זלקיטבין

בְּ זלקיטבין זהו מה שנקרא וירוסטטי לצריכה דרך הפה. זה מוקצה לקבוצת החומרים הפעילים של מעכבי טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזידים (NRTIs) ומשמשים לטיפול אנטי-ויראלי של זיהומי HIV.

מה זה זלציטאבין?

Zalcitabine שייך לקבוצת החומרים הפעילים של ה- NRTI, שהם חומרים אנטי-רטרואליים. זה נעשה לראשונה על ידי ג'רום הורביץ בשנות השישים בקשר למחקר סרטן. פיתוח נוסף כתרופה לטיפול בנגיפי HI בוצע מאוחר יותר על ידי המרכז לחקר הסרטן האמריקני NCI.

בשנת 1992 אושר למונותרפיה, ובשנת 1996 גם לטיפול משולב. נכון ליום 31 בדצמבר 2006 הופסקו המכירות בגרמניה עקב כניסת צורות טיפול חדשות יותר. חולים עם HIV מסוג 1 טופלו בזלציטאבין.

מבחינה מבנית, מדובר בנגזרת, כלומר תרכובת כימית שונה של נוקליאוסיד ציטידין. Zalcitabine הוא גם אנלוגי של deoxycytidine. Zalcitabine הוא אבקה גבישית לבנה המסיסה במים.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

זלציטאבין שווק בצורה של טבליות. לאחר בליעה וספיגה, הופכת התרופה ל 5-תריפוספט 5-תרופתית. לאחר ההמרה הוא משולב בגנום הנגיף. מכיוון שקבוצת ההידרוקסיל חסרה במולקולת החומר הפעיל, מופסק מייד סינתזת ה- DNA של נגיפי ה- HI.

זלקיטבין מועבר כמעט באופן בלעדי בדם, הוא אינו מחויב לחלבוני פלזמה. אורך החיים של הזליציטאבין הוא כשעתיים וערכו הביולוגי הוא 80 אחוז. עם זאת, הגוף משתמש רק בכ- 30 אחוז מהחומר הפעיל שנבלע, ואילו השאר מופרשים בצורה ללא שינוי דרך הכליות - כלומר דרך הכליות.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

עד סוף 2006 שימש זליציטאבין כחלק מטיפול משולב בחולים עם נגיף ה- HIV מסוג 1. במהלך הזיהום, נגיפי ה- HI מתרבים בתאי הגוף. הנגיפים שבכך נוצרו לאחרונה משוחררים לבסוף ומתפשטים בכל הגוף. זה מוביל לזיהום של תאים אחרים, והמחלה מתפשטת לתאים לא נגועים. Zalcitabine משתמש באנזים כדי להבטיח ששום DNA חדש מהנגיף לא יכול להיווצר.

עד להפסקתו, סלציטאבין נחשבה לחלופה עבור חולים שלא סבלו את זידובודין או עבורם הטיפול לא היה יעיל. אצל חולים אלה השפעה של זליציטאבין הייתה כמו דידנוזין. עבור זליציטאין, כמו לכל שאר התרופות הזמינות לחולי HIV, לא ניתן לרפא את הזיהום. ניתן להתעכב רק עם התקדמות המחלה.

סיכונים ותופעות לוואי

Zalcitabine יכול לגרום לתופעות לוואי. אלה מתבטאים בדרכים שונות מחולה למטופל. תופעות לוואי אופייניות של הנגיף הן בעיקר כאב ראש, שלשול, עצירות, בחילה, אובדן תיאבון, שינוי באחוז השומן בגוף, גירוד או עייפות.

יש להתייעץ עם רופא מייד אם זלקיטבין גורם לתופעות לוואי כמו תגובות אלרגיות קשות (למשל קשיי נשימה, נפיחות בפה, בפנים או בשפתיים, בכוורות), התכווצויות, תחושת קור, בעיות לב (למשל פעימות לב מהירות או איטיות), נמנום וסחרחורת, דלקת בכבד, חוסר תחושה או כאבים בגפיים (זרועות, רגליים, ידיים, רגליים), כיבים בפה ובגרון, בחילה קשה והקאות או קושי בליעה קשה.

תופעות לוואי כמו חום, כאבי עצמות ומפרקים ונוירופתיות (מחלות של מערכת העצבים ההיקפית) התרחשו גם במהלך הטיפול בזלציטאבין.

על מנת להימנע מאינטראקציות, אין ליטול תרופות אשר החומרים הפעילים שלהן יכולים להוביל לנוירופתיות. אם אתה נוטל למביודין בו זמנית, השפעה של זליציטאין מעוכבת.

השימוש בזלציטאבין אינו מיועד למחלות קיימות בכבד, למחלות ידועות של מערכת העצבים ההיקפית ורגישות יתר לחומר הפעיל. במהלך הטיפול על הרופא לבדוק באופן קבוע את ספירת הדם של המטופל. זה תקף גם לחולים עם דלקת לבלב קיימת כמו גם לחולים עם צריכת אלכוהול מוגברת.