גואנתידין

בְּ גואנתידין זוהי תרופה המשמשת לטיפול ביתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) ובהרדמה מקומית להרדמת עצבים מסוימים. היצרן התרופות העיקרי של גואנתידין הוא אלקון, שמוכר את החומר הפעיל תחת השם Thilodigon®. לפיכך, גואנתידין הוא גם יתר לחץ דם וגם אנטי-סימטוטוני.

מה זה גואנתידין?

גואנתדין היא תרופה המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה. בנוסף, סוכן התרופות גואנתידין מסוגל לחסום עצבים כך שניתן להשתמש בו להרדמה מקומית. בנוסף, גוונתידין משפיע על מערכת העצבים הסימפתטית, מה שהופך אותה למתאימה כאנטיסימפטוטונית.

התרופה גואנתידין שייכת לקבוצת הסמים נגד לחץ דם. גואנתידין גם הוא בין המונחים המילים נרדפות גואנתדין מונוסולפט, גואנתידינום ו גוונתטין סולפט ידוע. עם זאת, כיום תרופות עם גואנתידין כבר אינן זמינות מסחרית במספר מדינות, למשל שוויץ. לפני כן רופאים רושמים לעיתים קרובות את החומר הפעיל גואנתידין בצורה של טבליות עם השם המסחרי Ismelin®.

כאשר משתמשים בתרופות, גואנתידין משמש כגואנתטינה מונוסולפט. זוהי אבקה קריסטלית עם צבע לבן. גואנתדין מסיסה יחסית במים והיא אחת הנגזרות של גואנידין. גואנתדין משפיע בעיקר על המערכת הנורדרנרגית. זה מעכב את ייצור המשדר הנורולוגי נוראדרנלין ומפחית את יכולת האחסון של נוירונים מסוימים לחומר המסנג'ר.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

ההשפעה של גואנתידין נובעת מהעובדה שהחומר מקטין את ייצור הנוראדרנלין. זהו חומר שליח נוירולוגי הממלא תפקיד חשוב בהעברת גירויים. במקביל, נטילת גואנתדין גורמת לנוירונים לאגור פחות נוראדרנלין. גואנתדין מראה אפוא דמיון לחומר הפעיל reserpine.

בנוסף, התרופה גואנתידין מייצבת את קרומי האקסון ומפחיתה את יכולת הדפולריזציה. באופן זה, החומר הפעיל גואנתידין מתאים היטב לשימוש בהרדמה מקומית. בעיקרון, לגואנתידין יש זיקה חזקה למערכות ולתהליכים המעבירים את חומר המסנג'ר נוראדרנלין במערכת העצבים. רופאים מתייחסים גם לתהליכים אלה בעגה כמשאבות נוראדרנלין. תהליכי ההובלה מתרחשים בעיקר בקרומי שלפוחית ​​האחסון והאקסונים. לפיכך, guanethidine מצמצם את אישור הקטכולמינים החוץ-אנאורונליים, כך שהאדרנלין והנוראדרנלין פועלים בצורה מערכתית יותר. לפיכך משתמשים בתרופה גואנתידין במיוחד בקרב אנשים עם לחץ דם גבוה, שעבורם אמצעים טיפוליים אחרים מראים הצלחה מועטה או ללא הצלחה.

באופן עקרוני, קצות תאי העצב משחררים פחות נוראדרנלין תחת פעולת הגואנתידין, כך שחלק קטן יותר מחומר המסנג'ר נמצא בפער הסינפטי. בהתחלה, שחרורו של נוראפינפרין עולה על ידי נטילת גוונתידין. עם זאת, תחת השפעת התרופה, המבנים האחראיים אינם מסוגלים לתפוס את הנוראדרנלין המיוצר שוב. מכיוון שמערכת העצבים אוגרת כעת את החומר גוונתידין.

בהקשר של הרדמה מקומית משתמשים אנשי מקצוע בתחום הרפואה בעובדה שגואנתידין מפחית את ההולכה הסימפתטית של העצבים. עם זאת, guanethidine רק חוסם עצבים באזור הגפיים. המטופלים מקבלים תחילה טורניאט, ואז הרופא מזריק את הגואנטהטין לווריד. התרופה נמשכת בין יום לשלושה. העובדה שגואנטהטין אינה עובדת במערכת העצבים המרכזית מועילה כאן.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

התרופה guanethidine משמשת בעיקר לטיפול בלחץ דם גבוה. בנוסף, גוונתידין מתאים גם להרדמה מקומית, בעיקר באזור הגפיים. עם זאת, תרופות המכילות גואנתידין נעלמו מאז מהשוק במדינות רבות.

גואנתידין זמין בעיקר בתרופה Ismelin®. מינון הטבליות תלוי בחומרת יתר לחץ הדם ובגיל המטופל. כאשר משתמשים בגואנתידין בהרדמה מקומית, הרופאים לוקחים בחשבון את המינון הנדרש בכל מקרה פרט, אותו ניתן לקבוע על בסיס ההתערבות הנדרשת.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש בגואנתידין עלול לגרום לתופעות לוואי אשר יש לשקול על ידי רופא לפני שהוא מרשם. לדוגמא, הרגישות לקטגוריות כביכול, הכוללות את החומר המסנג'ר אדרנלין, עולה. במצבים מלחיצים, החולים סובלים לעתים ממשבר לחץ דם.

חלק מהמטופלים הגברים מתקשים בשפיכה בעת נטילת גוונתידין.באופן ספציפי, ישנו אספרטיזם, לפיו אין שפיכה בגלל היעדר ייצור הזרע. החומר הפעיל גואנתדין משפיע על בלוטות המין כמו הערמונית ובכך מונע היווצרות הפרשות. אולם בעיקרון מדובר בתופעת לוואי הפיכה של החומר הפעיל גואנתידין.

בנוסף לתופעות לוואי פוטנציאליות, יש לקחת בחשבון גם את האינטראקציות של גואנתידין עם חומרים אחרים. החומר הפעיל מתילפנידאט עשוי להפחית את ההשפעה ההיפוטית של התרופה. עם זאת, במקרים מסוימים, מתילפנידאט גם מגביר את אופן הפעולה הסימפטומימטי של התרופה גואנתידין בתחילת נטילתו. על נשים בהריון ומניקות, כללים מיוחדים חלים על מתן גוונתידין על מנת להימנע מתופעות לוואי לילד.