טריאזולם

בְּ טריאזולם זה בנזודיאזפין לטווח קצר. התרופה משמשת בדרך כלל ככלי עזר לישון. החומר הפעיל שייך לקבוצת הבנזודיאזפינים ומאופיין באפקט מקדם ומרגיע שינה.

מה זה טריאזולם?

החומר הפעיל טריאזולם זמין בשוק תחת שם המכירות Halcion®. זוהי נגזרת של בנזודיאזפין דרך הפה המאופיינת במחצית חיים קצרה. זה בדרך כלל בין שעתיים לחמש שעות.

Triazolam משמש ככלי עזר לישון. התרופה פועלת באופן ישיר על ידי חסימת אזורים מסוימים במוח. עם זאת, לאחר תקופת שימוש קצרה, תסמיני הגמילה הפיזיים והנפשיים הם בתחום האפשרות. לפיכך הסיכון להתלות במרכיב הפעיל הוא משמעותי.

בנוסף, נעשה שימוש לרעה בטריאזולם כחומר משכר. מסיבות אלה התרופה כפופה לחוק הנרקוטים בגרמניה. זה נחשב לסחיר, אך תמיד דורש מרשם. עונש בלתי חוקי בתרופה או הפצתה מבלי להגיש מרשם רופא הם עקרוניים. חריג לתקנות אלה הם תכשירים מיוחדים שאינם מכילים חומר נרקוט אחר ומכילים מקסימום 0.25 מיליגרם של טריאזולם.

ניסויים בבעלי חיים הראו כי החומר הפעיל מועבר במהירות יחסית הן למחזור העובר והן לחלב אם. מכיוון שההשפעה של טריאזולם נכנסת במהירות יחסית עם מחצית החיים הספיגה הממוצעת של רבע שעה, מקודמת התלות בחומר.

השפעה פרמקולוגית

החומר הפעיל triazolam מטבוליזם בכבד, בעוד שהוא מופרש בשתן. באופן עקרוני, החומר הפעיל טריאזולם הוא אחד הבנזודיאזפינים המהירים והקצרים ביותר. ההשפעה המרגיעה נכנסת תוך 15 עד 30 דקות מרגע הבליעה. זמן השינה שלאחר מכן הוא בדרך כלל בין שש לשבע שעות.

במוח החומר טריאזולם נקשר לקולטנים ספציפיים המתאימים לבנזודיאזפינים. כתוצאה מכך, טריאזולם מגביר את ההשפעה המעכבת של החומר השליח GABA. בתהליך זה, אסוציאציות שונות מושפעות מצמתים עצביים. באופן זה, טריאזולם מפתח בעיקר אפקט מעורר שינה ומרגיע. זה מראה גם על עוררות והקלה על מתח, כמו גם השפעות מקלות חרדה.

כאשר נוטלים טריאזולם במינונים גבוהים יותר, הוא לפעמים מפחית את מתח השרירים ובו זמנית מפחית את הסיכון לעוויתות אפילפטיות.

מכיוון שהחומר הפעיל טריאזולם הוא בנזודיאזפין, הוא משמש כמי שמכונה מודולטור אלסטרואי על קולטני ה- GABA-A. אם המוליך העצבי GABA קיים, הוא מעצים את השפעתו. אם יותר יוני כלוריד זורמים לתא, מתרחשת היפופולריזציה. זה גורם לתא להיות פחות רגיש לגירויים מעוררים. שלא כמו ברביטורטים, הפועלים על זרם הכלוריד ללא תלות ב- GABA, בנזודיאזפינים קשורים לסיכון נמוך יותר לדיכאון נשימתי.

התרופה מגיעה לריכוז המרבי של פלזמה שלה בין 0.6 ל 2.3 שעות לאחר נטילת הפה. לעומת זאת, מחצית החיים של הפלזמה בדרך כלל מראה על תנודות גדולות בין 1.4 ל 4.6 שעות. החומר הפעיל עובר מטבוליזם באמצעות מערכת כבד מיוחדת. לאחר מכן רוב המטבוליטים מתבטלים כלייתית.

יישום רפואי ושימוש

Triazolam נקבע באופן מסורתי לטיפול בנדודי שינה. בשני נדודי שינה רציניים וגם בג'ט לג מטפלים בטריאזולם.

בהליכי אבחון מסוימים, כמו בדיקות MRI אבחנתיות, טריזולם מנוהל לעיתים כחומר חרדה הפועל בצורה קצרה. בגלל פוטנציאל התלות הגבוה, ממשל זה שנוי במחלוקת. גם הסבירות לתגובות פרדוקסליות מוגברת.

בגלל תכונותיו הפסיכואקטיביות, תכשירים המכילים טריאזולם משתמשים לרעה כחומרים משכרים. הזמינות הביולוגית של טריאזולם כאשר הוא נלקח דרך הפה היא פחות מ 50 אחוז, בעוד שהזמינות הביולוגית כאשר היא נלקחת בשפה התחתונה היא מעל 50 אחוז. מסיבה זו, תכשירים עם טריאזולם עובדים מעט חזקים יותר כאשר המטופלים נותנים להם להתמוסס תחת הלשון.

Triazolam משמש לטיפול קצר טווח בהפרעות שינה קשות. הלוחות נלקחים רגע לפני השינה.

אתה יכול למצוא את התרופות שלך כאן

סיכונים ותופעות לוואי

ניתן לקשר את השימוש ב- Triazolam לתופעות לוואי שונות ולא רצויות. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות סחרחורת, נמנום וקואורדינציה לקויה. אפשר גם ירידה בביצועים, הפרעות בזיכרון וחוסר שקט. חולים עלולים לחוות נמנום, איזון לקוי, חולשת שרירים וזמני תגובה איטית.

בנוסף, לעיתים מופיעות הפרעות במערכת העיכול, תגובות עור מקומיות ואלרגיות. בלבול, תשישות, הפרעות בראייה ודיכאון נשימתי יכולים להופיע גם כתוצאות של נטילת טריאזולם.

אין לרשום או ליטול את החומר הפעיל triazolam במקרה של רגישות יתר, הפרעות נשימה קשות, מיאסטניה גרביס ומחלות נפשיות קשות. אין להעניק בו זמנית מעכבי CYP חזקים, כמו מעכבי פרוטאז נגד HIV או תרופות נגד חיסון אזול. מכיוון שאלו מעכבים את חילוף החומרים של טריאזולם, יכולים להגביר את ריכוזו ובכך לעורר תופעות לוואי.

באופן עקרוני, אין ליטול טריאזולם במהלך ההיריון או בזמן ההנקה.