ציקלוספורין

ציקלוספורין היא תרופה שהיא אחת מתומכות החיסון. זה מתקבל מהפטריות הצינוריות צילינדרוקארפון לוסידום ואדום טוליפוקלדיום. מבחינה כימית מדובר בפפטיד מחזורי המורכב מאחד עשר חומצות אמינו.

מה זה ציקלוספורין?

ציקלוספורין הוא מדכא חיסוני עם חלון טיפולי צר. הפער בין הטיפול הטיפולי המיועד שלה לבין השפעותיו הרעילות הוא קטן מאוד. לכן, יש לבדוק תמיד את רמות הדם בעת השימוש.

לסיקלוספורין השפעה מדכאת על מערכת החיסון. לכן הוא משמש למחלות המאופיינות בתגובה מוגזמת של מערכת החיסון. זה כולל את קבוצת המחלות האוטואימוניות. ציקלוספורין משמש גם לדיכוי תגובות דחייה בהשתלות איברים.

זהו פפטיד מחזורי המורכב מאחד עשר חומצות אמינו. הוא מופיע בריכוזים גדולים יותר בפטריות השק הנורבגיות Cylindrocarpon lucidum ו- Tolypocladium inflatum. מכאן שהוא מבודד מהפטריות הללו. כיום מיוצר ציקלוספורין באופן סינטטי לשימוש רפואי. כאשר הוא מבודד, זהו מוצק לבן שמתמוסס באלכוהול, מתנול, כלורופורם או אתר. היא ניתנת דרך הפה כמוסה או כטאבלט או באופן parenterally, תוך עקיפה של דרכי העיכול (למשל דרך מזרק).

בגלל השפעותיו החיסוניות, ציקלוספורין יכול גם לגרום למספר תופעות לוואי בעת השימוש. עם זאת, התרופה חוללה מהפכה רבה ברפואה מבחינת דחיית השתלת איברים. ניתן היה להעלות משמעותית את זמן ההישרדות של החולים. החומר הפעיל התגלה בראשית שנות השבעים על ידי המיקרוביולוגים השוויצרים הרטמן שטאלין וז'אן פרנסואה בורל.

השפעה פרמקולוגית

ההשפעה הפרמקולוגית של ציקלוספורין מבוססת על השפעתו המעכבת על האנזים קלצינורין. קלצינאורין מפעיל את הסינתזה של אינטרלוקינים על ידי גירוי הגנים המתאימים. השתן האנזים קלצין מכיל לימפוציטים מסוג T ושולט בסינתזה של אינטרלוקין 2. משם, אינטרלוקין 2, כחומר שליח, גורם לתגובות דלקתיות המשמשות להגנה מפני חלבון (חיידקים, נגיפים) הזרים לגוף.

בכל מקרה במקרה של מחלות אוטואימוניות, חלבונים של הגוף עצמו נלחמים. כדי לעורר את המערכת החיסונית קלצינאורין מחבר את עצמו לחלבון NF-AT ומדלל אותו. במצב דה-זרחן, חלבון זה ממריץ את הגנים המתאימים לתמלול אינטרלוקינים, האחראים לתגובות חיסוניות.

מפל התגובות הזה מעכב על ידי ציקלוספורין. לשם כך, ציקלוספורין נקשר עצמו לקולטנים מסוימים על לימפוציטים T. שם הוא נקשר למה שמכונה אימונופילינים (חלבונים קשורים תוך תאיים) ויוצר איתם קומפלקס. מתחם זה, בתורו, מופקד על קלצינאורין. זה חוסם אנזים זה ואיננו יכולים עוד להפעיל את גורם התמלול NF-AT על ידי דיפוספילילציה. היווצרות המשך של אינטרלוקינים אינה מתרחשת, לפיה נחלשות תגובות החיסון של הגוף.

יישום רפואי ושימוש

ציקלוספורין נמצא בשימוש נרחב במחלות אוטואימוניות, פסוריאזיס, מחלות עור דלקתיות, מחלות ראומטיות והשתלות איברים. במחלות אוטואימוניות מערכת החיסון מופנית נגד גופו של עצמך ובהשתלות איברים כנגד האיברים המושתלים בצורה של תגובות דחייה. חולי השתלת איברים נהנים במיוחד מהשימוש בתרופה זו. מאז השימוש בו, זמן ההישרדות של הנפגעים גדל באופן דרמטי.

ניתן לטפל היטב גם במחלות אוטואימוניות חמורות כמו קוליטיס כיבית או גלומרולונפריטיס. בקוליטיס כיבית, המעי מותקף על ידי מערכת החיסון שלו. מצב זה מאופיין בדלקת מעיים קשה, שיכולה בסופו של דבר להרוס גם את המעיים. גלומרולונפריטיס היא דלקת חיידקית של הגלומרולי של הכליות, אם היא אינה מטופלת, היא עלולה להוביל לאי ספיקה כלייתית קשה.

ניתן לטפל היטב בפסוריאזיס (פסוריאזיס) גם בעזרת ציקלוספורין. במקרה של דלקת של הלחמית והקרנית משתמשים בציקלוספורין באמצעות יישום מקומי. תרופות המכילות ציקלוספורין מוחלות על האזורים הנגועים.

בדרך כלל, ציקלוספורין משמש גם לטיפול נוירודרמטיטיס. Neurodermatitis היא מחלת עור דלקתית ומגרדת מאוד הנגרמת כתוצאה מתגובות אלרגיות. לבסוף, תחום חשוב ביישום הוא דלקת מפרקים שגרונית. דלקת מפרקים שגרונית היא אחת המחלות האוטואימוניות, לפיה מערכת החיסון מופנית כנגד מפרקי הגוף עצמו.

ציקלוספורין מטפל גם במחלות עיניים דלקתיות קשות שיכולות לגרום לעיוורון. טיפול בציקלוספורין מציל חיים במקרים רבים (השתלת איברים, מחלות אוטואימוניות קשות ההורעות איברים). זה גם משפר את איכות החיים עבור חולים רבים הסובלים ממחלות דלקתיות כרוניות.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

לרוע המזל, לא ניתן להשתמש בציקלוספורין ללא מגבלות שכן הדבר יכול לגרום לתופעות לוואי רבות. תופעות הלוואי והתוויות הידיים נובעות בחלקן הגדול מהיחלשות מערכת החיסון. אסור לטפל בחולים עם זיהומים באמצעות ציקלוספורין. דיכוי החיסון עלול להחמיר את הזיהום. אין לטפל בהריון ומניקות גם בציקלוספורין, מכיוון שהתרופה עלולה להזיק לילד.

השימוש בו זמנית בפוטותרפיה לפסוריאזיס וטיפול בציקלוספורין מעלה את הסיכון לסרטן העור. הטיפול בציקלוספורין מועיל גם הוא במקרה של פגיעה בכליות, שכן הכליות עלולות להיפגע עוד יותר. בסך הכל, השימוש בציקלוספורין מעלה את הרגישות לזיהום, הנובעת מהתגובה החיסונית המופחתת. בתחילה עלולות להופיע הפרעות במערכת העיכול, מה שמוביל לשלשול, בחילה והקאות. בצקת יכולה להתפתח גם. יכולה להיות גם עלייה בשיער הגוף.

רשימת תופעות הלוואי האפשריות ארוכה מאוד. עם זאת, אלה אינם חייבים להתרחש. הפרעות עיכול, כאבי ראש, דלקת בחניכיים או לחץ דם גבוה שכיחות יותר. לכן, יש לבצע בדיקות דם ומדידות לחץ דם באופן קבוע במהלך הטיפול בציקלוספורין.