תיאורידאזין

החומר הפעיל תיאורידאזין הוא נוירוליפטי, ניתן להשתמש בו לטיפול בסכיזופרניה ובמחלות נפשיות אחרות.

מה זה תיאורידאזין?

התיאורידזין האנטי-פסיכוטי הוא חלק מקבוצת המרכיבים הפעילים של נוירולפטים. מנקודת מבט כימית, זהו אחד הפנוטיאזינים ומשמש כנוירולפטית בעלת עוצמה נמוכה.

תיאורידזין משמש לטיפול בצורות כרוניות של סכיזופרניה כמו גם בפסיכוזות אחרות הקשורות במצבי ריגוש וחוסר שקט פסיכומוטורי. ככלל, עם זאת, התרופה משמשת רק אם לא ניתן להשיג את הטיפול בתרופות אחרות.

Thioridazine קיבל פטנט בשנת 1966 על ידי חברת התרופות השוויצרית סנדוז, שהיא כיום תת-קבוצה של נוברטיס AG. Thioridazine קיבל את השם Melleril® באותה תקופה. בהווה זה עדיין משמש כגנרי.

החומר הפעיל משמש בדרך כלל כטרטרט או הידרוכלוריד מסיס במים. עם זאת, מלריל הוצא מהשוק על ידי היצרן הגדול ביותר שלה נוברטיס בארצות הברית ובאירופה מכיוון שהוא יכול לגרום להפרעות קצב לב מסוכנות.

השפעה פרמקולוגית

נוירולפטים משמשים לטיפול בסכיזופרניה. יש להם תכונות מרגיעות ואנטי-פסיכוטיות. ההפרעות הפסיכולוגיות בסכיזופרניה נגרמות בעיקר כתוצאה מחומרים מסנג'רים כמו סרוטונין ודופמין. מסיבה זו, יש צורך לעכב את הקולטנים המתאימים בתוך מערכת העצבים המרכזית. למטרה זו, הקולטנים לסרוטונין או לדופמין קשורים בעזרת תרופות שונות. באופן זה הם מווסתים את השפעתם של חומרי המסנג'ר כאנטגוניסטים על נפשו של המטופל.

תיאורידזין הוא גם אחד מהאננטגוניסטים של הדופמין. אופן הפעולה של התרופה מבוסס על המצור של קולטני הדופמין, אשר בתורו יש השפעה מעכבת על השפעות הדופמין. בנוסף, הנוירוליפטי מדכא את המשך השחרור והתרבות של דופמין. עם זאת, ההשפעות המרגיעות של thioridazine חזקות משמעותית מתכונותיו האנטי-פסיכוטיות.

נוירוליפטים בעלי עוצמה נמוכה כמו תיאורידאזין אינם מתאימים לטיפול היחיד בפסיכוזות. במינון גבוה יותר מופעלים קולטנים אחרים כמו קולטני היסטמין, קולטני אדרנו וקולטני MACh, אשר בתורם מעוררים תופעות לוואי מוגברות.

השפעה לא ידועה בעבר של תיאורידאזין הראתה מחקרים שנעשו לאחרונה בהודו. הנוירולפטי הוכיח כמוצלח כנגד זני חיידקים עמידים מאוד מסוג Mycobacterium tuberculosis, שכן לחומר הפעיל יש גם תכונות אנטי-מיקרוביאליות. יתרה מזאת, thioridazine יכול לשמש כמעכב פונקציונלי של ספינגומיאלינאז חומצה (FIASMA).

יישום רפואי ושימוש

תיאורידזין ניתן לטיפול בסכיזופרניה. התרופה משמשת למאבק בפסיכוזות, הפרעות אישיות, הזיות ותעתועים. Thioridazine מתאים גם לטיפול במצבים של תסיסה. עם זאת, הנוירוליפטי משמש בדרך כלל רק כתרופה נלווית או כחלופה כאשר תרופות שכיחות נכשלות.

Thioridazine עשוי להתאים גם לטיפול בשחפת. עם זאת, טרם ניתן אישור למטרה זו.

אם מנתחים את הנוירולפטיקה על פי ההוראות, בדרך כלל זה נחשב נסבל היטב. זה נלקח בדרך כלל בצורה של טבליות מצופות סרט. צורת מינון נוזלי זמינה גם לגיל הזהב.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

לשימוש בתיאורידזין יכולות להיות תופעות לוואי לא רצויות. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות נמנום, יובש בפה, סחרחורת, ראייה מטושטשת, תנודות בלחץ הדם ואף מחניק. אצל נשים חלב יכול לפעמים לזרום משד שאינו מניק.

תופעות לוואי נוספות שאפשר להעלות על הדעת כוללות עוויתות, התכווצויות, רעידות, הפרעות בתפקודים המוטוריים, שרירים נוקשים, תנועה חסרת מנוחה, חיוורון בפנים, תגובות אלרגיות בעור, כוורות, רגישות לאור, בלוטת parotid נפוחה, עלייה בטמפרטורת הגוף, בעיות נשימה והקמת זקפה קבועה של איבר המין ללא מוטיבציה מינית מתרחשת.

בנוסף, האנשים המושפעים בדרך כלל אינם מסוגלים לנקוט עמדת ישיבה שקטה. במקרים נדירים מופיעים דיכאון, סיוטים, תסמונת נוירולפטית, בעיות במחזור הדם, חסימת מעיים וכן תודעה לקויה או תרדמת. במקרה הגרוע ביותר, המטופל יכול אפילו למות פתאום.

אם קיימת רגישות יתר לתיאורידזין או אם המטופל סובל מהפרעות קצב לב או רגישות חזקה לאור, יש להימנע משימוש בנוירולפטיקה. אין להשתמש בשילוב עם תרופות המעכבות את האיזואנזים ציטוכרום P4502D6. אלה יכולים להיות חוסמי בטא, נוגדי דיכאון טריציקליים, או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין כמו פרוקסטין או פלואוקסטין.

מחקרים מדויקים על השימוש בתיאורידזין במהלך ההיריון אינם זמינים. עם זאת, נמצא כי הנוירולפטי יכול לחדור לשליה. מסיבה זו, מומלץ לשקול בזהירות את הסיכונים והיתרונות לפני נטילתם.

בחלק האחרון של ההריון קיים סיכון לתופעות לוואי לתינוק. אלה מתבטאים בצורה של קשיי נשימה, רעידות, הפרעות אכילה או ישנוניות. בנוסף, תיאורידזין יכול לחדור לחלב אם, שגם הוא נושא את הסיכון לתופעות לוואי אצל הילד. לכן, אם יש צורך בטיפול בתיורידזין, יש לבצע גמילה לפני כן. Thioridazine משמש רק בילדים כאשר אין תרופות מתאימות אחרות זמינות.

מתן בו-זמנית של תיאורידזין ותרופות אחרות עלול להוביל לאינטראקציות משבשות. לדוגמא, חוסם הבטא פרופרנולול, תרופת לחץ הדם פינדולול ונוגדי דיכאון כמו פלובוקסמין גורמים להאטורידאזין להאט משמעותית את חילוף החומרים. כתוצאה מכך, קיים סיכון להפרעת הולכה בלב, מה שבתורו יכול להוביל להפרעות קצב לב רציניות.