשבת רק כתרופת מילואים, שכן בנוסף לתופעות האנטי-פסיכוטיות הרצויות, תופעות לוואי בצורה של תסמינים דמויי פרקינסון מופיעות אף הן יותר ויותר. לדרופרידול השפעה רבה על מרכז ההקאה במוח ומשמש בעיקר לבחילות והקאות המורגשות לאחר ניתוחים.עם זאת, יש לו גם תופעות לוואי רבות ואסור להשתמש בהן במספר מחלות, כמו מחלת פרקינסון, דיכאון, קצב לב נמוך או מצבי נשימה.

מלפרון משמש כנוירוליפטית בעלת עוצמה בינונית או נמוכה בקרב חולים מבוגרים לטיפול בבלבול, מצבי מתח או הפרעות שינה. Pipamperon נרגע בעיקר ללא תופעות אנטי-פסיכוטיות נהדרות. הוא משמש בעיקר להפרעות שינה, התרגשות פנימית או אגרסיביות מוגברת. לפיכך משתמשים בו לעתים קרובות בפסיכיאטריה של ילדים ומתבגרים.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

בוטירופנונים יכולים גם לייצר תופעות לוואי משמעותיות, תלוי ביעילותן. בעוד שלבוטריופנונים בעלי עוצמה נמוכה בדרך כלל יש רק תופעות לוואי קלות, בוטירופנונים בעלי עוצמה גבוהה מראים לרוב תופעות לוואי לא נעימות. אלה באים לידי ביטוי בתנועות לא רצוניות. המטופל חסר מנוחה וכבר אינו יכול להביא לשליטה על תנועותיו החוזרות על עצמן. תופעות הלוואי הולכות לכיוון של הפרעות תנועה דומות לפרקינסון.

לפעמים נצפים גם דיכאון, פרכוסים, הפרעות הורמונליות, הפרעות בהיווצרות דם וכאבי ראש. סיבוך דרמטי במיוחד הוא התסמונת הממאירה הנוירולפטית, שבמקרים קיצוניים יכולה להיות קטלנית. בתסמונת זו ישנם תסמינים מוטוריים, צמחיים ופסיכולוגיים מאסיביים. למרות שתופעת לוואי זו נדירה ביותר, התסמונת יכולה להיגרם כתוצאה משימוש בכל בוטירופנון אם יש פוטנציאל סיכון מסוים. המדד החשוב ביותר במקרה זה הוא הפסקתו המיידית של התרופות המתאימות.