פנטתרוזול

בְּ פנטתרוזול הוא חומר מרפא המשפיע על זרימת המטופל. פנטתרוזול הוא נגזרת דו-אופנית של טטרזול. השפעת המפתח של התרופה pentetrazole היא שהיא מגרה את האזורים במוח שאחראים על הנשימה ועל פעילות הלב. כאשר אנשים מקבלים את התרופה במינונים גבוהים הם בדרך כלל חווים עוויתות. מסיבה זו נעשה שימוש בעבר בפנטטרזול בטיפול בהלם.

מה זה פנטטראזול?

בעיקרון, פנטטרזול שייך לקבוצת החומרים הרפואיים הנקראים עוויתות. התרופה נמצאת גם תחת השמות פנטילנטטראזול, Leptazole ו מטרזול ידוע. המסה הטוחנית של החומר היא בערך 138. בטמפרטורת החדר, הפנטטרזול במצב יציב.

החומר pentetrazole מאופיין בריח חריף וטעם מר. הפנטתרוזול מופיע לרוב בצורה של גבישים. טמפרטורת ההתכה של החומר היא בין 57 ל 60 מעלות צלזיוס. בנוסף, הפנטטרזול מתמוסס יחסית במים ובפתרונות אורגניים רבים אחרים.

החומר הפעיל pentetrazole הוא בעל יציבות גבוהה יחסית והוא עמיד יחסית להתקפה של חומרים כימיים אחרים. בעיקרון, pentetrazole נוצר באמצעות תגובה כימית מיוחדת בה ציקלוהקסנון וחומצה הידרוזית מגיבים זה עם זה. הכימאי קארל-פרידריך שמידט גילה את החומר, אשר לאחר מכן שימש מספר רב של חוקרים ורופאים אחרים בתחום הרפואי.

אחת ההשפעות של pentetrazole היא שהיא גורמת להתכווצויות אצל המטופל. זו הסיבה למשל שרופאים משתמשים בתרופה בטיפול בהלם. נכון לעכשיו, פנטטרזול אינו זמין עוד כתרופה בשוק התרופות במדינות רבות. זה בעיקר בגלל סיבוכים חמורים ותופעות לוואי שהביאו למוות אצל אנשים מסוימים. בשנת 1982 אסר מנהל המזון והתרופות האמריקני להשתמש בפנטטרזול בבני אדם.

השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים

פנטטראזול הוא אחד מאותם עוויתות הפועלות במיוחד על גזע המוח. פנטתרוזול הוא גם אנאליפטי וממריץ את מרכזי המוח השולטים על זרימת הנשימה. הסוכן מפעיל בעיקר נוירונים מסוימים ומסוגל להפעיל התקפים דמויי אפילפסיה. ניתן להבדיל בין עוויתות אלה לאפילפסיה אמיתית באמצעות אלקטרוגרפאלוגרמה.

בתקופות קדומות יותר, התרופה pentetrazole שימשה, למשל, כתרופה נגד הרעלה או מנת יתר עם כדורי שינה מסוימים, מה שנקרא ברביטורטים. עם זאת, לפעמים פנטטראזול גורם לסיבוכים קשים שחלקם קטלניים. לדוגמא, לאחר נטילת פנטטראזול, יש אנשים שחווים עוויתות והיפוקסיה נלווית שמובילה לעיתים למוות.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה

החומר הרפואי pentetrazole משמש הן כאנט-אנפטי והן כפרכוס של גזע המוח. הפנטתרזול ממריץ במיוחד את העצבים של אזורים מסוימים במוח. מכיוון שפנטטרזול משפיע בעיקר על אותם אזורים השולטים על הנשימה ועל זרימת הדם, השפעות התרופה נפרשות גם על הלב.

לעיתים פנטטראזול גורם להתקפים, שקשה להבחין בהם בין אפילפסיה קלאסית. עם זאת, זוהי השפעה לא רצויה של התרופה. בעבר שימש פנטטראזול בעיקר כתרופה נגד הרעלה באמצעות ברבורות. הפנטטרזול היה גם ממריץ פופולרי למחזור הדם. בנוסף, הרופאים השתמשו בפנטטרזול בטיפול בהלם ועשו שימוש בהשפעתו העוויתית.

עם זאת, בגלל הסיבוכים ותופעות הלוואי של pentetrazole, החומר הפעיל כבר אינו זמין במדינות רבות. כיום משתמשים בעיקר בפנטטרזול בניסויים בבעלי חיים. חוקרים משתמשים בפנטטרזול, למשל, כדי לעורר עוויתות.

סיכונים ותופעות לוואי

צריכת החומר הפעיל pentetrazole מביאה לתופעות לוואי משמעותיות ולסיבוכים אצל חלק מהמטופלים, וזו הסיבה שהיא איבדה כעת את האישור כתרופה במדינות רבות. ראשית, במקרים מסוימים פנטטראזול גורם לתלונות כלליות על דרכי העיכול כמו בחילות והקאות. מצד שני, פנטטראזול מעורר לעיתים עוויתות דומות לאפילפסיה. הסיכון להתכווצויות עולה עם המינון.

עוויתות אלו גורמות להיפוקסיה בקרב אנשים מסוימים, אשר במקרים רבים היא קטלנית. מסיבה זו בפרט, pentetrazole כמעט ולא משמש כתרופה ברפואה אנושית כיום.

היפוקסיה היא מצב מסכן חיים בו האורגניזם או אזורים מסוימים בגוף כבר לא מספקים מספיק חמצן. חולים נבהלים עם טכיקרדיה וצינוזה. אם הם לא מצליחים לקבל טיפול, אנשים מאבדים את הכרתם, נופלים בתרדמת או סובלים מדום לב.

בנוסף, יש לקחת בחשבון אינטראקציות מסוימות עם חומרים רפואיים אחרים לפני נטילת pentetrazole. לדוגמה, אם חולים נוטלים פנטטרזול במקביל לתרופה הלופרידול, הסיכון להתקפים עולה. אם יש צורך לנהל את שתי התרופות במקביל, על האדם להיות במעקב קפדני על ידי רופא.