לינקוסמידס

כפי ש לינקוסמידס נקרא קבוצה של אנטיביוטיקה. אלה כוללים את החומרים הפעילים לינקומיצין וקלינדמיצין. קלינדמיצין חשוב ברפואת האדם לטיפול בזיהומים בעצם, בדרכי הנשימה ובעור.

מהם לינקוזמידדים?

לינקוזאמידים הם אנטיביוטיקה. ככאלה, הם פועלים נגד חיידקים בגוף. המונח הכימי של הלינקוסמידס הוא השם Acylaminopyranosides. המונח מוסבר על ידי המבנה הכימי של החומר. מבחינה כימית, הלינוקוזמידות נגזרות מהפירנווזות. מדובר במונוסכרידים עם מבנה של שש טבעות.

לינקוזאמידים משמעותיים מבחינה רפואית הם האנטיביוטיקה קלינדמיצין ולינקומיצין. החומר הפעיל לינקומיצין מתקבל על ידי בידוד מהחיידק Streptomyces lincolnensis. הלינקומיצין A המשמש תרופתית מורכב מפרופילפרולין ומתיל-טיולינקוסמין. פרופילפרולין הוא נגזרת של חומצת האמינו פרולין. מתילתיולינקוזמיןיד הוא נגזרת של אוקטוזה, סוכר C8. החיבור בין שני החומרים הוא קשר אמיד.

החומר הפעיל קלינדמיצין מיוצר באופן סינתטי למחצה מלינקומיצין על ידי כלורציה. Clindamycin משמש בגרמניה ברפואה אנושית וגם וטרינרית. Lincomycin מאושר לשימוש ברפואה וטרינרית בלבד בגרמניה. הוא משמש גם ברפואת האדם בארצות הברית ובקנדה.

השפעה פרמקולוגית

לינקוזאמידים השפעה בקטריוסטטית בגוף. הם מעכבים את צמיחת החיידקים. האנטיביוטיקה מקבוצת הלינקוסמידות ידועה גם כמעכבי סינתזת חלבון. הם מעכבים את סינתזת החלבון בחיידקים על ידי קשירה לתת-יחידת 50-S של הריבוזומים של החיידק. המשמעות היא שהם כבר לא יכולים לייצר חלבונים הנחוצים להמשך צמיחה.

Lincomycin עובד היטב כנגד פתוגנים חיוביים לגרם. הם כוללים סטרפטוקוקים וסטפילוקוקים. לאחר מתן החומר נכנס לפגוציטים של הגוף עצמו, למקרופאגים. שם הוא מצטבר ומועבר על ידי התאים לאתר הפעולה. החומר הפעיל מתפרק על ידי הכבד. החומר מופרש שוב עם השתן והצואה.

בנוסף להשפעתו הבקטריוסטטית, קלינדמיצין יכולה להשפיע גם על חיידקים במינונים גבוהים, כלומר היא יכולה להרוג חיידקים. ניתן להשתמש במרכיב הפעיל גם לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים אירוביים חיוביים לגרם כמו סטרפטוקוקים וסטפילוקוקים. Clindamycin יעיל גם כנגד אנאירובים שליליים גרם ונגד כלמידיה. ניתן לטפל בטוקסופלסמה גונדיי, החומר הסיבתי לטוקסופלזמוזיס, בשילוב של קלינדמיצין והמרכיב הפעיל פירימתמין.

קלינדמיצין נספג בקלות כשהוא נטמע. 90% מהחומר הפעיל נספג ומועבר לאתר הזיהום על ידי כריכה לחלבוני פלזמה. בנוסף לאיברים הפנימיים, גם לחומרים הפעילים מגיעים נוזלי גוף כמו נוזלי pleural ומפרקים כמו גם רקמות כמו עור ומח העצם.

Clindamycin יכול לחצות את השליה ובכך לעבור לעובר אצל נשים הרות. החומר הפעיל עובר גם לחלב אם. Clindamycin נשבר גם על ידי הכבד. הוא מופרש בצואה ובשתן.

יישום רפואי ושימוש

ברפואה הווטרינרית בגרמניה, Lincomycin משמש בעיקר לטיפול במחלות זיהומיות בדרכי הנשימה, בעור ובעיניים. החומר הפעיל מנוהל דרך הפה, תוך שריר או תוך ורידי.

Clindamycin משמש ברפואת האדם לטיפול בזיהומים שונים. ניתן לתת את החומר הפעיל דרך הפה או דרך הווריד. תחום אחד ליישום הוא טיפול באוסטאומיאליטיס, דלקת בעצם. זה יכול להופיע כחלק מתסמונת כף הרגל הסוכרתית.

ניתן לטפל באוסטומיאליטיס כרונית גם עם קלינדמיצין. בעיקר כאשר הזיהום מופעל על ידי הפתוגן Staphylococcus aureus. דלקת המפרק הנגרמת על ידי חיידקים, דלקת מפרקים ספטית, היא יישום אפשרי נוסף של התרופה.

ברפואת שיניים, החומר הפעיל משמש לטיפול בזיהומים בחלל הפה. תחום נוסף לשימוש בו עבור קלינדמיצין הוא מצבי עור דלקתיים כמו שחין או מורסות. החומר הפעיל משמש גם לטיפול באקנה. ניתן לטפל ב erysipelas (ורד פצע), דלקת נרחבת בעור כתוצאה מזיהום בסטרפטוקוקים, באמצעות קלינדמיצין.

החומר הפעיל משמש לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות. אלה כוללים דלקת בשקדים, גרון וסינוסים, כמו גם ברונכיטיס, דלקת ריאות ומורסה בריאה.

בגניקולוגיה משתמשים בקלינדמיצין לטיפול בדלקת ברירית הרחם, בחצוצרות ובשחלות וכן בזיהומים בכלמידיה.

Clindamycin נחשב לאנטיביוטיקה תחליף לחולים עם אלרגיה לפניצילין.

סיכונים ותופעות לוואי

ללינוקוסמידס יש אותו עיקרון פעולה כמו קבוצת המקרוליד של אנטיביוטיקה. זה יכול להוביל להתנגדות צולבת בין מקרולידים ולינוקוזמידדים. אסור להשתמש ב Lincomycin דרך הפה בצמחי מרפא, מכיוון שדלקת מעיים יכולה להיות קטלנית. תופעות לוואי של התרופה יכולות לכלול שלשול והקאות.

כמו אנטיביוטיקה רבים אחרים, קלינדמיצין עלולה לגרום לדלקת עין pseudomembranous. בדלקת זו במעי, צריכת אנטיביוטיקה מובילה לחוסר איזון בחיידקי המעי. החיידק Clostridium difficile יכול להתרבות במהירות.זה מפריש את הרעלים הגורמים למחלות מעי.

Enterocolitis Pseudomembranous מופיע כשלשול חמור עם אובדן נוזלים. זו מחלה קשה שיכולה להיות קטלנית.

Clindamycin יכול לגרום לתגובות אלרגיות. בחילה, הקאות ושלשולים עלולים להופיע לאחר הבליעה. נצפו שינויים זמניים בספירת הדם ובערכי הכבד. דלקת חולפת בכבד עם צהבת והופעת דלקת במפרקים תוארה גם לעתים רחוקות מאוד.